Трамадол отзывы - отзыв

Препарат Трамадол

Трамадол является препаратом из группы опиоидов и используется для лечения умеренной и сильной боли. Вещество было синтезировано Gr?nenthal GmbH и поступило в продажу в 1977 году как лекарственное средство (трамадол-HCl) под названием Трамал.

Компания Грютентал в Штольберге поручила тогдашнему сотруднику Курту Флику разработать новый блокатор против кашля (противокашлевое средство). В 1962 году он синтезировал изомерную смесь «L-201», которая оказала сильное обезболивающее действие в фармакологическом тесте и впоследствии была подана на патент.

Преемнику Флика Эрнсту Франкусу (1928-1995) удалось выделить транс-изомер трамадол путем разделения изомеров, который был запатентован в 1977 году Грюненталем.

Эффект действия

Трамадол является агонистом ?, ? и ? опиоидных рецепторов в нервной ткани. Тем не менее, аффинность является низкой и также не проявляет особой специфичности к отдельным опиоидным рецепторам. Таким образом, ослабление восприятия боли также опосредовано другими механизмами: путем ингибирования обратного захвата норэпинефрина в нейрон и усиления выделения серотонина (-) - энантиомером. Этот механизм действия также объясняет слабое антидепрессивное и анксиолитическое (анксиолитическое и седативное) действие. Увеличение возникновения тошноты как нежелательного эффекта также объясняется повышенным выделением серотонина.

Обезболивающее действие составляет одну десятую от морфина. В дополнение к мептазинолу и налбуфину трамадол является одним из трех утвержденных инъекционных опиоидных анальгетиков, которые не подпадают под действие законов о наркотиках в ряде стран. Два энантиомера трамадола [(1R, 2R) -трамадола и (1S, 2S) -рамадола] и их метаболиты, в частности оксигенированные деметилированные производные (нортрамадол), обладают различными сильными фармакологическими эффектами.

Трамадол приблизительно на 95% абсорбируется при пероральном приеме. Сообщается, что пероральная биодоступность составляет 60-75%, а период полувыведения из плазмы составляет примерно от 5 до 6 часов. Длительность анальгетического действия (разовая доза от 50 до 100 мг) составляет от 2 до 4, для препаратов с замедленным высвобождением - от 8 до 12 часов.

Области применения

Трамадол показан для лечения средней и сильной боли и может вводиться перорально (в виде капсулы по 50 мг, капель (50 мг = 20 капель) или таблеток с пролонгированным высвобождением, содержащих от 100 до 200 мг активного вещества), ректальных суппозиториев (100 мг) и внутривенно (как раствор для инъекций в концентрации 50 мг / мл).

Вне утвержденных областей применения трамадол используется не по назначению для лечения синдрома беспокойных ног. Еще одно применение не по назначению - лечение эякулята пракокса (преждевременная эякуляция).

В Германии капли трамадола также разрешены для детей старше одного года с сильной болью, при этом дозировка основана на массе тела. Правильная дозировка обеспечивается капельным устройством контейнера.

Поэтому в Австралии трамадол в форме капель не разрешен для детей в возрасте до 12 лет. В этой стране отсутствуют инструкции по осторожности и дозировке для этой группы пациентов. Поскольку сила препарата была недооценена, что иногда приводило к серьезным последствиям, Австралийское управление по лекарственным препаратам предостерегает Администрацию по терапевтическим товарам (TGA) от использования препарата не по назначению.

Побочные эффекты применения

Могут возникнуть побочные эффекты, такие как потоотделение, седация и спутанность сознания, а также трудности мочеиспускания, сонливость и помутнение зрения. В терапевтических дозах трамадол не оказывает существенного влияния на дыхание и давление в легочной артерии из-за его низкой ?-селективности. Часто сильная тошнота наблюдается как при пероральном введении, так и при слишком быстрой инъекции. Кровяное давление и частота пульса практически не влияют. Были зарегистрированы судороги, особенно с дозами выше терапевтических.

Аналогичным образом, недавние исследования показывают повышенный риск тяжелой гипогликемии и гипонатриемии, иногда со смертельным исходом.

Аналитические методы определения

Надежное определение трамадола в различных образцах, таких как сыворотка крови, плазма крови, моча или волосы, успешно проводится после соответствующей подготовки образца путем сочетания газовой хроматографии или ВЭЖХ с масс-спектрометрией.

Взаимодействие с другими наркотиками. Фармакологически Трамадол может вызывать серьезные побочные эффекты при использовании с бупропионом и ингибиторами МАО. Взаимодействия также происходят с пероральными антикоагулянтами, алкоголем, бензодиазепинами (ослабление дыхательного центра до возможной остановки дыхания) и серотонинергическими веществами (риск развития синдрома серотонина). Серотонергические агенты включают антидепрессанты СИОЗС, такие как Флуоксетин и циталопрам, а также запрещенные наркотики, такие как экстази и кокаин. Кроме того, безрецептурные препараты зверобоя (чай зверобоя, экстракт зверобоя в капсулах и т. д.) Могут вызвать синдром серотонина.

Физико-химические особенности

Растворы для инъекций трамадола несовместимы с парентеральными лекарственными формами диазепама, диклофенака, флунитразепама, тринитрата глицерина, индометацина, моноацетилсалицилата DL-лизина, мидазолама, пироксикама и фенилбутазона при смешивании в одном шприце.

Потенциал привыкания и зависимость

Как у агониста ?-опиоидного рецептора, всегда есть потенциал для зависимости, особенно в случае неправильного использования. Как правило, дозу следует подбирать против боли по принципу «как можно меньше, столько, сколько необходимо».

Химия и изомерия

Трамадол синтезируется в промышленности. Двухстадийный химический синтез начинается с 3-броманизола, из которого соединение Гриньяра дает целевое соединение по реакции с рацемическим 2-диметиламинометилциклогексаноном.

Трамадол [2- (диметиламинометил) -1- (3-метоксифенил) циклогексанол] имеет два стереогенных центра в циклогексановом кольце. Таким образом, существует четыре конфигурационных изомера 2- (диметиламинометил) -1- (3-метоксифенил) циклогексанола:

(1R, 2R) -формы

(1S, 2S) -формы

(1R, 2S) форма и

(1S, 2R) форма.

При синтезе форма (1R, 2R) и форма (1S, 2S) образуются в качестве основного продукта в одинаковом количестве. В меньшем количестве рацемат образуется из (1R, 2S) -формы и (1S, 2R) -формы в синтезе. Выделение (1R, 2R) -формы и (1S, 2S) формы и, таким образом, разделение побочного продукта рацемата (1R, 2S) -формы и (1S, 2R) -формы происходит благодаря фракционной кристаллизации гидрохлоридов. Трамадол используется в медицине в качестве рацемата (1R, 2R) -формы и (1S, 2S)-формы в форме его гидрохлорида. (1R, 2R)-форма также называется (+) - трамадолом, (1S, 2S) -формой (-) - трамадолом.

Трамадол как очевидный натуральный продукт

В 2013 году ученые из Франции, Швейцарии и Камеруна опубликовали открытие, что трамадол содержится в коре корня африканского лекарственного растения Nauclea latifolia. Однако дальнейшие исследования, проведенные в 2014 году немецкими и камерунскими учеными, показали, что появление трамадола в Nauclea latifolia является следствием того факта, что крупный рогатый скот регулярно обрабатывают активным веществом в данном регионе, что приводит к перекрестному загрязнению почвы мочой и фекалиями. Животные приходят, и растение поглощает трамадол и обогащается им.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Трамадол отзывы