Цена: --- руб. | |
Средняя оценка: 4 из 5
|
|
Рекомендуют: 100% | |
Везомни является комбинированным лекарственным препаратом, который применяется в урологии при лечении доброкачественной гиперплазии простаты и мочевого пузыря. В составе препарата два основных компонента которыми являются солифенацин и тамсулозин. Они характеризуется независимыми механизмами действия, которые способны взаимно дополнять друг друга.
В качестве вспомогательных соединений в данный препарат входит углевод мальтоза, многоатомный спирт маннит, стеариновокислый магний, макрогол двух форм.
Благодаря солифенацину происходит облегчение симптоматики наполненности мочевого пузыря, так называемый ирриативный симптом. Это связывается с терапевтическим действием ацетилхолина, который способный к активации М3 холинорецепторов в мочевом пузыре. Ацетилхолин способен также как активации сокращения стенок мочевого пузыря, что имеет выражение в качестве позывов мочеиспускания.
Солифенацин, продаваемый под торговой маркой Vesicare и другими, является препаратом антимускаринового класса и был разработан для лечения сокращения гиперактивного мочевого пузыря с такими проблемами, как повышенная частота мочеиспускания и недержание мочи. Его производят и продают в качестве самостоятельного препарата многие фирмы , в частности Astellas, GlaxoSmithKline и Teva Pharmaceutical Industries. В 2016 году это был 170-й наиболее рекомендуемый препарат в Соединенных Штатах с более чем 3 миллионами рецептов.
Солифенацин противопоказан людям с задержкой мочеиспускания, задержкой желудка, неконтролируемой или плохо контролируемой закрытоугольной глаукомой, тяжелыми заболеваниями печени (класс Чайлд-Пью), и гемодиализом.
Синдром длинного интервала QT не является противопоказанием, хотя солифенацин, подобно толтеродину и дарифенацину, связывается с hERG-каналами сердца и может удлинять интервал QT. Этот механизм, по-видимому, редко имеет клиническое значение.
Наиболее выраженными побочными эффектами солифенацина являются иссушение во рту, помутнение зрения и запоры. Как и все антихолинергические средства, солифенацин иногда может вызывать гипертермию из-за снижения отделения пота.
Солифенацин о человеческом организме превращается в печени ферментом цитохрома P450 CYP33A4. При единовременном приеме с лекарственными средствами, которые угнетают CYP3A4, такими как кетоконазол, превращения солифенацина нарушается, что приводит к увеличению его содержания в организме и снижению его экскреции. Как указано ранее, солифенацин также может продлевать интервал QT. Следовательно, применение его одномоментно с медпрепаратами, которые также обладают таким действием, такими как моксофлоксацин или пимозид, теоретически может увеличить риск возникновения сердечной аритмии. Солифенацин является конкурирующим антагонистом холинэргических рецепторов, селективным для подтипа рецепторов М3. Соединение ацетилхолина с этими окончаниями, в частности с М3, играет критическую роль в сократимости гладких мышц. Предотвращая связываемость ацетилхолина с этими окончаниями, солифенацин снижает тонус гладкой мускулатуре в мочевом пузыре, позволяя мочевому пузырю держать большие количества мочи и уменьшая количество эпизодов мочевыведения, срочности и недержания мочи. Из-за продолжительного периода полувыведения доза раз в день может обеспечить 24-часовой контроль тонуса гладких мышц мочевого пузыря.
Пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-8 часов после всасывания из кишечника. В кровотоке 98% вещества связано с белками плазмы, в основном кислотными. Метаболизм опосредуется ферментом печени CYP3A4 и, возможно, другими. Существует один известный активный метаболит, 4R-гидроксизолифенацин, и три неактивных, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид. Период полувыведения составляет от 45 до 68 часов. 69% вещества, как в исходной форме, так и в виде метаболитов, выводится почками, а 23% - с калом.
Как и другие антихолинергические средства, солифенацин представляет собой сложный эфир карбоновой кислоты, содержащий (по меньшей мере) ароматическое кольцо со спиртом, содержащим атом азота. В то время как в прототипе антихолинергического атропина бициклическим кольцом является тропан, солифенацин заменяет его хинуклидином.
Свободное основание представляет собой желтое масло, в то время как соль сукцината солифенацина образует желтоватые кристаллы.
Тамсулозин по химической природе является Альфа-адреноблокатором. Он способен выборочно связываться с альфа-1-адренорецепторами, в частности с теми, которые отвечают за расслабление стенок мочевыводящих путей. Благодаря тамсулозину мочевой пузырь лучше опорожняется, скорость потока мочи достигает максимальных показателей, уменьшается обструктивный синдром, происходит расслабление гладких мышц простаты, уретры, а также шейки в мочевом пузыре. Под действием чего также улучшается наполняемость мочевого пузыря.
Исследование фармакокинетических особенностей препарата показали, что данный медикамент характеризуется аналогичными показателями, если бы одновременно принимались оба составляющих вещества - солифенацин и тамсулозин. То есть, какого-либо химического взаимодействия между этими двумя соединениями не происходит. Максимальная концентрация солифенацина в плазме образуется примерно в промежутки четыре с половиной часа. Что касается второго компонента тамсулозина, то пиковая концентрация достигается в пределах 3,5 - 3,6 часов. Показатель биодоступности для солифенацина равен примерно 90%, Показатель аналогичные для тамсулозина составляет от 70 до 80% от применяемой дозы. Для тамсулозина характерный достаточно низкий эффект первичного прохождения, а метаболизм происходит достаточно медленными темпами. Процесс метаболизма активно происходит в клетках печени, и большей частью тамсулозин присутствует кровяной плазмы без каких-либо изменений. Образующиеся метаболиты не проявляют большей физической активности, нежели сам тамсулозин.
Нельзя принимать данный препарат если имеется повышенная чувствительность к кому либо из действующих компонентов, или вспомогательным соединением. Не применяется препарат также теми пациентами, которые находятся на гемодиализе , а также в случае наличия печеночной и почечной недостаточности, протекающие стадии. Особенно это касается той почечной недостаточности, когда параллельно производится прием ингибиторов Р450, например препаратах кетаконазола. Нельзя использовать препарат также при наличии тяжёлых заболеваний желудочно-кишечного тракта, глаукомы, поскольку при этом возможно ухудшение состояния. Перед применением препарата следует обязательно изучить анамнез пациента, на присутствие у него ранее других заболеваний, в частности ортостатической гипотензии, которая тоже является противопоказанием к приему медикамента.
В связи с недостаточной изученностью в педиатрической практике препарат не применяется, пока человеку не исполнится 18 лет. Следует помнить также, что он может уменьшить действие лекарственных препаратов, стимулирующих моторику пищеварительной системы.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(5) |
---|
★ ПРОСТАТИТ У МУЖЧИН. 7 лучших препаратов от АДЕНОМЫ предстательной железы. | Спивак Л Г - Клинический случай: пациент с ГПЖ и ГМП | До или после еды Как правильно пить лекарства - Утро с Интером | Таблетки от простатита недорогие и эффективные | Физиотенз — спасение от гипертонии |
Комментарии на отзыв: