СЕРОКВЕЛЬ отзывы - развод или правда? - отзыв

Сероквель эффективен в случаях лечения шизофрений, а также в лечении обостренных маниакальных периодов, которые связаны с расстройством биополярного характера. По мнению некоторых, антипсихотический эффект опосредуется антагонистической активностью в дофаминовых и серотониновых рецепторах. В частности, антагонизированы дофамины D1 и D2, альфа-1 и альфа-2-адренорецептор, а также подтипы рецепторов серотонина 5-HT1A и 5-HT2.

Средство также оказывает антагонистическое действие на рецептор гистамина H1.

Данный препарат является психотропным агентом, относящимся к химическому классу производных бензизоксазола, и указан для лечения шизофрении. Является селективным антагонистом с высоким сродством к рецепторам серотонина типа 2 (5HT2) и дофаминового типа (D2). Также является антагонистом серотонина 5-HT1A и 5HT2, допамина D1 и D2, гистамина H1 и адренергических альфа-1 и альфа-2 рецепторов. Он не имеет существенного сродства к холинергическим мускариновым или бензодиазепиновым рецепторам. Сонливость и ортостатическая гипотензия, связанные с использованием кветиапина, могут быть объяснены его антагонизмом рецепторов гистамина H1 и адренергических альфа-1 соответственно. Антагонизм кветиапина адренергических рецепторов a1 может объяснить ортостатическую гипотензию, наблюдаемую этим препаратом.

Кветиапин классифицируется как атипичный антипсихотик. Он используется для лечения психотических расстройств, таких как шизофрения. Он модифицирует действия нескольких химических веществ в мозге. Он химически связан с другим нетипичным антипсихотическим средством, клозапином, но отличается как химически, так и фармакологически более ранними антипсихотиками фенотиазина.

SEROQUEL является психотропным агентом, относящимся к химическому классу, производным дибензотиазепина. Химическое обозначение представляет собой 2- [2- (4-дибензо [b, f] тиазепин-11-ил-1-пиперазинил). Он присутствует в таблетках в виде фумаратной соли. Все дозы и прочность таблетки выражены в миллиграммах основания, а не в виде фумаратной соли. Его молекулярная формула составляет C42H50N6O4S2 * C4H4O4 и имеет молекулярную массу 883,11.

Кветиапин фумарат представляет собой белый до не совсем белого кристаллического порошка, который умеренно растворим в воде.

Первоначально дозу 25 мг следует принимать два раза в день. Каждая доза должна быть увеличена с шагом 25-50 мг каждые три или четыре дня, пока не будет достигнута целевая доза 300-400 мг в день, вводимая в двух или трех разделенных дозах. Неизвестно, безопасны ли дозы более 800 мг в день.

Следует проявлять осторожность у пациентов с сердечными заболеваниями, потому что препарат может привести к снижению артериального давления, что приводит к головокружению, быстрому сердечному сокращению или обмороку.

Средство может вызвать повреждение печени. В результате человек должен уведомить своего врача, если проявляются симптомы гриппа, замечается пожелтение кожи или глаз или испытывают боль в животе. Периодически следует оценивать функцию печени. Препарат следует использовать осторожно у людей с историей заболевания печени или алкогольного цирроза.

Препарат может изменять функцию щитовидной железы. Те, кто принимает добавки для работы с низкой функцией щитовидной железы, могут потребовать корректировки дозы в препаратах щитовидной железы.

Данное лекарство следует использовать осторожно с хроническими нарушениями приступов, поскольку он может увеличить склонность к припадкам.

Препарат может вызвать сильную сонливость и должен использоваться осторожно людьми, нуждающимися в психической бдительности.

Средство нельзя принимать во время беременности или кормления грудью.

Антипсихотическая активность кветиапина, вероятно, связана с сочетанием антагонизма у D2-рецепторов в мезолимбическом пути и 5HT2A-рецепторах в лобной коре. Антагонизм у D2-рецепторов снимает положительные симптомы, тогда как антагонизм при рецепторах 5HT2A снимает негативные проявления болезни.

Эффективность при шизофрении и ее стабилизирующих настроение свойствах при биполярной депрессии и мании опосредовались путем сочетания антагонизма дофаминового типа 2 (D2) и серотонина типа 2 (5HT2). Антагонизм у рецепторов, отличных от допамина и 5HT2 со сходными аффинностями рецепторов, может объяснить некоторые другие эффекты препарата. Антагонизм SEROQUEL рецепторов гистамина H1 может объяснить сонливость, наблюдаемую этим препаратом. Антагонизм SEROQUEL адренергических а1-рецепторов может объяснить ортостатическую гипотензию, наблюдаемую этим препаратом.

SEROQUEL является антагонистом в нескольких рецепторах нейротрансмиттера в головном мозге: серотонин 5HT1A и 5HT2 (IC50s = 717 и 148 нм соответственно), допамин D1 и D2 (IC50s = 1268 и 329 нм соответственно), гистамин H1 (IC50 = 30 нм) и адренергический а1 и а2 (IC50s = 94 и 271 нм соответственно). Сероквель не имеет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам (IC50s 5000 нМ).

Активность в основном обусловлена исходным лекарственным средством. Фармакокинетика множественных доз кветиапина пропорциональна дозе в пределах предлагаемого диапазона клинических доз, и накопление кветиапина предсказуемо при множественном дозировании. Ликвидация кветиапина в основном происходит через метаболизм печени со средним терминальным периодом полураспада около 6 часов в пределах предлагаемого диапазона клинических доз. Концентрации в стабильном состоянии будут достигнуты за два дня после дозирования.

В стационарном состоянии фармакокинетика исходного соединения в таком возрасте сходна с взрослыми.

Препарат отлично усваивается организмом, особенно печенью. Основными метаболическими путями являются сульфоксидирование метаболита сульфоксида и окисление до метаболита исходной кислоты; оба метаболита являются фармакологически неактивными. Изофермент цитохрома P450 3A4 участвует в метаболизме кветиапина в его главном, но неактивном метаболизме сульфоксида и в метаболизме его активного метаболита N-дезалкил. Препарат пероральный клиренс не ингибируется неспецифическим ингибитором фермента, циметидин.

Основными метаболическими путями являются сульфоксидирование, опосредованное цитохромом P450 3A4 (CYP3A4) и окисление концевого спирта до карбоновой кислоты. Основной супероксидный метаболит - неактивен. Метаболиты 7-гидрокси и 7-гидрокси-N-делакилируют, по-видимому, активны, но присутствуют в очень низких концентрациях. Устранение остатков средства происходит главным образом за счет метаболизма в печени. После однократной пероральной дозы 14C-кветиапина менее 1% вводимой дозы выводили из организма как неизмененный препарат, что указывает на то, что препарат хорошо усваивается нашим организмом.

Видео обзор

Сероквель