Суматриптан инструкция по применению цена отзывы аналоги - отзыв

Фармакологическое средство Суматриптан

Суматриптан является лекарством, используемым для терапии мигреней. Это синтетический препарат, принадлежащий к классу триптанов. Конструктивно это производное диметилтриптамина, которое имеет N-метилсульфонамидометильную группу в расположении C-5 на индольном кольце.

Медикамент выпускается и продается различными фармкомпаниями лекарственных препаратов под разными торговыми наименованиями, такими как Имитрекс, Имигран, Суматран, Суматриптанум и Сумакс, а также как Трексимет в качестве перорального комбинированного продукта с напроксеном натрия.

Медицинское использование

Суматриптан эффективен для прекращения или уменьшения интенсивности мигрени и кластерных головных болей.

Он наиболее эффективен, когда принимается рано после начала боли. Инъецированный суматриптан более эффективен, чем другие варианты препарата.

Побочные эффекты

Передозировка суматриптана может вызвать сульфгемоглобинемию, редкое состояние, при котором кровь меняется с красного на зеленый, вследствие интеграции серы в структуру гемоглобина. Если прекращен прием препарата Суматриптан, состояние меняется в течение нескольких недель.

После инъекции суматриптана или таблеток имели место серьезные проблемы с сердцем, в том числе смертельные. Сообщения о событиях включали спазм коронарных артерий, преходящую ишемизацию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковые аритмии и мерцательную аритмию.

Наиболее популярными побочными явлениями, по крайней мере, у 2% пациентов в контролируемых изучений суматриптана (25, 50 и 100 миллиграммов) для лечения мигрени, являются атипические ощущения (парестезии и чувства тепла и холода), о которых говорят 4 % в группе плацебо и 5–6% в группах медикамента, боли и другие чувства давления (включая болевой симптом в груди), отмеченные у 4% в группе плацебо и 6–8% в группах медикамента, нейрологические события (головокружение), сообщаемые менее 1% в группе плацебо и менее 1% до 2% в группах медпрепарата. Плохое самочувствие и усталость имели место менее чем у 1% группы плацебо и у 2–3% групп медикамента. Нарушение сна были выявлены менее чем у 1% в группе плацебо и до 2% в приеме суматриптана.

Механизмы действия

Данный медпрепарат структурно сходен с серотонином (5-HT) и представляет агонист рецепторов 5-HT (типы 5-HT-1D и 5-HT-1B. Однако основной терапевтический эффект Суматриптана заключается в ингибировании высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вероятно, благодаря его агонистическому действию в отношении рецептора 5-HT1D / 1B. Это подтверждается эффективностью недавно разработанных антагонистов CGRP и антител в профилактическом лечении мигрени. Однако то, как агонизм 5-HT1D / 1B рецепторов ингибирует высвобождение CGRP, до конца не изучено. Считается, что CGRP вызывает сенсибилизацию ноцицептивных нейронов тройничного нерва, способствуя боли, испытываемой при мигрени.

Также показано, что препарат снижает активность тройничного нерва, что, по-видимому, объясняет терапевтические свойства медикамента в лечении кластеровых головных болей. В 77% случаев было показано, что инъекционная форма медпрепарата устраняет кластерную головную боль в течение получаса.

Фармакокинетика

Суматриптан вводят в нескольких формах: таблетки, инъекции для подкожного введения и в виде назального спрея. Пероральное введение (в виде сукцинатной соли) не совсем желательно от плохой биодоступности, отчасти из-за предсистемных метаболических процессов - некоторые из них разрушаются в желудке и кровотоке до того, как достигают целевых сосудов. Новая лекарственная форма с быстрым высвобождением имеет такую же биодоступность, но наибольшая концентрация достигается в среднем на 10–15 минут раньше. При введении суматриптан действует быстрее (обычно в течение 10 минут), но результат длится более короткое время. Суматриптан метаболизируется, главным образом, моноаминоксидазой А в 2- {5 - [(метилсульфамоил) метил] -индол-3-ил} ацетатную кислоту, которая затем конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Эти продукты выводятся с мочой и желчью. Только около 3% активного медпрепарата может быть восстановлено без изменений.

Не существует простой прямой зависимости между концентрацией суматриптана (фармакокинетика) как таковой в крови и ее анти-мигреневым результатом (фармакодинамика). Этот парадокс в некоторой степени был разрешен путем сравнения скоростей усвоения различных составов суматриптана, а не абсолютных количеств лекарственного средства, которое они доставляют.

Следует помнить, что суматриптан был первым фармакологически доступным триптаном (в 1991 году). В Соединенных Штатах Америки, он в доступе к приобретению только по рецепту врача (и часто ограничен, без предварительного разрешения, количеством девяти за 30-дневный период). Это требование для медицинского назначения также существует в Австралии. Тем не менее, его можно купить без рецепта в Великобритании и Швеции. Было одобрено несколько лекарственных вариантов для суматриптана, включая таблетки, раствор для инъекций и ингаляционные варианты.

15 апреля 2008 года комиссия FDA Соединенных Штатов Америки одобрила применение НПВП Treximet, комбинации суматриптана и напроксена. Это сочетание показало преимущество по сравнению с любым лекарством, используемым изолированно.

Препараты сходного типа действия

В данном случае следует отметить алмотриптан, который обладает высокой и специфической аффинностью к рецепторам серотонина 5-HT1B / 1D. Связывание медпрепарата с рецептором приводит к вазоконстрикции черепно-мозговых кровеносных сосудов и, таким образом, влияет на перераспределение кровообращения. Этот препарат значительно увеличивает мозговое кровообращение и уменьшает кровоток через экстрацеребральные сосуды черепа. Несмотря на то, что она влияет на сосуды черепа, стандартная доза алмотриптана не оказывает клинически значимого действия на артериальное давление или частоту сердечных сокращений как у молодых, так и у пожилых здоровых пациентов. Внушительные дозы, по-видимому, слегка повышают артериальное давление, но не выходят за пределы клинического значения.

Алмотриптан обладает линейной фармакокинетикой вплоть до 16-кратной стандартной дозы. Биологический период его полувывода составляет 3 часа, а биологическая доступность - 70%. Максимум наблюдается через 1,5–4 часа после энтерального приема, и примерно 50% медикамента выводится с мочой в неизменном виде. Распад опосредуется ферментами MAO-A и CYP3A4 и CYP2D6 окисления. Клиренс алмотриптана умеренно замедляется у пожилых людей, но не требуется корректировка дозы. Секс не меняет фармакокинетику медпрепарата. Людям с умеренной или значительной степени почечной дисфункцией рекомендуется использовать только половину дозы.

Как упоминалось ранее, алмотриптан превращается в организме главным образом с помощью МАО-А и в меньшей степени с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Изучение лекарств, применяемых в качестве профилактических средств против мигреней (пропранолол и верапрамил), антидепрессантов (моклобемид и флуоксетин), дали итоги, которые показали существенное изменение фармакокинетических особенностей алмотриптана, хотя они были признаны не клинически существенными.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Суматриптан инструкция по применению цена отзывы аналоги