Цена: --- руб. | |
Средняя оценка: 4.5 из 5
|
|
Рекомендуют: 100% | |
Timolol - это лекарство, используемое как внутрь, так и в виде глазных капель. В качестве глазных капель он используется для лечения повышенного давления внутри глаза, например, при глазной гипертонии и глаукоме. Оральным путем его используют при повышенном кровяном давлении, боли в груди из-за недостаточного притока крови к сердцу, для предотвращения дальнейших осложнений после сердечного приступа и для предотвращения мигреневой боли.
Общие побочные эффекты при применении этих капель это раздражение глаз.
Распространенные побочные эффекты при пероральном приеме включают усталость, замедленное сердцебиение, зуд и одышку. Другие побочные эффекты включают маскирование симптомов низкого уровня сахара в крови у лиц с диабетом. Использование не рекомендуется при астме, некомпенсированной сердечной недостаточности или ХОБЛ. Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка. Timolol является неселективным бета-блокатором.
Timolol был запатентован в 1968 году и вошел в медицинское использование в 1978 году. Timolol выпускается в качестве непатентованного лекарства. Оптовые затраты в развивающихся странах составляют около 0,86-2,29 долл. США за бутылку объемом 5 миллилитров. В Соединенных Штатах это стоит 25-50 долларов США в ежемесячно.
Оральным способом этот препарат используется чтобы лечить высокое кровяное давление, предотвратить сердечные приступы и для предотвращения мигрени. В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной, а иногда и вторичной глаукомы. Механизм действия препарата, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги в цилиарном теле глаза. Это был первый адреноблокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в Соединенных Штатах Америки в 1978 году. При самостоятельном применении он снижает внутриглазное давление на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких процедур. Тем не менее у некоторых пациентов наблюдаются кратковременные «побеги» и долгосрочные последствия дрейфа. То есть развивается толерантность (устойчивость). Это может уменьшить степень суточной кривой внутриглазного давления до 50%. Эффективность выше во время сна. Эффективность препарата в снижении внутриглазного давления во время сна может быть ограничена. Это в 5–10 раз более сильный блокатор, чем пропранолол. Timolol чувствителен к свету; он обычно сохраняется с 0,01% хлорида бензалкония, но также не содержит. Может также использоваться в дополнительной терапии ингибиторами пилокарпина или карбоангидразы.
В Кокрановском обзоре сравнивалось влияние медикамента и бримонидина на замедление прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых участников, но было недостаточно доказательств, чтобы прийти к определенным выводам. Препарат также применяется в виде геля местным способом. В форме геля он используется на коже для лечения младенческой гемангиомы.
Фармакология
В состав комбинированных препаратов входят бримонидин, селективный агонист альфа-2-адренергических рецепторов, и Timolol, неселективный ингибитор бета-адренергических рецепторов. Повышенное внутриглазное давление считается единственным модифицируемым фактором риска в патогенезе глаукомы. Бримонидин оказывает гипотензивное действие на глаза, уменьшая выработку водянистой влаги и увеличивая отток, а Timolol действует, уменьшая выработку водянистой влаги. Так препарат Комбиган проявляет быстрое начало действия, и эффект снижения пика глазного давления наступает через два часа после приема.
Доклинические исследования
Канцерогенные эффекты не были обнаружены с тартратом бримонидина у мышей и крыс. С тимололом малеатом 300 мг / кг в день у крыс (что эквивалентно примерно 42000-кратному системному воздействию после максимальной рекомендуемой дозы в глазу человека) было связано значительное увеличение частоты феохромоцитомы надпочечников в двухлетнем исследовании; в исследовании продолжительности жизни на мышах 500 мг / кг / день (эквивалентно примерно 71 000 раз системного воздействия), но не 5 или 50 мг / кг / день (примерно 700 или 7000 раз системного воздействия) было связано со значительно увеличенной частотой доброкачественных и злокачественных опухолей легких, доброкачественных полипов матки и аденокарциномы молочной железы.
Ни тартрат бримонидина, ни малеат тимолола не были мутагенными в исследованиях in vitro и in vivo. Исследования репродукции и фертильности на крысах не выявили каких-либо неблагоприятных воздействий на фертильность мужчин или женщин с помощью тартрата бримонидина.
Клинические испытания
Два перспективных рандомизированных двойных слепых клинических испытания III фазы были проведены на 53 участках для сравнения эффективности и безопасности снижения внутриглазного давления при фиксированной комбинации 0,2% Brimonidinum тартрата / 0,5% медикамента два раза в день с 0,2% тартрата бримонидина три раза в день или 0,5% препарата два раза в день у пациентов в возрасте 18 лет и старше, у которых была глазная гипертензия или глаукома. При оценке в течение 3-месячного периода объединенные результаты в общей сложности у 1159 пациентов показали значительно большее среднее снижение внутриглазного давления от исходного уровня при комбинации бримонидина / тимолола (4,9-7,6 мм рт. ст.), чем при монотерапии (3,1-5,5 мм рт. ст.) (4,3-6,2 мм рт. ст.) во всех последующих посещениях. Аналогичные результаты эффективности были зарегистрированы в течение 12-месячного периода наблюдения: среднее снижение внутриглазного давления от исходного уровня составило 4,4-7,6 мм рт. ст. при комбинации Brimonidinum / тимолол, по сравнению с 2,7-5,5 мм рт. ст. с бримонидином и 3,9-6,2 мм рт. ст. с тимололом. Частота нежелательных явлений, связанных с лечением, при применении комбинации Brimonidinum / Timolol была ниже, чем при монотерапии, но выше, чем при монотерапии тимололом.
В 12-недельном проспективном рандомизированном двойном слепом исследовании у 371 пациента с глаукомой и глазной гипертензией с неадекватным контролем внутриглазного давления при монотерапии сравнивали эффективность и безопасность 0,2% ной фиксированной комбинации бримонидина тартрата / 0,5% тимолола два раза в день с одновременным применением 0,2% Brimonidinum тартрат два раза в день и тимолол 0,5% два раза в день. Показано, что эффект снижения внутриглазного давления в группе с фиксированной комбинацией не уступает эффекту сопутствующей терапии. Частота нежелательных явлений в группах была одинаковой.
Противопоказания применения данного препарата
Препарат не следует принимать лицам с аллергией на Timolol или любые другие бета-блокаторы; при астме или тяжелом хронический обструктивный бронхите; медленном сердечном ритме (брадикардии) или блокаде сердца; сердечной недостаточности.
Побочные эффекты препарата
Наиболее серьезные возможные побочные эффекты включают нарушения ритма сердца и тяжелые бронхоспазмы. Timolol также может привести к обмороку, застойной сердечной недостаточности, депрессии, спутанности сознания, ухудшению синдрома Рейно и импотенции. Побочные эффекты при введении в глаза включают: ощущение жжения, покраснение глаз, онемение роговицы.
Препарат в продаже выпускается в таблетированной форме и жидких формах. Для применения в офтальмологии Timolol также доступен в сочетании с другими препаратами.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(3) |
---|
Тимолол инструкция по применению цена отзывы | Обработка пчёл | ганфорт глазные капли для роста ресниц отзывы |
Комментарии на отзыв: