Препарат Астемизол - отзыв

Препарат Астемизол

Астемизол - антигистаминное средство второго поколения. Это одно из лекарств, используемых для симптоматического лечения аллергии. Говорят, что по сравнению с антигистаминными препаратами первого поколения он обладает меньшими побочными эффектами, поскольку он не может проникнуть через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему (ЦНС).

Лекарства, содержащие астемизол, были впервые одобрены в 1984 году. В настоящее время в большинстве стран он более не является коммерчески доступным, поскольку могут происходить редкие взаимодействия с ингибиторами фермента CYP3A4. В Германии и Австрии он был доступен под торговой маркой Hismanal.

Способ действия и фармакокинетика

Оральный астемизол является конкурентным антагонистом гистамина в отношении рецептора H1 и обладает антихолинергическим и противозудным (уменьшающим зуд) действием. Он связывается с H1-рецепторами в желудочно-кишечном тракте, в матке, в кровеносных сосудах и в бронхиальных мышцах. Также могут происходить взаимодействия с H3-рецепторами, что может привести к негативным побочным эффектам. Астемизол также действует как FIASMA (функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы).

Астемизол быстро всасывается желудочно-кишечным трактом; период полураспада составляет около 24 часов; его связывание с белком составляет около 96%. Удаление происходит с фекалиями.

Побочные эффекты

Редкие, но все более сильные побочные эффекты, которые резко сократили глобальное использование астемизола, носят в основном кардиотоксический характер. Они основаны на тех же проблемах, что и с терфенадином: поскольку CYP3A4 играет важную роль в биотрансформации астемизола (а также терфенадина), ингибирование этого фермента - например, после соответствующего введения лекарств - приводит к нарушениям метаболизма астемизола. В таком случае его концентрация увеличивается, и калиевые каналы в сердечной мышце могут стать заблокированными. Эта блокировка может нарушить реполяризацию клеток сердца, что, в свою очередь, приводит к увеличению времени QT в ЭКГ с возможным развитием тахикардии torsades de pointes de pointes. Этот эффект тем более разрушителен для пациентов, которые уже страдают от повреждения печени или удлинения интервала QT.

При концентрации 200 нМ астемизол блокирует управляемый напряжением калиевый ионный канал Eag1 (KV10.1), который выражается примерно в 70% известных типов опухолей. Блокирование этого канала препятствует пролиферации опухолевых клеток, и поэтому астемизол может быть использован для терапии опухолей.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Лучшие антигистаминные препараты. Правда про антигистаминные препараты 3 и 4 поколения

Возможности препарата Офтальмоферон в лечении больных с блефароконьюнктивитом

По-быстрому о лекарствах. Кларитромицин

Лекарства от давления. Что не стоит принимать пожилым людям Жить здорово! (05.10.2017)

Базисная фармакология бета-лактамов. Часть 1