Препарат Циметидин
Циметидин - это препарат, который используется в качестве антигистамина Н2 для подавления производства желудочного сока. Химически вещество относится к классу активных ингредиентов производных гуанидина.
Циметидин является первым антагонистом Н2, введенным при лечении изжоги и желудочно-кишечных язв. Он был разработан с середины 1960-х годов компаниями SmithKline и French (сейчас GlaxoSmithKline) и появился на рынке в 1976 году как Tagamet.
Тагамет стал одним из первых блокбастеров на фармацевтическом рынке.
Британские химики Грэм Дж. Дюрант, Джон Колин Эмметт и К. Робин Ганеллин считаются разработчиками, которые были включены в Национальный зал славы изобретателей для этого препарата.
Циметидин встречается в четырех полиморфных формах и в одной моногидратной форме. Различные кристаллические формы различаются по своей биодоступности на основе различного поведения растворения. Только формы A и B используются в фармацевтических составах.
Фармакология и механизм действия
Циметидин является конкурентным, обратимым антагонистом Н2 теменных клеток слизистой оболочки желудка. Он уменьшает секрецию желудочной кислоты и высвобождение пищеварительного фермента пепсина, но не влияет на образование желудочной слизи и опорожнение желудка. Кроме того, подавляется неконкурентно выделение блуждающей и гастриновой кислоты.
Кроме того, циметидин ингибирует Н2-рецепторы на клетках-супрессорах Т и ингибирует их действие, которое приводит к непрямой иммунной стимуляции. Это также уменьшает секрецию паратиреоидных гормонов и андрогенов.
Однако в более поздних руководствах ингибиторы протонного насоса предпочитают Н2-блокаторам при лечении гастритов, эзофагитов и рефлюксных заболеваний.
Распределение в организме
Циметидин вводят перорально или парентерально и около 70% всасывается в кишечнике, особенно в подвздошной кишке. Он распространяется в кровоток, а также попадает в молоко и проникает через плаценту. Он метаболизируется в печени и частично из организма без изменений в моче. Период полураспада составляет около одного часа.
Области применения
-Язвы в желудке, брюшной полости и двенадцатиперстной кишке
-Острый панкреатит и экзокринная недостаточность поджелудочной железы
-Гастрит
-Эзофагит и гастроэзофагеальный рефлюкс
-Дуоденальный желудочный рефлюкс
-Кровотечение в верхних отделах желудочно-кишечного тракта
-Гастриномы и системный мастоцитоз
-Иммунная стимуляция, например, использовать Б. при меланоме у лошадей
Противопоказания и побочные эффекты
Применение противопоказано в случае повышенной чувствительности и тяжелых заболеваний почек или печени. Использование в пищевых продуктах животных не допускается.
У людей наблюдаются спутанность сознания, головная боль, гинекомастия, снижение либидо, нарушения ритма сердца (брадикардия) и редко агранулоцитоз. Препарат также обладает высокой способностью вызывать делирий.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(5) |
---|
Домашняя аптека-Фамотидин | Препараты понижающие кислотность желудка - антациды, ингибиторы протонной помпы, ингибиторы Н2 | Ранитидин вызывает рак - Доктор Комаровский | АМЛОДИПИН: инструкция по применению лекарства, аналоги, цены | Фармакология. Фармакокинетика (простым языком). |
Комментарии на отзыв: