Цена: --- руб. | |
Средняя оценка: 4 из 5
|
|
Сайт: | |
Суматриптан, продаваемый под торговой маркой Imitrex среди прочих, является лекарством, используемым для терапии мигрени и кластерных головных болей. Применяется энтеральным путем, или инъекционным введением под кожу. Действие препарата отмечается на протяжении нескольких часов.
К побочным действиям этого препарата следует отнести появление усталости, сдавливание в груди, головокружение, покалывания в теле.
Серьезные побочные действия могут включать серотонинный синдром, проблемы с сердцем, появление инсультов и судорожных состояний. При избыточном употреблении фармакологического средства могут появиться головные боли от состояния передозировки. Неясно, насколько опасно применение медикамента во время беременности или вскармливании грудью. Как препарат работает, не совсем изучено. Суматриптан находится в триптановом классе медикаментов.
Суматриптан был запатентованный в 1982 году и его одобрили для фармацевтического применения в 1991 году. Он доступный как непатентованное лекарство. В Соединенном Королевстве с 2019 года стоимость препарата составляет около 1 фунта за дозу. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 0,60 долларов США. В 2016 году это было 115-е по значимости лекарство в Соединенных Штатах с более чем 6 миллионами рецептов. Он также доступен в виде комбинированного продукта суматриптан / напроксен по цене 50 долларов США за дозу.
Суматриптан является эффективным препаратом чтобы облегчить или уменьшить интенсивность мигренеподобной боли и кластерных головных болей. Наибольшая эффективность у него проявляется, если приём производится в начале развития болевого симптома. Более эффективно инъекционное введение медпрепарата, чем в другом варианте.
Передозирование суматриптана может спровоцировать сульфогемоглобинемию, редкую патологию, когда кровь вместо красной становится зеленого цвета. Это объясняется тем, что в структуру гемоглобина происходит встраивание атомов серы. Когда прием препарата прекращается, то на протяжении нескольких недель происходит нормализация состояния
После введения суматриптана или таблеток также случались серьезные проблемы с сердцем, в том числе смертельные исходы. Летальные случаи включали спазмирование коронарных артерий, преходящую ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (V-Fib).
Наиболее распространенными побочными эффектами, о которых сообщили по меньшей мере 2% пациентов в контролируемых исследованиях суматриптана (таблетки по 25, 50 и 100 мг) при мигрени, являются атипичные ощущения (парестезии и ощущения тепла или холода), о которых сообщают 4 % в группе плацебо и 5–6% в группах суматриптана, боль и другие ощущения давления (включая боль в груди), отмеченные у 4% в группе плацебо и 6–8% в группах суматриптана, неврологические события (головокружение), сообщаемые менее 1% в группе плацебо и менее 1% до 2% в группах суматриптана. Недомогание или усталость имели место менее чем у 1% группы плацебо и у 2–3% групп суматриптана. Нарушение сна произошло менее чем у 1% в группе плацебо и до 2% в группе суматриптана.
Суматриптан является агонистом серотониновых рецепторов и триптана. Механизм действия суматриптана структурно сходен с серотонином (5-HT) и является агонистом рецептора 5-HT (типы 5-HT1D и 5-HT1B). Основной терапевтический эффект Суматриптана, однако, заключается в его ингибировании высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вероятно, благодаря его 5-HT1D / 1B-рецепторному агонистическому действию. Это подтверждается эффективностью недавно разработанных антагонистов CGRP и антител в профилактическом лечении мигрени. Однако то, как агонизм 5-HT1D / 1B рецепторов ингибирует высвобождение CGRP, не совсем понятно. Считается, что CGRP вызывает сенсибилизацию ноцицептивных нейронов тройничного нерва, способствуя боли, испытываемой при мигрени.
Также показано, что суматриптан снижает активность тройничного нерва, что, по-видимому, объясняет эффективность суматриптана в лечении кластерных головных болей. В 77% случаев было показано, что инъекционная форма препарата устраняет кластерную головную боль в течение 30 минут.
Суматриптан вводят в нескольких формах: таблетки, подкожные инъекции и назальный спрей. Пероральное введение (в виде сукцинатной соли) неудачно от плохой биодоступности, отчасти из-за предсистемного метаболизма - некоторые из них разрушаются в желудке и кровотоке до того, как достигают целевых артерий. Новая лекарственная форма с быстрым высвобождением имеет такую же биодоступность, но максимальная концентрация достигается в среднем на 10–15 минут раньше. При введении суматриптан действует быстрее (обычно в течение 10 минут), но эффект длится более короткое время. Суматриптан метаболизируется, главным образом, моноаминоксидазой А в 2- {5 - [(метилсульфамоил) метил] -индол-3-ил} уксусную кислоту, которая затем конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Эти метаболиты выводятся с мочой и желчью. Только около 3% активного препарата может быть восстановлено без изменений.
Не существует простой, прямой зависимости между концентрацией суматриптана (фармакокинетика) как таковой в крови и ее анти-мигрени (фармакодинамика). Этот парадокс в некоторой степени был разрешен путем сравнения скоростей поглощения различных составов суматриптана, а не абсолютного количества лекарственного средства, которое они доставляют.
В 1991 году Глакзо получил добро на данный препарат, который был первым вариантом триптана. В Соединенных Штатах Америки, его может выписать только врач (довольно часто в небольшом количестве, предварительное разрешение не потребуется, сроком на период от 9 до 30 дней). Подобная практика медицинского использования существует также на территории Австралии. Однако во многих государствах это средство продается без рецептов, например сюда можно отнести Швеции и Великобритании. Для данного документа используются несколько лекарственных форм которые имеют разные скорости действия. Сюда следует отнести инъекционные растворы, таблетированные формы, а также спреи в нос (ингаляционный тип применения).
Летом 2009 года в Соединенных Штатах Америки было одобрено одноразовая "форсунка"к с данным медикаментам. Данное устройства применяет подкожное введение 6 миллиграммов суматриптана, и важно, что при этом игла не используется. Автоматические инжекторы снабженные иглами в прошлые времена продавались на территории европейских стран и Северо-американского континента на протяжении нескольких лет.
Патенты Глаксо на медикамент истекли зимой 2009 года. В то время медикамент Иметрекс продавался по цене примерно 25 условных единиц за таблетку. 6 ноября 2008 г. Par Pharmacejtical объявил, что быстро начнет реализацию универсальных вариантов инъекций препарата (инъекций янтарнокислого суматриптана), начальных наборов по 4 и 6 миллиграммов и наполненных шприцевых картриджей по 4 и 6 миллиграммов. Также, Par планирует запустить емкости по 6 миллиграммов в 2019 году.
Milan Laboratoris Inc., Ranbaxi Laboratorуes, Sandoz (дочерняя фирма Novartis), Dr. Reddys Laboratorуes и другие фирмы получили добро FDA на генерические варианты таблеток препарата в дозировании 25, 50 и 100 миллиграммов с 2009 года. Медпрепарат в общем доступен в странах Америки и Европы, так как срок действия патентной защищенности Glakso в этих юрисдикциях закончился. Назальный аэрозоль Суматриптана также является вполне доступным.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
![]() |
Комментарии на отзыв: