Цена: --- руб. | |
Средняя оценка: 4 из 5
|
|
Рекомендуют: 100% | |
Сайт: | |
Проноран является антипаркинсоническим препаратом, действующее вещество которого является пирибедил. По своему типу физиологического действия препарат является агонистом дофаминовых рецепторов. Болезнь Паркинсона является одним из самых распространенных нейродегенеративных расстройств среднего и позднего периода жизни, охарактеризованная клинически тремором конечностей, мышечной ригидностью, брадикинезом / акинезм и постуральной нестабильностью.
Нейрохимически истощение нейротрансмиттеров допамина, синтезированного пигментированными нейронами в основной нигр и высвобождается прежде всего в базальном ганглии.
L-допа является золотым стандартом для лечения Болезнь Паркинсона. Использование этого препарата обычно приводит к драматическому ответ, но через 5 лет половина пациентов начинают испытывать проблемы с сердцем. Самая распространенная и самая ранняя картина - это износ. По мере прогрессирования болезни эта картина становится менее предсказуемой с некоторыми вопросами на которые нет ответов, что приводит к увеличению инвалидности и постепенному снижению качества жизни. Окончательная причина данного явления неизвестна. Увеличение доказательств свидетельствует о том, что такие
проблемы связаны с аномальной пульсирующей стимуляцией половых дофаминовых рецепторов и что лечение более продолжительной стимуляцией снижает риски что они произойдут. Как следствие, многие врачи теперь инициируют терапию болезни Паркинсона агонистами дофамина, который непосредственно стимулируют полосатые допаминовые рецепторы, - подход, который предлагает несколько потенциальных преимуществ. Они более избирательны в их действия по сравнению с L-допой и могут проявляться относительной селективностью для разных подтипов допаминовых рецепторов. Большинство из них имеют существенно более длительную продолжительность действия, чем L-допа, и часто улучшают связанные с дозой двигательные колебания.
Обоснование использования агониста допамина
Монотерапия в раннем заболевании - отсрочить начало L-допы или для уменьшения общего воздействия L-допы, тем самым снижая частоту сердечно-сосудистых осложнений с длительной терапией L-допа. Ранняя комбинация при терапии агониста дофамина L-допой была предложена в качестве стратегии улучшения симптомов Болезни Паркинсона, сводя к минимуму или задерживая развитие моторных осложнений и инвалидности. Какова причина введения допамина? Агонистом является то, что рецептор агониста допамина остается, реагируя с прямой стимуляцией даже во время «выключения», и добавление агониста допамина может улучшить антипаркинсоновскую эффективность, увеличивая время и уменьшая колебания.
Пирибедил является неэрготом, прямым агонистом допамина с показанной активностью на дофаминовых рецепторах в нигростериальных, мезолимбических, мезокортикальных и тубело-воронкообразных путях и периферических сосудистых дофаминовые рецепторах. Он отличается от других агонистов допамина по его избирательному сродству к D2 а также D3 рецепторам и его неэрготной структурой. Он обладает уникальным характером взаимодействия при множественных человеческих моноаминергических рецепторах.
Пирибедил также связан с незначительной частотой сонливости при сравнении с плацебо. Отсутствие свойств агониста при 5-HT2A / 2C-рецепторах оптимизирует его терапевтическую эффективность и минимизацию психических побочных эффектов. Кроме того, длительный период полувыведения пирибедила в 21 час могжет обеспечить более стабильные концентрации в плазме и лучшую клиническую эффективность. Обычно требуется 3-7 недель для достижения общей терапевтической эффективности при дозе 150-250 мг в монотерапии и только 1-3 недели в сочетании с леводопой.
Пирибедил может использоваться в качестве исходного лечения а также в сочетании с L-допой. Он активен как монотерапевтический препарат, монотерапии при всех кардинальных признаках болезни Паркинсона, и это лечение частота является предметом выбора для паркинсонизма. Его использование на ранней стадии может также задерживать необходимость L-допы и, следовательно, задержку начала ятрогенных двигательных расстройств. Несколько открытых нацчных исследований показали, что пирибелил эффективен при реверсировании акинезии, ригидности и треморе у паркинсонических пациентов. Кроме того, психологическое благополучие пациента может сильно пострадать. Следовательно, рациональный вариант, чтобы уменьшить риск L-допы связанных с развитием двигательных осложнений, заключается в том, чтобы начать лечение
с агонистом дофамина и отложить начало применения леводопы при лечении болезни Паркинсона. Другим вариантом является добавление агониста допамина, такого как пирибедил вместо увеличения дозы L-допы у недостаточно контролируемых пациентов, что обеспечивает наступление дополнительных улучшений.
Настоящие результаты подтвердили, что пирибедил в ранней комбинации с L-допой эффективен при Болезни Паркинсона. Большинство пациентов продемонстрировали положительный ответ на лечение (93,1%), демонстрируя улучшение более чем на 30% в оценке UPDRS III. Уровень респондентов был уже 83% после трех месяцев. Результаты исследований показывают, что ранние
сочетание пирибедила с L-допой улучшает лечение эффективность и качество жизни пациентов с болезнью Паркинсона болезни. Сочетание пирибедила с L-допой на ранних стадиях ранняя стадия болезни Паркинсона может снизить дозировку L-допы и, следовательно, предотвратить долгосрочные осложнения при прохождении лечения леводопой. Во многих случаях болезни Паркинсона эта комбинированная терапия может обеспечить увеличение эффективности лечения в то время как избегая колебаний или дискинезий, связанных с высокими дозами L-допы.
В конце периода исследования некоторые пациенты (примерно 30,4%) получали пирибелил в дозе 100 мг в сутки вместо 150 миллиграммов в сутки. Возможно, что эти пациенты выиграли бы от увеличения дозы пирибедила и уменьшение дозы L-допа для уменьшения долговременной побочные эффекты L-допы. Было установлено, что толерантность пирибдила является удовлетворительной. Только 6,9% пациентов отказались от исследования из-за побочных эффектов. Они имели тенденцию происходить с начала лечения и снижения уровня толерантности развивается в течение нескольких дней в неделю. В представленных исследованиях, наиболее часто сообщалось о таких побочных эффектах как тошнота и рвота (27,6%). Чтобы предотвратить этоэффект, должна быть прописана сопутствующая терапия домперидоном. Некоторые пациенты также сообщили о головокружении, хотя не было признаков гипотензивного эффекта. Только один пациент сообщил о пиковой дозе дискинеза после двух недели проводимого лечения, которые не повторялись, хотя
пациент продолжал лечение до конца, пройдя шестимесячный цикл исследования.
Безусловно в данном вопросе ещё много предстоит изучить нового и возможно появятся новые возможности лечения болезни Паркинсона.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(2) |
---|
![]() | ![]() |
Комментарии на отзыв: