Джес является контрацептивным комбинированным препаратом эстрогено-гестагенового типа с двумя активными гормональными составляющими – дроспиреноном и этинилэстрадиолом. Активные таблетки препарата являются дважды выпуклыми, окрашенные в светло-розовый цвет, на одной из сторон имеется надпись DS. Плацебо-таблетки просто белого цвета, на них имеется гравировка DP.
Для препарата свойственно антиминералокортикоидное и антиандрогенное действие.
Дроспиренон является синтетическим препаратом из группы прогестагенов, который был разработан Schering (сегодня Bayer HealthCare) и содержится в качестве эффективного компонента во многих противозачаточных таблетках.
По своим фармакологическим свойствам дроспиренон очень похож на природный гормон прогестерон из-за сопоставимого профиля связывания рецептора и обладает антиандрогенными и антиминералокортикоидными свойствами. Оральные контрацептивы («противозачаточные таблетки») с дроспиреноном в качестве гестагенного компонента можно использовать для лечения поврежденной кожи (угрей) благодаря антиандрогенному эффекту и предположительно помогают улучшить внешний вид кожи. Считается, что анти-минеральная кортикоидная активность предотвращает увеличение веса и другие симптомы, возникающие в результате задержки жидкости (например, болезненность молочных желез).
Химически дроспиренон происходит от антагониста альдостерона спиронолактона.
Вихерт и его коллеги синтезировали дроспиренон в Schering AG в 1976 году. Тем не менее, потребовалось около 25 лет для того, чтобы его фармакологический потенциал был признан и препарат был выпущен на рынок в 2000 году.
В целом, ингибиторы овуляции («противозачаточные таблетки») приводят к примерно в три-шесть раз большему риску тромбоза. Дроспиренон подозревается в повышенном риске тромбоза (по сравнению с другими ингибиторами овуляции).
В августе 2009 года эпидемиологические исследования в Голландии и Дании вновь сообщили о повышенном риске тромбоза в связи с действующим веществом дроспиреноном. Риск увеличивался с увеличением возраста женщины и повышением содержания эстрогена в таблетках. Эти и другие исследования были использованы Akd? для представления текущей оценки риска тромбоэмболических осложнений при гормональной контрацепции и для предоставления информации для назначения. Тем не менее, два исследования, опубликованные в 2010 году, пришли к выводу, что дроспиренон в противозачаточных таблетках не увеличивает риск венозного или артериального тромбоза больше, чем активный ингредиент левоноргестрел (более старый прогестоген второго поколения) и другие более старые прогестагены. В феврале 2013 года Европейское агентство по лекарственным средствам начало процесс оценки риска для комбинированных оральных контрацептивов, содержащих дроспиренон или другие прогестагены 3-го и 4-го поколения. Это привело к ежегодному риску тромбоза у 5-7 / 10000 женщин для комбинированных контрацептивов, содержащих левоноргестрел и 9–12 / 10 000 женщин для женщин, содержащих дроспиренон, при базовой норме 2/10000 женщин без гормонов.
Этинилэстрадиол
Этинилэстрадиол является синтетическим препаратом из группы эстрогенов. Он является производным эстрадиола природного происхождения с повышенным эстрогенным эффектом и в основном используется для контрацепции.
Фармакологические свойства
Как и эстрадиол, этинилэстрадиол действует как агонист рецепторов эстрогена, обнаруженных в клеточном интерьере. Дополнительная этинильная группа в С-17 влияет, в частности, на фармакокинетические свойства: например, этинилэстрадиол подвергается значительно меньшему эффекту первого прохождения в печени по сравнению с эстрадиолом, что приводит к значительному увеличению пероральной биодоступности.
Клиническая информация и области применения (показания)
Этинилэстрадиол в основном используется для контрацепции и вместе с прогестагеном используется в качестве типичного ингредиента в комбинированных оральных контрацептивах (противозачаточных таблетках). Дальнейшими областями применения являются заместительная гормональная терапия, паллиативное лечение рака простаты и различных нарушений менструального цикла, таких как первичная и вторичная аменорея.
Дозировка
С типичной противозачаточной таблеткой суточная доза этинилэстрадиола составляет от 20 до 35 микрограммов. В 1960-х годах дозы от 50 до 100 мкг все еще были обычным явлением.
Противопоказания (противопоказания)
Препараты, содержащие этинилэстрадиол, не следует применять при следующих заболеваниях (острых или предыдущих) (выборочно):
-заболевания печени, особенно опухоли печени;
-эстрогензависимые опухоли матки и молочной железы;
-труднолечимая гипертриглицеридемия;
-панкреатит;
-тромбоэмболические заболевания;
-необъяснимое влагалищное кровотечение;
-сложно регулируемая артериальная гипертонию (высокое кровяное давление);
-сахарный диабет с сосудистыми изменениями;
-мигрень с очаговыми неврологическими симптомами;
Используйте во время беременности и кормления грудью
Нет никаких указаний на использование этинилэстрадиола во время беременности. При грудном вскармливании следует отметить, что этинилэстрадиол может проникать в грудное молоко, а также уменьшать его образование.
Взаимодействие с другими препаратами. Благодаря своим фармакокинетическим свойствам этинилэстрадиол подвержен различным лекарственным взаимодействиям. В первую очередь следует упомянуть взаимодействие с ферментными индукторами ферментной системы цитохрома P450. Этинилэстрадиол метаболизируется CYP3A4 в печени. Различные препараты для лечения эпилепсии (противосудорожные препараты), такие как барбитураты, карбамазепин, фенитоин или примидон, а также противоинфекционный агент рифампицин или травяной антидепрессант зверобоя увеличивают экспрессию этого фермента, увеличивая тем самым метаболизм этинилэстрадиола и снижая его контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол частично подвержен энтерогепатическому циклу. Конъюгаты с глюкуроновой кислотой или сульфатом поступают в кишечник с желчью. Там они частично расщепляются кишечной флорой, несвязанный этинилэстрадиол может снова абсорбироваться и оказывать более длительное действие. Снижение уровня этинилэстрадиола в плазме наблюдается при приеме противозачаточных таблеток с тетрациклинами и различными пенициллинами. Неясно, является ли это на самом деле из-за нарушения энтерогепатической циркуляции.
Побочные эффекты (побочные эффекты)
Наиболее распространенные побочные эффекты после приема этинилэстрадиола (в оральных контрацептивах) включают боль в груди и повышенную чувствительность груди, изменения веса, прыщи, перепады настроения и вагинит. Изредка бывают изменения аппетита, спазмы в животе или сыпь. Наблюдая за противопоказаниями, следует минимизировать возникновение наиболее серьезных побочных эффектов, таких как тромбоэмболия и рак печени, шейки матки и молочной железы.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
Отзывы таблетки джес |
Комментарии на отзыв: