Аллопуринол или цилоприм (аллопуриниол) химически получил известность как 1,5-дигидро-4Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-он. Это ингибитор ксантиноксидазы, который вводят перорально. Каждая белая таблетка содержит 100 миллиграммов аллопуринола и малоактивные компоненты - молочный сахар, стеариновокислый магний, картофельный крахмал и повидон.
В каждой таблетке персикового цвета содержится 300 миллиграммов аллопуринола и не активных компонентов - кукурузного крахмала, лактозы, стеариновокислого магния и повидона. Его растворимость в воде при 37 C составляет 80,0 миллиграммов / децилитр и выше в щелочном растворе.
Данный препарат является вовсе не безобидным. Его не рекомендовано использовать для терапии асимптоматической гиперурикемии.
Под действием данного соединения понижается количество уратной кислоты в моче и кровяной сыворотке. Применение препарата должно быть подобрано в индивидуальном порядке для каждого больного, а также важно знать его особенности действия и фармакогенетику. Медикамент назначается в следующих случаях:
1) Лечение больных, которые имеют симптоматику подагры как первичного, так и вторичного типа
(острые подагрические приступы, тофи, разрушение суставов, литиаз уратной кислоты и нефропатия).
2) Лечение пациентов, которые имеют лимфмы, лейкемию и онкологические новообразования, когда в результате проводимой терапии онкологических заболеваний повышается содержание мочевой кислоты в крови. Терапию с применением данного препарата следует приостановить, когда больше нет возможности для перепроизводства уратной кислоты.
4) Терапия больных с рецидивирующими оксалатными кальциевыми камнями, у которых суточная экскреция уратной кислоты превышает 800 миллиграммов / день у мужчин и 750 миллиграммов / день для женщин. Терапия у таких больных должна быть особым образом оценена вначале и периодически переоцениваться, чтобы определить в каждом случае, что лечение является полезным и что преимущества перевешивают возможные риски.
Дозировка препарата аллопуринола для достижения полного контроля подагры и снижения сывороточной мочевой кислоты до нормального или почти нормального уровня варьируется в зависимости от тяжести заболевания. Среднее значение составляет от 200 до 300 миллиграммов / день для пациентов с легкой подагрой и от 400 до 600 миллиграммов / день для пациентов с умеренно тяжелой подагрической подагрой. Соответствующую дозу можно вводить в разделенных дозах или в виде одной эквивалентной дозы с таблеткой по 300 миллиграмм. В соответствии с требованиями, дозировку, превышающую 300 миллиграмм, следует вводить в разделенных дозах. Минимальная эффективная доза составляет от 100 до 200 миллиграмм в день, а максимальная рекомендуемая доза составляет 800 миллиграмм в день. Чтобы снизить вероятность возникновения острых приступов подагры, пациенту рекомендуется начинать с низкой дозы зилоприма или аллопуринола (100 миллиграмм в день) и увеличивать с недельными интервалами на 100 миллиграммов до уровня сывороточной мочевой кислоты 6 миллиграммов / децилитр или менее достигается, но без превышения максимальной рекомендуемой дозировки.
Нормальный уровень уратов в сыворотке обычно достигается через 1-3 недели. Верхний предел нормы составляет около 7 миллиграмм / децилитр для мужчин и женщин в постменопаузе и 6 миллиграмм / децилитр для женщин в пременопаузе. Не следует слишком полагаться на определение сывороточной мочевой кислоты, поскольку по техническим причинам оценка мочевой кислоты может быть затруднена. Выбрав подходящую дозировку и, в некоторых случаях, одновременно используя урикозурические препараты, можно снизить сывороточную мочевую кислоту до нормальной или, при желании, до 2-3 миллиграмм / децилитр и сохранять ее там в течение неопределенного времени.
При корректировке дозировки данного медпрепарата у пациентов, которых лечат колхицином или противовоспалительными средствами, целесообразно продолжать последнюю терапию до нормализации сывороточной мочевой кислоты и освобождения от острых приступов подагры несколько месяцев.
При переводе пациента из урикозурического препарата в цилоприм (аллопуринол) дозу урикозурического агента следует постепенно снижать в течение нескольких недель, а дозу цилоприма (аллопуринола) постепенно увеличивать до необходимой дозы, необходимой для поддержания нормального уровня мочевой кислоты в сыворотке.
Следует также отметить, что цилоприм (аллопуринол) обычно лучше переносится, если принимать его после еды. Желательно, чтобы потребление жидкости было достаточным для обеспечения ежедневного мочеиспускания, по меньшей мере, 2 литра, и поддержание нейтральной или, предпочтительно, слабощелочной мочи.
Поскольку цилоприм (аллопуринол) и его метаболиты в основном удаляются только почками, накопление препарата может произойти при почечной недостаточности, и, следовательно, следует уменьшить дозу данного медикамента. С клиренсом креатинина от 10 до 20 мл / мин подходит суточная доза 200 мг цилоприма (аллопуринола). Когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл / мин, суточная доза не должна превышать 100 миллиграммов. При крайней почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 3 мл / мин) интервал между дозами также может быть увеличен.
Правильный размер и частота дозировки для поддержания сывороточной мочевой кислоты в пределах нормального диапазона лучше всего определить, используя уровень сывороточной мочевой кислоты в качестве показателя.
Для предотвращения нефропатии мочевой кислоты во время интенсивной терапии опухолевых заболеваний рекомендуется лечение 600-800 миллиграммов ежедневно в течение 2 или 3 дней вместе с высоким потреблением жидкости. В остальном сходные соображения с приведенными выше рекомендациями по лечению пациентов с подагрой регулируют дозировку для поддерживающих целей при вторичной гиперчувствительности.
Доза медикамента, рекомендуемая для лечения рецидивирующих оксалатных камней у пациентов с гиперурикозурой, составляет от 200 до 300 миллиграммов / день в разделенных дозах или в качестве единственного эквивалента. Эта доза может быть увеличена или уменьшена в зависимости от конечного контроля гиперурикозурии на основе последующих 24-часовых определений мочеиспускания. Клинический опыт показывает, что пациенты с рецидивирующими оксалатными камнями кальция также могут извлечь пользу из изменений в рационе питания, таких как снижение содержания животного белка, натрия, рафинированных сахаров, продуктов, богатых оксалатами, и чрезмерное потребление кальция, а также увеличение пероральных жидкостей и пищевых волокон.
Детям в возрасте от 6 до 10 лет со вторичной гиперурикемией, связанной со злокачественными новообразованиями, можно давать по 300 миллиграммов медпрепарата ежедневно, а детям в возрасте до 6 лет - по 150 миллиграммов ежедневно. Ответ оценивается примерно через 48 часов терапии, и при необходимости производится корректировка дозировки.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
АЛЛОПУРИНОЛ таблетки |
Комментарии на отзыв: