
Цена: --- руб. | |
Средняя оценка: 5 из 5
|
|
Рекомендуют: 100% | |
Сайт: | |
Тамсулозин является фармакологическим средством, которое в химическом плане представляет собой (-)-(R)-5-[2-[[2-(О-этоксо-фенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензилсульфонамид (в виде гидрохлорида) и относятся к препаратам из группы альфа-адреноблокаторов. Данные средства выпускаются под разными наименованиями и применяется главным образом для терапии аденомы предстательной железы, в основном применяется на ранних стадиях этого заболевания, когда еще нет необходимости проведения хирургического вмешательства. Выпускается этот препарат в виде гидрохлористой соли, и представляет собой белое кристаллическое вещество.
Тамсулозин достаточно плохо растворим в воде, метиловым спирте, этиловом спирте, почти не растворяется в диэтиловом эфире.
Данный препарат способен специфическим образом воздействовать на постсиноптические альфа-адренорецепторы, которые находятся в гладких мышцах простаты, уретрального канала, который проходит непосредственно через уретру, а также на гладкую мышечную часть шейки мочевого пузыря. Препарат также способен воздействовать и на другие типы адренорецепторов, в частности альфа-1-В-адренорецепторы, однако имеет достаточно слабое к ним сродство, которое примерно в 20 раз ниже, чем на альфа-1-адренорецепторы. То есть в данном случае мы имеем достаточно выраженную селективность.
Для препарата свойственно снижение напряженности гладких мышц, таким образом в значительной степени уменьшается обструктивный синдром, а также меньшей степени обжимается уретра в месте прохождения через простату, вследствие сдавливания развивающейся аденомой. Следует отметить, что данный препарат действует не моментально, а должен пройти какой-то определенный период времени, чтобы развился терапевтический эффект. Обычно от начала лечения до появления выраженного терапевтического действия проходит период около 14 дней. Поэтому, если в начале терапии не наблюдается каких-либо существенных улучшений, не следует делать поспешных выводов. Как правило урологи об этом говорят пациентам, когда назначают средства на основе тамсулозина. Тамсулозин выпускается не только под оригинальным названием, но имеет много других тривиальных наименований, наиболее популярным среди которых является Омник.
Принятый энтерально препарат подвергается полному всасыванию в пищеварительной системе, и достигает очень высокой степени абсорбции, которая достигает примерно 90%, а то и больше. Если препарат применяется совместно с приемом пищи, то это способствует увеличению его биологической доступности а также увеличению максимальной концентрации в крови. Также следует отметить, что временной промежуток на достижение максимальной концентрации сокращается. Если препарат применяется на голодный желудок, то максимальные показатели концентрации отмечаются в период от 4 до 5 часов,
Если же он применяется совместно с едой, то это время увеличивается до 6 часов, а то и 7 часов. Определённое концентрационное равновесие характерно для шестого дня проводимой терапии, также происходит увеличение и пиковых показателей примерно на 60% по сравнению с однократным приемом препарата. При поступлении в кровеносное русло препарат связывается с белками кровяной плазмы практически полностью, от 95 до 99%. При этом происходит его распределение во всём кровеносном объёме, а также отмечается его попадание в междуклеточное пространство. Распределительный объём здесь составляет 0,2 литра на килограмм веса.
При попадании в печень тамсулозин подвергается медленной биологической трансформации, и при этом принимают участие цитохромовые ферменты, первенствующее значение здесь принадлежит ферментам CYP3A4 и CYP2D6. В результате ферментных превращений образуются активные метаболические продукты, которые обладают также выраженным действием на альфа-1А-адренорецепторы. Что касается препарата в кровяной плазме, то он здесь не подвергается метаболическим превращением, и находится в свободном состоянии. Исследование данного средства на здоровых добровольцах показало, что период полувывода колеблется от 9 до 13 часов, что зависит большей частью от индивидуальных особенностей организма. При применении данного средства для проведения терапии простаты, то есть у нездоровых пациентов, показало, что период вывода здесь увеличивается и составляет от 14 до 15 часов. Удаление препарата из организма происходит главным образом через почки, при этом образуются комплексные соединения-конъюгаты метаболических продуктов. При этом идёт превращение по типу сульфирования, а также соединения с глюкуроновой кислотой. Также следует отметить, что примерно 10% медикамента удаляется из организма в неметаболизирвоованном (свободном) виде. Частично препарат удаляется также через кишечник с каловыми массами.
Данный препарат подвергался многочисленным клиническим исследованиям, и в этом случае чаще всего проводились исследования на крысах, причём использовались животные обоих полов. Исследования показали, что нет связи между введением этого препарата и увеличением риска образования опухолей. Однако здесь было небольшое исключение, которое была связано с частотой образования фиброаденомы молочной железы у самок крыс. Отмечалось в этом случае появления риска аденокарциномы, однако в данном случае применялись повышенные дозы препарата. Если же препарат применялся в очень высоких дозах, которые в 8 раз превышали терапевтические, то риски опухолей значительно увеличивались.
При применении данного препарата следует учитывать возможные противопоказания, среди которых прежде всего следует обратить внимание на наличие так называемой ортостатической гипотензии, причём это касается не только настоящего момента, но также анамнеза. Также важно смотреть на состояние почек пациента, поскольку при тяжелой почечной недостаточности препарат также исключен к применению, прежде всего здесь следует смотреть на креатининовый клиренс, он не должен быть меньше, чем десять милилитров в минуту. Если у пациента имеется выраженная печеночная недостаточность, то препарат также применять нежелательно, поскольку неизвестно какие могут быть в данном случае последствия. Исключается применение данного средства если имеется повышенная индивидуальная чувствительность на тамсулозин, или какое-либо и вспомогательных соединений, которое может применяться в этом препарате. Хочется повториться, что это средство выпускается в разных вариантах, и соответственно могут быть разные вспомогательные компоненты. Поэтому один препарат может переноситься нормально, а второй спровоцировать реакцию повышенной индивидуальной чувствительности.
Применение препарата может вызвать появление головокружение, головных болей разной интенсивности, а также нарушение сна. При этом возможно появление как бессонницы, так и обратного состояние сонливости. Возможно появление тахикардии, болей в грудной клетке, обморочного состояния. Со стороны пищеварительной системы возможно появление тошноты, рвоты, а также расстройства стула.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
![]() |
Комментарии на отзыв: