Тетрациклин - устойчивость бактерий, фармакокинетика, противопоказания - отзыв

Тетрациклин - устойчивость бактерий, фармакокинетика, противопоказания

Бактерии, выделенные из фекалий, более чем на 80% устойчивы к тетрациклину. Это связано со следующими механизмами: различные резистентные плазмиды кодируют эффлюксный насос тетрациклина, который активно выводит антибиотик из клетки (т. е.

при гидролизе аденозинтрифосфата). Белки, защищающие рибосомы, такие как Tet (O), могут вызывать резистентность, активно удаляя тетрациклин (при гидролизе) из рибосомы. Устойчивость к геномному тетрациклину является результатом мутаций в месте действия антибиотика.

Фармакокинетика препарата

Биологическая доступность при пероральном приеме с отказом от предыдущего приема пищи составляет от 60 до 80%. Период полувыведения из плазмы составляет 8,5 часов, при этом экскреция происходит главным образом через почки, поскольку большая часть тетрациклина, выделяемого с желчью, реабсорбируется из кишечника и подвергается энтерогепатической циркуляции. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Противопоказания и побочные эффекты

Тетрациклин может окрасить развивающиеся зубы (даже если взяты во время беременности), таким образом они приобретут неприглядный вид;

Антибиотик в основном инактивируется алюминием, железом и кальцием при хелатировании, поэтому не принимается с антацидами, препаратами железа или молочными продуктами;

Тетрациклин а также фототоксичен, поэтому не следует подвергается сильному воздействию солнца при лечении этим препаратом.

Его нельзя использовать во время беременности, а также пока ребёнку не исполнится 8 лет. Нельзя его принимать также если возникает аллергическая реакция.

Химические свойства

Тетрациклина гидрохлорид, желтый, кристаллический, гигроскопичный порошок, становится коричневым в результате прямого контакта с солнечными лучами и при хранении во влажном воздухе. В водном растворе препарат подвергаются диссоциации. Значения pH, относящиеся к равновесным реакциям, составляют 3,3; 7,7; 9,7. 2% -ный водный раствор имеет pH приблизительно 2,2.

Известно много торговых названий тетрациклина. Монопрепараты: Actisite-Dental (A), Imex (D), Tefilin (D), а также дженерики. Комбинированные препараты амфотерицином B: мистеклин (D, A), с лимонной кислотой, калийной солью висмута и метронидазолом: Pylera (D, A). Также этот антибиотик используется в ветеринарной медицине в виде препаратов Циклутрин, Тетрабиотик, Тетран, U-Tab, Утролеттен.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Тетрациклины - препараты, механизм действия, побочные эффекты (ингибиторы синтеза белка)