Дапоксетин инструкция по применению цена отзывы - отзыв

Лекарственный препарат Дапоксетин

Дапоксетин является препаратом с одноименным действующим веществом, которым по своей химической природе являются (S)-N,N-Диметил-3-(нафтален-1-илокси)-1-фенилпропан-1-амин. Основное назначение данного средства - это лечение преждевременного семяизвержения у мужчин. Терапевтический эффект этого препарата обеспечивается тем, что он тормозит процессы обратного захватывания серотонина и в последующем наблюдается усиленное действие нейромедиатора на определенные типы рецепторов.

В самом механизме регуляции принимает участие симпатическая нервная система. Иннервация семенных пузырьков происходит при помощи постганглионарных симпатических волокон. Эти волокна также обеспечивает иннервацию проводящих путей, простаты, уретральных мышц, я а также шеечной области мочевого пузыря. Когда происходит процесс эякуляции, то эти все мышцы приходят в согласованное действие, они усиленно сокращаются, и происходит выбрасывание семенной жидкости. Таким образом, этот препарат способен воздействовать на рефлексы при данном процессе, происходит увеличение скрытого периода, а сама продолжительность рефлекторной импульсации сокращается.

Фармакокинетические особенности препарата

При попадании в пищеварительную систему препарат подвергается довольно быстрой всасываемости, и через полтора-два часа достигает максимальной концентрации в крови. Биологическая доступность достаточно высокая и достигает 42%. Однако, тем не менее, следует отметить, что диапазон ее довольно большой и может колебаться от 15 до 75%. Если препарат принять на голодный желудок, то максимальные концентрации его могут быть через час в крови 2,97 нонаграмм на миллилитр. Если прием препарата сопровождается совместно с применением жирной еды, то максимальная концентрация в крови препарата уменьшается примерно в 10%, однако это не оказывает какого-либо воздействия на сам процесс всасывания препарата. Если присутствуют какие-либо клинические изменения, то они является особенно значимыми. Таким образом, данные средства можно принимать вне зависимости от приема еды. При попадании в кровяное русло препарат практически полностью вступает соединения с белками кровяной плазмы. Эта связываемость достигают около 99 процентов, что является достаточно большим показателем. При этом происходит образование активного метаболита десметилдапоксетина, который тоже вступает в связь с белками кровяной плазмы практически полностью, примерно на 98,5%. Распределительный объём этого препарата равен 162 литра.

Удаление препарата из организма происходит не одномоментно, а на протяжении трёх фаз, которые отличаются разной продолжительностью. Первая фаза имеет продолжительность 0,1 часа, вторая - 2,19 часа, и соответственно третья - 19,2 часа. В метаболических процессах препарата принимают участие ферменты печени и почек, в частности большое значение здесь имеют ферменты CYP2D6, CYP3A4, а также флавоносодержащая монооксигеназа. Преимущественными реакциями в метаболических процессах являются процессы окисление и деметилирования. Также имеет место и гидроксилирование нафтиловой группы, образование комплексов с глюкуроновой кислотой, а также реакции сульфирования. После того как препарат принят перорально, он подвергается также пресистемному метаболизму в печеночной ткани. Главными компонентами, которые обнаруживаются в плазме крови являются дапоксетин интактного вида, а также дапоксетиноксид. Проводимые исследования инвитро показали, что он не обладает какой-либо фармакологической активностью. Также были обнаружены ещё и некоторые другие метаболиты, среди которых следует отметить дезметилодапоксетин и дидезметилодапоксетин, однако их количество было очень маленьким, и составляло всего около трех процентов. При этом было установлено, что вещество дезметилодапоксетин по своим фармакологически активным качествам чем-то похоже на исходный дапоксетин, а второй из вышеперечисленных метаболитов дидезметилодапоксетин примерно в два раза менее фармакологически активен.

Экспозиционные характеристики (AUC и С-mах) не связанного дезметилодапоксетина составляли 50 и 23% от не связанного дапоксетина соответственно.

Удаление препарата из организма

Продукты метаболизма этого медикамента удаляются преимущественно через почки с мочой, и при этом образуются комплексные соединения конъюгаты. Важно отметить, что удаление препарата достаточно быстрый процесс, в чём можно удостовериться измерив концентрацию действующего вещества в крови на плазму через сутки после приёма. Она является очень низкой, и составляет менее чем 5% от максимальных показателей. Таким образом, если препарат даже каждый день принимать, то он характеризуется минимальным накопительным действием.

Если препарат принимают однократно, то не было каких-либо различий при приеме лицами разных расовых принадлежностей. Он одинаково подвергался метаболизму у представителей европеоидной, негроидной расы, а также лиц из латинской Америки и стран Азии. Однако у японцев были отмечены более высокие максимальной концентрации препарата, что скорее всего связывалась с меньшим весом тела. При сравнении фармакодинамических характеристик у молодых людей, а также лиц пожилого возраста не было замечено каких-либо отличий. Однако отмечался более продолжительный период удаления препарата. У пациентов, которые имели место нарушения функций почек, не было отмечено также каких-либо различий в метаболизме. Однако, у пациентов которые имели тяжёлую почечную недостаточность, были отмечены более высокие максимальные концентрации в крови. Данные о применении этого средства больными с тяжелой почечной недостаточностью ещё окончательно не изучены, поэтому препарат применять в данном случае нежелательно. Аналогичная ситуация также у пациентов, которые имеют тяжёлые нарушения печени.

Данный препарат можно применять только мужчинами, которые достигли совершеннолетнего возраста, то есть начиная с 18 лет. В подростковом возрасте, а тем более детям, это средство противопоказано к применение. Нельзя применять препарат кинотеми пациентами, которые имеет заболевания сердца и сосудов, особенно тяжелого характера, в частности при сердечной недостаточности 2-4 типа.

Нельзя принимать одновременно это средство с препаратами, которые по своей природе являются ингибиторами CYP3A4. К таким препаратам относятся интраконазол, кетоконазол, саквинавир, ритонавир и некоторые другие. Врачу следует обязательно сообщить о всех принимаемых препаратах, особенно этой группы. Так же нельзя принимать это средство совместно с трициклическими антидепрессантами, а также лекарственными препаратами для которых характерно серотониноэргическое действие. Сюда относятся линезолил, литийсодержащие средства, трамадол, а также препараты которые изготавливаются на основе зверобоя продырявленного. Если подобные препараты применяются, или применялись, то после прекращения их приема нужно выдержать перерыв 2 недели.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Дапоксетин инструкция по применению цена отзывы