Цена: --- руб. | |
Средняя оценка: 4 из 5
|
|
Лекарственный препарат ривароксабан является достаточно известным фармакологическим средством, которое относиться к препаратам антикоагулянтам. Предназначен данный препарат для перорального применения. Впервые разработала и произвела это средство немецкая фармакологическая компания Bayer.
Тогда его назвали торговой маркой Ксарелто. В настоящее время сложилась такая ситуация, что именно под этой маркой и известен препарат, если называть в аптеке наименование ривароксабан, то возможно никто и не будет о нём знать. По своему типу действия препарат является ингибитором фактора свертываемости крови Xa.
Даний фактор имеет довольно большое значения в цепи реакции коагуляции, его активация происходит при помощи фермента теназы, причём как внешнего так и внутреннего типа. Когда так называемый x-фактор переходит в активную стадию, то совместно фактором не ферментного типа Va и ионами кальция способен образовывать на тромбоцитарной поверхности специфический протромбиновый комплекс, являющаяся своеобразным катализатором химической реакции преобразование протромбина в тромбин. Сам тромбин оказывает активирующее действие на полимеразную реакцию растворённого фибриногена и таким образом происходит образование сгустка крови, что собственно и происходит в процессе свертывания.
Ривароксабан действует по такому типу, что осуществляет выборочное тормозящее действие на x-фактор, и таким образом происходит одновременная блокировка обоих типов коагуляционного процесса и предотвращается образование тромбов.
Если сравнивать данный медикамент с таким популярным препаратом как варфарин, то ривароксабан имеет неоспоримое преимущество, поскольку в данном случае значительно реже случаются кровотечения, которые могут представлять опасность для жизни. Эффективно его применение теми больными, которые имеют фибрилляцию предсердий неклапанного типа. В данном случае есть надежный шанс предотвратить развитие тромбоэмболических состояний, а также ишемического инсульта.
Данный препарат приобретает всё большую популярность, и таким образом в 2012 году его рекомендовали как качественное профилактическое средство для терапии венозных тромбоэмболических состояний.
Какие побочные эффекты имеет данный медикамент
Несмотря на очень высокую эффективность без побочного действия здесь не обошлось. Самые опасные побочные эффекты - это развитие кровотечений, особенно большую опасность представляют внутренние кровотечения. Несмотря на то, что в случае ривароксабана риски смертельных кровотечений значительно ниже, чем при использовании варфарина, здесь имеется другая проблема, что эти кровотечение возникают более часто чем в случае предыдущего препарата. Большим минусом препарата является также то, что к нему отсутствует противоядие, или антидот. Если осложнения при применении варфарина могут быть купированы использованием витамина К, то в данном случае ситуация может быть более угрожающей, поскольку витамин К здесь не подействует. Таким образом, возникшее кровотечение, даже если оно не очень большое, может реально представлять угрозу пациенту. Тем не менее, медицина на месте не стоит, проводятся разные исследования и эксперименты, и подобный антидот уже имеется на стадии разработки.
Проводимые исследования препарата выявили также то, что он обладает достаточно высокой токсичностью для печени, и поэтому необходимо дальнейшее изучение, чтобы оценить адекватно все риски для пациента. Таким образом, нельзя применять за средство теми людьми, которые страдают заболеваниями печени, особенно тяжелыми. Также он может представлять опасность для пациентов с заболеванием почек, - здесь данных ещё меньше, поскольку основательно препарат не изучался.
В инструкции к препарату можно прочитать, что если пациент планирует его отменить, то следует обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку это чревато развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в частности увеличивается риск инсультов.
В 2015 году официально признали, что препарат может вызывать довольно большое количество осложненных случаев среди медикаментов подобного типа.
Много исследований производилось также с изучением химии данного препарата. В данном случае интересно, что химическая формула его во многом напоминает антибиотик линеозолид, поскольку содержит характерную оксазолидиноновую структуру. Поэтому данный препарат решили также исследовать в плане антибактериального действия, а также на внутриклеточную токсичность. Подобная токсичность является частым осложнением при применении данного антибиотика. Однако проведенные исследования показали, что данный препарат, а также его продукты метаболизма не обладают подобным действием, во всяком случае не уничтожают грамположительные микробы. Также проводились исследования в плане митохондральной токсичности, что показало тоже весьма низкие результаты.
В качестве антидота ривароксабана в настоящее время рекомендуется использовать медикамент андексу, которая является рекомбинантным фактором Ха.
Принятый внутрь препарат достаточно быстро всасывается пищеварительной системой и при этом наблюдается практически полное его поглощение. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается в промежутке от 2 до 4 часов, в зависимости от конкретных особенностей организма пациента. Препарат характеризуется очень высокими показателями биодоступности, которые составляют ок. 80%, а в максимальном варианте 100%. Препарат следует принимать вне зависимости от еды. На максимальную концентрацию в крови приём пищи какого-либо влияния не оказывает, во всяком случае при приёме дозировки 10 миллиграммов.
В крови ривароксабан в значительной степени соединяется с белками плазмы, и этот показатель достигает в среднем 95%. В основном в реакцию вступает белки альбумины. В метаболических процессах данного соединения большое значение имеют ферменты цитохромы. Однако существуют и другие метаболические процессы, которые не предполагают участие цитонхромных групп. Какие-либо отличия в фармакокинетике данного препарата у мужчин и женщин особо не отмечены. В детском возрасте фармакокинетика препарата не изучалась.
Нежелательно применение данного препарата пациентами, у которых нарушена функция печени, особенно если имеются тяжёлые заболевания этого органа. Лучше данное средство вообще не применять. Особенно нельзя использовать ривароксабан при таких заболеваниях печени, когда имеется коагулопатия и повышаются риски возникновения внутреннего кровотечения. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью применение препаратов также желательно, поскольку здесь недостаточно научных данных.
Нельзя применять это средство при повышенной индивидуальной чувствительности на какой либо из компонентов, а также в тех случаях, если у пациента имеется склонность кровотечениям, например было внутричерепное кровотечение, или же желудочное кровотечение. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки также исключают применение этого медикамента.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
Ривароксабан инструкция по применению цена отзывы аналоги |
Комментарии на отзыв: