Метотрексат (сокращенная аббревиатура MTX) является структурным аналогом фолиевой кислоты (витамин B9). Как антагонист фолиевой кислоты, он конкурентно и обратимо ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу (DHFR). Активный ингредиент используется в качестве цитостатического средства (антиметаболита) в химиотерапии и в качестве базовой терапии в гораздо более низких дозах для многих из 400 различных ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит.
Метотрексат как типичный антагонист фолиевой кислоты и химиотерапевтический агент при раке возник в результате сотрудничества Сидни Фарбера и химика Йеллапрагада Суббаров (которые создали первые антагонисты фолиевой кислоты, которые использовали аминоптерин).
Метотрексат в основном используется при тяжелых заболеваниях. Для применения лекарственное средство может вводиться перорально, внутривенно, внутриартериально, подкожно, перорально, интратекально, интравитреально и в виде внутримышечной инъекции (внутримышечно).
При использовании высоких доз метотрексата (более 500 миллиграммов) фолиевую кислоту (антагонист и антидот метотрексата) следует вводить через определенные промежутки времени, иначе могут возникнуть серьезные довольно опасные осложнения. Даже низкие дозы метотрексата иногда требуют дополнительной терапии фолиевой кислотой. Адекватное увлажнение (в основном внутривенно до 3000 миллилитров / день) также очень важно для обеспечения правильного выведения метотрексата. Кроме того, моча сильно подщелачивается, поскольку растворимость препарата сильно зависит от рН из-за остатка глутаминовой кислоты. В случае отравления метотрексатом (например, если метотрексат не выводится через почки), фермент карбоксипептидаза G2, расщепляющий метотрексат, является довольно успешным. Метотрексат расщепляется в метаболит, отщепляя остаток глутаминовой кислоты. Поскольку растворимость этого метаболита в воде также низкая и антидот кальция фолинат также разрушается, это неотложное лечение все еще находится на стадии обсуждения.
Метотрексат реально токсичный препарат, и поэтому его применение должно производится под тщательным наблюдением онколога или другого специалиста, который назначил данное лечение. Важно строго соблюдать все дозировки и рекомендации врача.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(5) |
---|
Метотрексат при ревматоидном артрите | Мифы и легенды о метотрексате: лекция ревматолога | Препарат Метотрексат для лечения ревматоидного артрита | Противоопухолевые средства | Химиотерапевтические средства | Сульфасалазин, Арава, фолиевая кислота, хондропротекторы (Алфлутоп) при ревматоидном артрите |
Комментарии на отзыв: