Амиодарон

Амиодарона гидрохлорид — представляет собой кристалический порошок, окрашенный в белый или кремовый цвет. Довольно плохо растворимый в воде, растворяется в спиртах, но особенно хорошо растворяется в трихлорметане. По типу фармакологии препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным действием, способен блокировать ионныеканалы.

Преимущественно блокирует калийные каналы, немного меньше блокируются передача натрия и кальция. Также препарат вызывает торможение бета и альфа адренрецепторов. Свойственно также увеличение продолжительности потенццала деиствия всехсердечных структур, что происходит вследствие понижения амплитуды. Препарату свойственно отрицательное хронотропное влияние. Симпатлитическая активностьи блокировка калийных и калциевыхканалов способствуют уменьшению потребности сердечной мышцы к количеству кислорода, а это в свою очередь вызывает отрицательный дромтропный эффект сердечной мышцы. Происходит замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода в синусном узле и AV узлах. Обладает также вазодилаторным действием, при приеме происходит снижение сопротивления в коронарных сосудах. Биодоступнсть препарата после энтерального приема равна примерно 50%, максимальная концентрация в кровяной плазме наблюдается в интервале 3-7 часов после приема однократной дозы, связывание белками плазмы происходит примерно 96% препарата. Препарат в значительной степени аккумулируется в организме, способен к накоплению в ряде органов – в частности, в печени, в легких и в селезенке, способден депонироваться в жировых тканях. На 10-50% способен к преодолению плацентного барьера и может проникать в грудноемолоко в период вскармливания. Выделяется амиодарон преимущественно с желчью, в небольшой степени также посредством почек. Плазменый клирренс имеет довольно низкие показатели, почечная экскреция также характеризуется незначительными показателями.

Биологическое действие и фармдинамика

По типу фармакологии препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным действием, способен блокировать ионныеканалы. Довольно плохо растворимый в воде, растворяется в спиртах, но особенно хорошо растворяется в трихлорметане. Преимущественно блокирует калийные каналы, немного меньше блокируются передача натрия и кальция. Также препарат вызывает торможение бета и альфа адренрецепторов. Свойственно также увеличение продолжительности потенццала деиствия всехсердечных структур, что происходит вследствие понижения амплитуды. Препарату свойственно отрицательное хронотропное влияние. Симпатлитическая активностьи блокировка калийных и калциевыхканалов способствуют уменьшению потребности сердечной мышцы к количеству кислорода, а это в свою очередь вызывает отрицательный дромтропный эффект сердечной мышцы. Происходит замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода в синусном узле и AV узлах. Обладает также вазодилаторным действием, при приеме происходит снижение сопротивления в коронарных сосудах. Биодоступнсть препарата после энтерального приема равна примерно 50%, максимальная концентрация в кровяной плазме наблюдается в интервале 3-7 часов после приема однократной дозы, связывание белками плазмы происходит примерно 96% препарата. Препарат в значительной степени аккумулируется в организме, способен к накоплению в ряде органов – в частности, в печени, в легких и в селезенке, способден депонироваться в жировых тканях. На 10-50% способен к преодолению плацентного барьера и может проникать в грудноемолоко в период вскармливания. Выделяется амиодарон преимущественно с желчью, в небольшой степени также посредством почек. Плазменый клирренс имеет довольно низкие показатели, почечная экскреция также характеризуется незначительными показателями.

Видео обзор

Амиодарон