Левофлоксацин при простатите - отзыв

Антибактериальный препарат левофлоксацин

Левофлоксацин является антибиотиком. Химически это фторхинолон третьего поколения.

Левофлоксацин появился в 1993 году в Японии и в 1998 году в Германии на рынке, в США он был одобрен FDA в 1996 году. FDA проинформировало в 2008 и 2013 годах о новых наблюдаемых серьезных побочных эффектах при системном применении фторхинолона и приказало принять соответствующие меры.

В 2015 году она пересмотрела соотношение пользы и риска ципро-, лево-, мокси- и офлоксацина в соответствии с медицинскими заключениями и значительно сократила использование в 2016 году. Также было несколько предупреждений и ограничений на использование фторхинолонов в странах ЕС. Европейское агентство по лекарственным средствам недавно пересмотрело серьезные, потенциально длительные и качественные побочные эффекты в 2018 году и рекомендовало ограничения по применению. 8 апреля 2019 года Федеральный институт лекарств и медицинских приборов впоследствии принял комплексное решение о дальнейшем ограничении показаний к применению фторхинолонов и распорядился о дальнейшем обновлении использования и технической информации, чтобы указать на потенциально необратимые побочные эффекты.

Химическая информация

Левофлоксацин является (S) -энантиомером (L-изомером) офлоксацина (рацемата) и представляет собой фармакологически активную форму. Левофлоксацин обладает приблизительно вдвое большей эффективностью офлоксацина in vitro. Многостадийный синтез левофлоксацина описан в литературе.

Механизм действия и спектр действия

Левофлоксацин обладает бактерицидным действием. Как и другие фторхинолоны, он ингибирует фермент гиразу, который отвечает за суперскручивание ДНК в бактериях во время их цикла размножения. Однако ингибирование репликации ДНК не может адекватно объяснить бактерицидный эффект фторхинолонов, поэтому предполагаются дальнейшие механизмы действия. Эффективность против Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis очень хорошая, как и у всех хинолонов. Пневмококки и хламидии также чувствительны к левофлоксацину.

Области применения

Области применения аналогичны областям применения Офлоксацина. Поскольку левофлоксацин обладает более высокой антибактериальной активностью, чем офлоксацин, и его также можно дозировать выше, он также показан при пневмококковой пневмонии.

Для инфекций, которые не лечатся или не являются серьезными, фторхинолоны не рекомендуются. К ним относятся инфекции горла, абактериальный (хронический) простатит, бронхит, синусит, профилактика диареи путешественников и рецидивирующие инфекции нижних мочевых путей (инфекции мочевыводящих путей, которые не выходят за пределы мочевого пузыря). Их следует использовать только для лечения легких или умеренных бактериальных инфекций, если нельзя использовать другие антибиотики, обычно рекомендуемые для этих инфекций. Важно избегать применения фторхинолонов у пациентов, которые ранее имели серьезные побочные эффекты при применении антибиотиков фторхинолонов или хинолонов. Их следует использовать с осторожностью у пожилых людей, пациентов с почками и пациентов с трансплантацией органов, так как эти пациенты подвержены большему риску повреждения сухожилия.

Побочные эффекты

Как и все фторхинолоны, левофлоксацин может вызывать побочные эффекты. После приема левофлоксацина возможны единичные, множественные, отсроченные, постоянные или прогрессирующие побочные эффекты. Серьезные побочные эффекты левофлоксацина привели к 26,9% случаев инвалидности. По сравнению с другими распространенными антибиотиками, фторхинолоны ответственны за большую часть постоянной инвалидности. Смертность и серьезные побочные эффекты уже зарегистрированы от одной дозы. Побочные эффекты фторхинолонов длятся в среднем от 14 месяцев до 9 лет. FDA сообщило о 210 705 подозреваемых побочных эффектах и 2991 смерти от фторхинолонов к 2016 году. В общей сложности 98 710 подозреваемых побочных эффектов и 1594 случая смерти у 24 777 пациентов от левофлоксацина. Из-за низкой частоты сообщений, составляющей 1-10%, предполагаемое количество побочных эффектов, связанных с фторхинолонами, оценивается в 2–21 миллион, а число смертей в Соединенных Штатах составляет от 29 000 до более 299 000.

Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань

Риск повреждения сухожилий при левофлоксацине составляет 1: 104. В группе пациентов старше 65 лет, 2,1% страдали от разрыва сухожилия, 1,1% от аневризмы аорты и 0,2% от отслоения сетчатки после приема фторхинолонов. В Германии, через несколько лет после одобрения рынка, было зарегистрировано значительное увеличение количества случаев разрыва ахиллова сухожилия, вызванного левофлоксацином. Комиссия по лекарственным средствам немецкой медицинской профессии предполагает повышенный риск эндогенного левофлоксацина по сравнению с другими фторхинолонами. Это чаще влияет на пожилых людей и пациентов, принимающих кортикостероиды. Независимые эксперты, однако, обнаружили, что эти факторы риска не были решающими во многих случаях. Согласно оценкам FDA, риск связанных с фторхинолоном конечных точек одинаков у молодых и пожилых пациентов, при этом стойкое повреждение нервно-мышечного скелета чаще всего наблюдается в возрастной группе от 30 до 59 лет (74%). Физическая активность может увеличить риск возникновения опасности фторхинолонов. Это объясняется увеличением потребности в АТФ при мышечных усилиях, которые могут усиливать вызванные фторхинолоном нарушения митохондриальной функции и доставки энергии.

Исследования in vitro влияния фторхинолонов на клетки сухожилий человека показывают, что ингибирование синтеза коллагена и пролиферации фибробластов, а также значительное повреждение митохондрий и дегенерация клеток происходят при концентрациях, достигаемых в плазме крови пациентов, получавших хинолоны, после кратковременного введения. Согласно фармакокинетическим расчетам, левофлоксацин может накапливаться в сухожильной ткани только после двух однократных приемов, что способствует увеличению риска разрыва во время физической нагрузки. В частности, это влияет на ахиллово сухожилие, поскольку при беге оно должно выдерживать силы, в 12,5 раза превышающие вес тела.

Согласно клиническим наблюдениям, тендопатия возможна в течение нескольких часов после приема первой дозы левофлоксацина. Поскольку между началом фторхинолоновой терапии и появлением первых симптомов может быть латентный период в несколько месяцев, многие случаи тендинита не могут быть обнаружены, и существует небольшое количество ретроспективных исследований частоты фторхинолон-индуцированной тендопатии, предполагается большое количество незарегистрированных случаев.

Имеются признаки серьезных осложнений, связанных с разрывом ахиллова сухожилия, вызванным левофлоксацином, включая переломы бедра, связанные с падением, тромбоз глубоких вен, легочную эмболию, или фатальную недостаточность органов. Левофлоксацин и структурно аналогичные фторхинолоны могут также повредить другие части сухожилия и мышечной системы. К ним относятся ротаторная манжета, сухожилия бицепса и трицепса, эпикондиль, сухожилия рук и пальцев, сгибатели бедра и ягодичные сухожилия, бедренные аддукторы, сухожилия надколенника и подошвенная фасция.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Левофлоксацин при простатите