Женале является антигестагенным препаратам с главным действующим веществом мифепристоном. Используется в качестве антигестагенного и контрацептивного средства. В качестве вспомогательных соединений здесь также применяются лактоза в форме моногидрата, повидон К25, карбоксиметилкрахмалат натрия, магний стеариновокислый, а также картофельный крахмал.
Выпускается препарат в таблетированной форме.
Мифепристон или по одной из номенклатур RU-486 является антагонистом прогестерона и глюкокортикоидных рецепторов. Он ингибирует действие прогестерона прогестерона, потому что он имеет в пять раз более высокое сродство к рецепторам этого гормона. Он также блокирует рецепторы для глюкокортикоидов в три раза выше сродства к дексаметазону.
Мифепристон используется в качестве долгосрочного терапевтического средства при гиперкортицизме в контексте синдрома Кушинга. В гинекологии мифепристон используется в сочетании с простагландинами гемепростом или мизопростолом для прерывания беременности.
Синдром Кушинга
Мифепристон используется для лечения (вторичной) гипергликемии, когда повышенный уровень сахара в крови вызван высоким уровнем кортизола в крови (гиперкортицизм). Это происходит в контексте эндогенного синдрома Кушинга.
Мифепристон является активным ингредиентом так называемой "таблетки для аборта" (торговое название: мифегин). Мифепристон является недорогой альтернативой гинекологической хирургии и связан с меньшим риском для здоровья соответствующих женщин, особенно в более бедных странах (например, риск развития инфекция при проведении процедуры при недостаточной стерильности). Таблетки для аборта не следует путать с таблеткой для предотвращения зачатия.
Применение мифепристона во время беременности приводит к открытию шейки матки и отслоению эндометрия в течение 48 часов. Через 36–48 часов беременная женщина использует простагландины, такие как гемепрост или мизопростол. Таблетки простагландина либо принимаются, либо вводятся во влагалище. Это приводит к сокращению матки, искусственному прерыванию беременности и удалению плода. Мифепристон эффективен на протяжении всей беременности, но, согласно исследованиям, он имеет самый высокий показатель успеха, если принимать его до 49-го дня. Влияние на шейку матки также применяется женщинам, которые не беременны, и используется перед определенными гинекологическими вмешательствами.
Говорят, что при лечении синдрома Кушинга мифепристон действует как антагонист глюкокортикоидных рецепторов. Блокирование рецептора подавляет связывание природного лиганда с кортизолом и, следовательно, его эффекты.
В 1975 году Руссел Уклаф разработал метод синтеза кортизона. С 1980 года RU-486 был разработан при значительном противодействии со стороны Hoechst AG, которая приобрела 56% второй по величине французской фармацевтической компании в 1974 году. Еще до одобрения это вызвало сенсацию - части женского движения приветствовали разработку активного ингредиента, оппоненты аборта также приветствовали. Во-первых, Эвин, министр солидарности, здравоохранения и социальной защиты Франции, одобрил использование мифепристона в 800 клиниках по абортам в стране 23 сентября 1988 года. Через месяц после выхода на рынок совет директоров снял препарат по политическим причинам (реакция религиозных кругов), и только после приказа министра здравоохранения (36,25% принадлежало государству) он снова стал доступен в ограниченной степени. Даже для исследования других показаний мифепристон почти никогда не выпускался во всем мире. В Германии компания Hoechst AG постоянно отказывалась подавать заявку на одобрение своего активного ингредиента, боялась бойкота своей продукции.
В 1997 году компания Hoechst Marion Roussel бесплатно передала права на активный ингредиент бывшему совету RU и изобретателю Эдуарду Сакизу. В 1998 году он был одобрен в Великобритании и Швеции. Мифепристон был одобрен в Германии 22 ноября 1999 г. Далее данному примеру последовали Швейцария и другие европейские страны, а также Соединенные Штаты в сентябре 2000 года.
Аборт был первоначально одобрен до 7-й недели беременности (49-й день) после начала последней менструации, в Великобритании и Швеции до 63-го дня. В 2007 году Комиссия ЕС приказала странам-членам изменить одобрение, согласно которому область применения абортов до 9-й недели (63-й день) - с последующим использованием аналога простагландина - была стандартизирована по всему Европейскому Союзу. В Швейцарии возможность аборта по-прежнему действует до 49-го дня. Для медикаментозно необходимых абортов мифепристон также одобрен позднее во время беременности и в настоящее время (в сочетании с мизопростолом) является наиболее эффективным методом. Тем не менее, существует множество так называемых некачественных применений: до 12-й недели, неправильные дозирования медикамента, другие показания, такие как эндометриоз (разрастание эндометрия) или нежелательные лекарственные взаимодействия.
Впоследствии применение препарата стало более жестко контролироваться и вводится ограничения. Например, в Германии, в соответствии с § 47a Закона о лекарственных средствах, этот лекарственный препарат может предоставляться только в определенные учреждения, где производится аборт, и только по назначению врача, который его лечит. Его нельзя размещать на рынке через аптеку.
Противопоказания к применению
Лечение активным веществом не допускается у пациентов с почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью, хронической почечной слабостью, тяжелой или недостаточно леченной бронхиальной астмой и тяжелой недостаточной массой тела. Мифепристон не следует применять с 64-го дня беременности после прекращения менструации. Перед применением препарата следует пройти обследование.
Побочные эффекты использования
Большинство побочных эффектов связано не с мифепристоном, а с с другими параллельно принимаемыми препаратами, в частности простагландином (например, мизопростолом), вводимым одновременно с абортом.
В качестве легких побочных эффектов могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, головная боль, приливы. Часто сокращения матки вызывают более или менее сильную боль. Сильное кровотечение встречается примерно в 5% случаев и может потребовать выскабливания в 1,4% случаев. Инфекционные осложнения были зарегистрированы менее чем у 5% женщин. Редко, разрыв матки после потребления простагландина (наступал во время начала второго триместра беременности или сокращения из-за гибели плода в течение третьего триместра). Особенно это касается многоплодных родов или пациентов с рубцом кесарева сечения. Процент отказов: от 1,3% до 7,5%. Тератогенное действие мифегина (повреждение эмбриона) также не может быть полностью исключено. При мизопростоле (Cytotec) это принятый факт. По этой причине женщинам настоятельно рекомендуется прекратить хирургическое вмешательство примерно в 1% случаев, когда беременность продолжает развиваться.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
Отзывы женале |
Комментарии на отзыв: