Кларитромицин: фармакологические свойства и механизм действия - отзыв

Кларитромицин: фармакологические свойства и механизм действия

Кларитромицин действует как макролидный антибиотик, ингибируя образование белка (биосинтез белка) бактерий путем связывания с субъединицами бактериальных рибосом. Это предотвращает перенос активированных аминокислот в пептидные цепи. В отличие от беталактамных антибиотиков, которые получены из пенициллина, он также действует против бесстенных бактерий.

Биодоступность

После перорального приема не наблюдается изменений в желудочной миграции и быстрой абсорбции в тонкой кишке.

При нормальных дозах период полувыведения из плазмы у взрослых составляет от трех до четырех часов. При средних концентрациях в плазме связывание с белками составляет 72%. Процент этот уменьшается с увеличением концентрации. Во всех тканях, кроме центральной нервной ткани, достигаются концентрации во много раз выше, чем в крови.

Метаболизм

Фермент CYP3A приводит к сильному превращению в форме N-деметилирования и окисления. Наиболее важным метаболическим продуктом является 14-гидрокси (R) эпимер кларитромицина, который также является антибактериальным. При более высоких дозах метаболизм относительно уменьшается, что указывает на насыщение процесса. Около трех четвертей общего количества выводится с калом через печень и желчь. Остальное остается неизменным и обнаруживается в моче.

Токсикология

У мышей и крыс LD50 был в 700 раз больше дозы, которую терапевтически использовали для людей. Симптомами передозировки были нарушения функции печени у всех исследованных видов, которые уменьшились после прекращения приема кларитромицина.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом