Моксонидин-с3 - отзыв

Лекарственный препарат Моксонидин

Моксонидин является фармакологическим средством, которое применяется для лечения артериальной гипертензии. По своей химической природе представляет собой 4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин.

Данный медикамент способен селективным способом связывать основные I1-имидазолиновые рецепторы, который рефлекторно и тонически контролирует симпатическую нервную систему. Рецепторы располагаются в вентролатеральном отделе в продолговатом мозге.

Препарат представляет собой своеобразный агонист постсинаптических и пресинаптических альфа-2-адренорецепторов.

При попадании в пищеварительную систему он подвергается очень быстрой и практически полной абсорбции, при этом он обладает очень высокими показателями биологической доступности, составляющими 88%. Максимальная концентрация препарата в крови составляет от 1,3 до 2 миллиграмм на литр, в зависимости от особенностей организма человека. Достижение этой концентрации при пероральном приеме препарата наблюдается на протяжении 60 минут. Поглощение препарата сквозными типами составляет от 5,8 до 8%, Средний распределительный объём равен от 1,5 до 3 литров на килограмм. Детальные исследования препарата показали, что он способен проникать через гематоэнцефалический барьер. В процессе метаболизма в количестве около 10% он способен претерпевать превращение с образованием двух метаболитов, которые имеют низкую специфическую активность. Средний показатель периода полувывода из кровяной плазме равен от 2 до 3 часов. Общий клиренс данного медикамента равен 0,75 литра на килограмм, почечный клиренс составляет 67%. Подавляющее количество препарата, примерно 90% удаляется с мочой через почки. При этом следует подчеркнуть, что большая часть около 70% уходит из организма неизменным в свободном состоянии, и только 20% выделяется в виде метаболитов.

Временной промежуток между получением максимальной концентрации препарата в крови и выраженным снижением артериального давления равен от 2 до 4 часов. Если медикамент принят однократно, то наблюдается падение артериального давления в состоянии покоя примерно на 10%, при кардионагрузке то этот показатель равен 7,7%. Длительность эффекта этого препарата больше чем 12 часов, он способен достаточно медленно удаляться из центральной нервной системы, и на длительный промежуток времени уменьшается содержание в кровяной плазме адреналина. Если препарат применяется курсом и дозировка составляет около 0,2 миллиграммов в один или два раза на протяжении дня, то артериальное давление снижается примерно на 27-29 миллиметров ртутного столба.

Препарат способствует уменьшению гипертрофии сердечной мышцы левого желудочка, способен нивелировать признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализующе действует на капиллярные снабжение кровью миокарда. Также препарат снижает острое периферическое сосудистое сопротивление, сосудистое сопротивление в лёгких, количество крови ангиотензина 2 типа и ренина, гормонов норадреналина и адреналина как в состоянии покоя так и нагрузки, альдостерона, а также предсердного натрийуретического фактора в условиях нагрузки. Применение препарата способствует снижению устойчивости тканей к инсулину, также он стимулирующие действует на процесс освобождения гормона роста.

Применяется данный препарат по назначению врача при лечении артериальной гипертензии. При этом следует учитывать некоторые противопоказания к приёму. Среди них следует подчеркнуть синдром слабости синусового узла, повышенную чувствительность к компонентам этого средства, нарушение атриовентрикулярной и синусатриальной проводимости 2 - 3 степени, наличие у пациента выраженной брадикардии, когда частота сокращений сердца составляет менее чем 50 ударов на протяжении минуты. Нельзя применять это средство при тяжелых аритмиях, сердечной недостаточности, которая относятся к третьему и четвертому классу в соответствии с классификацией NYHA, при наличии в истории болезни ангионевротического отёка, при нестабильной стенокардии. Не применяется это средства, если пациент имеет серьезные сбои в работе почек и печени, при облитерирующем атеросклерозом поражение сосудов при перемежающейся хромоте, паркинсонизме, болезни Рейно, депрессивных состояниях. Запрещено применение препарата при судорожных состояниях, эпилепсии, глаукоме. Нельзя его использовать беременным и кормящим женщинами, а также детьми и подростками. Допустимо принимать препарат только после совершеннолетия, то есть исполнения 18 лет.

Насчёт применения препарата при беременности следует подчеркнуть, что какие-либо клинические данные об отрицательном воздействии на организм матери и ребенка не представлены. Однако все равно при назначении этого препарата если на это имеется необходимость следует соблюдать большую осторожность. Если женщина на период лечения кормит грудью, то кормление следует обязательно прекратить, поскольку моксонидин обнаруживается в грудном молоке.

Какими побочными эффектами обладает моксонидин

Применение препарата часто сопровождается побочными действиями, которые сопровождаются состоянием сухости во рту, повышенной утомляемостью, головными болями и головокружением, повышенной потливостью, нарушением сна. Возможно появление периферических отеков, а также простатической гипотензии.

Следует проявлять высокую осторожность при назначении этого препарата с другими гипотензивными лекарственными средствами. Это связано с тем, что возможно усиление эффектов этих препаратов и получение суммарного действия. Также следует помнить, что препарат усиливает действие этилового спирта, препаратов барбитуровой кислоты, нейролептических средств, а также медикаментов анксиолитиков. Также важно не забывать, что прием трициклических антидепрессантов способствует снижению эффективности медикаментов антигипертензивного действия.

Приём препарата важно проводить четко в установленных дозировках, которые прописаны специалистом. В случае передозировки возможно слишком значительное понижение артериального давления, появление усиленного сердцебиения, состояния сонливости и сильной слабости. Если есть подозрение на передозировку средства, следует проводить симптоматическую терапию. В данном случае целесообразно применение специфического противоядия идазоксана, который является антагонистом имидазолинов.

Если имеется необходимость одновременного использования моксонидина и препаратов из группы бета-адреноблокаторов, то следует первоначально отменить бета-адреноблокаторы, а потом когда пройдёт несколько суток произвести отмену моксонидина. Данный препарат можно назначать совместно тиазидными диуретическими средствами, ингибиторами БККи АПФ. Одновременное назначение препаратов трициклических антидепрессантов с моксонидином запрещено. Во время прохождения терапии следует проводить регулярный мониторинг частоты сердечных сокращений, артериального давления и периодически делать электрокардиограмму. Прекращать терапию следует не сразу, а постепенно уменьшая дозу.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Моксонидин-с3