Мотилиум является лекарственным препаратом, точнее торговой маркой препарата домперидон. В химическом плане он представляет собой вещество 5-хлоро-1-[1-[3-(2,3-дегидро-2-оксо-1Н-бензоимидазол-1-ил) пропил]-4-пиперидинил]-1,3-дегидро-2Н-бензимидазол-2-он.
Выпускают его в виде суспензии, которая принимается внутрь.
Один миллилитр данной суспензии содержит один миллиграм действующего вещества. Кроме того в состав этого препарата входят вспомогательные компоненты, в частности жидкий не кристализованный сорбитол, натриевая соль сахарина, гидроокись натрия, пропилпарагидроксибензоат, а также очищенная дистиллированная вода.
Фармакологически препарат представляет собой противорвотное средство, работающее по типу блокировки центральных дофаминовых рецепторов. Домперидон является дофаминовым антагонистом, имеющим противорвотное действие. Он достаточно плохо приходит через разные барьеры организма, в том числе и гематоэнцефалический барьер. Применение данного препарата достаточно редко вызывает экстрапирамидные побочные явления, особенно у взрослого населения, но он способен стимулировать выработку пролактина в гипофизе.
Противорвотный эффект препарата возникает вследствие суммирования гастрокинетического периферического а также антагонического действия к дофаминовым рецепторам триггерной хеморецепторной зоны. При использовании данного препарата, а также в результате исследований проведенных на животных было выявлено что препарат имеет преимущественно периферическое действие на дофаминовый тип рецепторов. Прием препарата внутрь сопровождается давлением нижнего сфинктера пищевода, способствует улучшению антродуоденальной моторики, и таким образом происходит более быстрое опорожнение желудка. Какого-либо выраженного воздействия на желудочно-секреторную деятельность препарат не оказывает.
Фармакокинетические особенности препарата
При приеме внутрь домперидон подвергается быстрой абсорбции особенно если принимается на голодный желудок. Уже спустя 30 минут, максимум час отмечаются максимальные концентрации препарата в крови. При приеме внутрь препарат отличается достаточно низкой биодоступностью, которая составляет около 15%. Причиной этому является экстенсивный метаболизм при первом проходе в кишечных стенках, а также при первичном прохождения через печень. Если препарат принимать после еды, то характеризуется более высокая биодоступность главного действующей вещества, однако тем не менее если имеются какие-либо жалобы на работу пищеварительной системы, то препарат следует применять в промежутке от 15 минут до получаса до приема пищи. Если в силу каких-то причин кислотность желудка понижается, то соответственно всасываемость препарата уменьшается. Если одновременно производится прием пищевой соды, циметидина, то это способствует снижению биодоступности домперидона.
Если принимать препарат после еды, ты чтобы достигнуть наибольшей степени абсорбции, нужен больший временной промежуток, соответственно площадь кривой зависимости концентрации препарата от времени в какой-то степени увеличивается. При приеме этого средства не происходит накопления и индукции собственного метаболизма. Принятый препарат способен связываться с белками кровяной плазмой примерно на 92-93 процента. При проведении исследований на животных с использованием препарата, в котором были меченые атомы радиоактивными изотопами было выяснено, что препарат достаточно равномерно распределяются в тканях организма, однако в головном мозге у него концентрации достаточно были низкими. Также он в определённой мере способен всё-таки проникать через плацентарный барьер, что было отмечено на опытах на крысах.
Метаболизм препарата происходит в клетках печени, причём он идет по экстенсивному и быстрому типу. Основные реакции препараты в печени это гидроксилирование и N-деалкилирование. При этом отмечено значительное участие в метаболических процессах изофермента CYP3A4. Также отмечено участие в метаболических процессах и других изоферментов, в частности их таких как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1. Удаляется из организма препарат с мочой и калом, причём на первый способ приходится 31%, а на второй 66% от принятой внутрь дозы. Отмечено также что небольшое количество препарата выделяется из организма в неизмененном виде, без каких-либо химических изменений. Так, с калом удаляется 10% вещества, а с мочой примерно 1%.
Если препарат принят однократно, то период полувывода у здоровых людей равен примерно 7-9 часам, однако в случае почечной недостаточности особенно тяжелой это выведение замедляется. Так, этот период может достигать до 15, а порой и до 21 часа. Однако следует отметить, что и концентрации препарата в крови у таких людей будут значительно ниже, чем у здоровых, у которых нормально функционируют почки. Пациенты которые имеют какое-либо нарушение функции печени характеризуется тем что системное действие препарата у них ниже, однако какие-либо данные о том как действует препарат на пациентов у которых тяжелые нарушения функции печени в настоящее время не приводятся. Также отсутствуют какие-либо данные и по фармакокинетике препарата у детей.
Применяется данное средство при диспепсической симптоматике, которая ассоциируется с медленным опорожнением желудка, при наличии пищеводно- желудочного рефлюкса, эзофагита, когда наблюдается ощущение переполнения желудка, раннее насыщение, когда вздувается живот и появляется боль в верхней части живота. Симптоматикой, которая является показанием для применения данного средства является также частая отрыжка, изжога, тошнота метеоризм. Применяется средство также при лечение тошноты и рвоты которая имеет функциональную инфекционной и органическую природу. Также целесообразно применение при рвоте возникшей вследствие радиотерапии, химиотерапии, и вследствие разных нарушения диеты. В качестве специфических показания для применения - это ощущение тошноты и рвоты обусловленные антагонистами дофамина, в частности когда они применяются для лечения паркинсонизма, например применение леводопы и бромокриптина.
Нельзя принимать данное средство в случае наличия повышенной чувствительности к главному действующему компоненту или каким-либо вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Нельзя его принимать при пролактино-секретирующих опухолях гипофиза, так называемой пролактиноме.
Нельзя при применении препарата одновременно принимать перорально кетоконазол, эритромицин, а также другие средства, которые по своей природе ингибируют изофермент CYP3A4. Также нежелательно применять совместно с флуконазолом, эритромицином, вориконазолом и кларитромицином. Недопустимо применение средства в том случае, когда представляют серьезную опасность стимуляция двигательной функции желудка. Такое имеет место в случае наличия желудочно-кишечных кровотечений, когда имеется какая-либо механическая непроходимость в кишечнике или наличие прободной язвы. Нельзя принимать данный препарат, когда имеют место нарушение печени, особенно когда они находятся в средней и тяжелой стадии.
Осторожно принимается препарат при разных нарушениях функции почек, при нарушении сердечного ритма и сердечной проводимости, когда нарушается элекролитический баланс сердца и при застойной сердечной недостаточности.
Все(5) |
---|
Суспензия для приема внутрь Мотилиум для детей | Маалокс мини - показания к применению | Как выпоить кошке суспензию, раствор | Энтерофурил - показания к применению | Сироп Помогуша слабительный |
Комментарии на отзыв: