Препараты нитроимидазолы – применение, побочки и противопоказания - отзыв

Фармакодинамика

Бактерицидный эффект нитроимидазолов развивается внутримикробно, в результате чего высокоэффективные метаболиты, которые повреждают бактериальную ДНК внутриклеточно, развиваются только при уменьшении нитрогруппы. Сокращение возможно только благодаря анаэробному метаболизму, что объясняет использование нитроимидазолов против анаэробов. В случае повреждения ДНК основное внимание уделяется образованию аддукта с соседними парами оснований цепи ДНК, что, в зависимости от степени нарушения связывания, может привести к разрыву цепи.

В результате нитроимидазолы оказывают бактерицидное действие с одной стороны и мутагенное действие с другой, причем метаболиты обычно имеют более высокое сродство к бактериальным клеткам, чем к клеткам человека, что позволяет использовать эти мутагенные вещества в медицине.

Противопоказания

Нитроимидазолы не следует применять при заболеваниях центральной или периферической нервной системы, заболеваниях крови, повышенной чувствительности и тяжелых повреждениях печени. Из-за потенциально тератогенных эффектов они разрешены только в периоды беременности и кормления грудью, если показания достаточно строгие (опасные для жизни инфекции), поскольку активное вещество пересекает плацентарный барьер.

Ингибируя альдегиддегидрогеназы, нитроимидазолы приводят к непереносимости алкоголя. При одновременном употреблении алкоголя могут возникнуть серьезные побочные эффекты и острые отравления (признаки интоксикации). Напротив, нитроимидазол или орнидазол (тиберал), в отличие от других представителей группы, не ингибирует альдегиддегидрогеназу и, следовательно, не вызывает непереносимости алкоголя.

Побочные эффекты

Общие нежелательные побочные эффекты нитроимидазолов возникают в виде желудочно-кишечных жалоб. Кроме того, расстройства вкуса могут возникать в виде металлического вкусового ощущения. Другие побочные эффекты включают головную боль, головокружение, сонливость, парестезию и аллергические реакции, редко также невропатии, которые могут быть обратимыми после прекращения лечения.

Нитроимидазолы действуют как мутагены. Метронидазол оказывает канцерогенное действие на мышей, но аналогичные исследования на хомяках и крупные эпидемиологические исследования на людях не выявили признаков повышенного канцерогенного риска для людей.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Метронидазол - ингибиторы синтеза ДНК - механизм действия, показания, противопоказания, побочка

АНТИБИОТИКИ 2

МЕТРОНИДАЗОЛ - применение, показания и противопоказания

Сульфаниламиды и триметоприм - антиметаболиты - механизм, показания, противопоказания, побочка

Противотуберкулезные препараты - изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол - механизм, побочка