Бринтелликс отзывы - отзыв

Вортиоксетин или Бринтелликс является антидепрессантом, выпускаемым компаниями Lundbeck и Takeda, одобренным для лечения депрессивных расстройств, которые подпадают под фармакологическую категорию SMS (модулятор и стимулятор серотонина) из-за его своеобразного механизма действия, характеризующегося ингибированием обратного захвата серотонина и антагонизм или агонизм к рецепторам серотонина.

Одобрен в 2013 году Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для продажи в США, в 2017 году маркетинг был также одобрен и в других странах, в частности в Италии.

Фармакология и фармакодинамика

Вортиоксетин входит в состав препаратов «модуляторов активности серотонина» благодаря своему своеобразному механизму действия.

Поэтому его фармакологическое действие главным образом связано с ингибированием обратного захвата серотонина (действующего в этом смысле аналогично СИОЗС) и в меньшей степени с действием на другие нейроны-мишени, такими как частичный агонизм рецептора 5HT1A (который может повысить эффективность и уменьшить некоторые побочные эффекты, особенно полового типа) и антагонизм к 5HT3-рецепторам (что может помочь уменьшить побочные эффекты тошноты и анксиолитические эффекты, а также про-когнитивные эффекты, поскольку эти рецепторы участвуют в высвобождении 5HT7 которые, как известно, является местом действия других антидепрессантов.

Эта активность также приводит к модуляции активности серотонина, вероятно, косвенно также к активности норадреналина, дофамина, гистамина, ацетилхолина, гамма-аминомасляной кислоты и глутамата. Однако точное влияние этих модуляций на терапевтическую активность неизвестно.

Вортиоксетин достигает пиковой концентрации в плазме (Cmax) в течение 7-12 часов (Tmax), что означает период полуразложения в плазме (T1/2) около 66 часов. Поэтому концентрация в плазме в стационарном состоянии достигается примерно через 2 недели.

Не имеет активных метаболитов. Вортиоксетин интенсивно метаболизируется в печени, главным образом, через процесс окисления, катализируемый ферментом CYP2D6 и, в меньшей степени, CYP3A4 / 5 и CYP2C9.

Эффективность

В 11 краткосрочных исследованиях (6-8 недель), проведенных для оценки эффективности соединения при лечении большой депрессии, в 7 он превосходил плацебо (неактивное соединение) при определении уменьшения симптомов депрессии в дозах от 5 -20 мг в день (для сравнения, СИОЗС показали эффективность, превосходящую плацебо в 40% исследований в исследованиях). Тем не менее, до сих пор не было проведено исследований для сравнения реальной эффективности этих двух классов лекарств. Согласно результатам другого исследования, вортиоксетин оказался одинаково эффективным для венлафаксина, но немного более переносимым, в то время как в другом он оказался бы более эффективным, чем агомелатин, и лучше переносимым, чем сертралин, венлафаксин и эсциталопрам. Однако эти результаты должны быть воспроизведены в более крупных исследованиях.

С другой стороны, результаты лечения генерализованной тревоги противоречивы и, по-видимому, малоэффективны или не эффективны при лечении этой патологии.

Молекула, по-видимому, оказывает положительное влияние на когнитивные симптомы депрессии, например, улучшая скорость обработки и память, однако эти наблюдения придется повторить в других исследованиях.

Площадь под кривой (AUC) содержания вортиоксетина в плазме увеличивается в 2,5 раза. Бринтеликс в дозе 10 миллиграммов / сутки вводят совместно с бупропионом (сильным ингибитором CYP 2D6, одного из разлагающих ферментов вортиоксетина, в дозе 150 мг дважды в день). Совместное управление привело к более высокой частоте побочных действий. Поэтому дозу следует тщательно регулировать, когда вортиоксетин связан с фармакологическим средством, способным ингибировать этот фермент (в частности, бупропион, хинидин, флуоксетин, пироксетин). Аналогичным образом, аналогичные наблюдения были сделаны, когда вортиоксетин был связан с ингибиторами CYP 3A4 и CYP 2C9 (такими как кетоконазол и флуконазол, хотя для этих двух увеличение было незначительным и не требовало корректировки введенной дозы).

Беременность и вскармливание грудью

Безопасность применения бринтелликса во время беременности у матери и плода еще не изучена. Тем не менее, проводимые опыты на морских свинках показали репродуктивную токсичность: введение СИОЗС, при котором вортиоксетин участвует в механизме действия, создает риски для здоровья ребенка во время беременности. Поэтому настоятельно не рекомендуется использовать вортиоксетин во время беременности, если только состояние здоровья женщины не требует терапии этим препаратом.

Бринтелликс и его метаболические продукты могут проникать в молоко матери, поэтому его не рекомендуется применять во время кормления грудью из-за возможных рисков для младенца.

Применяется препарат пероральным способом вне зависимости от приема еды. Первоначально следует принимать медикамент в дозировке 10 миллиграмм 1 раз в сутки. Такая же доза используется для поддерживающей терапии. Далее следует смотреть на индивидуальную реакцию пациента, насколько он чувствителен к медпрепарату. Если переносимость препарата нормальная, то возможно постепенное увеличение дозы до максимальных показателей. Максимальная дозировка медикамента равна 20 миллиграммов в сутки. Возможно также снижение до минимального показателя, которой равен 5 миллиграммов в сутки. После того, как будут устранены депрессивные синдромы, рекомендуется продолжение терапии на протяжении 6 месяцев и больше. Это необходимо делать для того, чтобы закрепить достигнутый антидепрессивный результат.

Терапию бринтелликсом можно заканчивать резко, и в этом случае не следует постепенно уменьшать дозу. Для пациентов пожилого возраста индивидуальная дозировка препарата не подбирается, в данном случае применяется стандартная доза, которая используются для лечения пациента среднего возраста. Дозировку препарата следует снижать в том случае, если параллельно к лечению используется применение мощность ингибиторов CYP 2D6, - например, сюда относятся сернокислый хинидин, пароксетин, флуоксетин, а тоакже бупропион.

Также следует рассмотреть дозировки препарата, если параллельно применяются медикаменты из группы индукторов цитохрома p450. К таким препаратам относятся карбамазепин, рифампицин, фенитоин. Врач должен быть обязательно осведомлён о параллельном приёме подобных препаратов, например когда карбамазепин применяется для лечения судорожных состояний.

В качестве противопоказаний к лечению этим медикаментом могут быть повышенная индивидуальная чувствительность на главное действующее вещество или какой-либо из других компонентов. С некоторыми препаратами бринтеликс не применяется, - сюда относятся к селективные ингибиторы МАО-А и не селективные ингибиторы МАО. Подобное совместное применение может оказаться довольно рискованным и вызвать большое количество других побочных эффектов.

Назначение данного препарата должен производить только квалифицированный специалист, который будет осведомлён о состоянии здоровья пациента, а также в том, какие он принимает проверенные препараты для лечения других заболеваний.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Бринтелликс отзывы