Амлодипин является препаратом, снижающим артериальное давление, из группы блокаторов кальциевых каналов (антагонистов кальция) типа нифедипина. Он используется в качестве основного терапевтического средства при эссенциальной гипертонии (артериальной гипертонии). В случае хронически стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) она используется не только для лечения, но и для предотвращения судорог.
В отличие от других активных веществ из этой группы, амлодипин имеет сравнительно длительный период полувыведения из плазмы.
Режим действия
Являясь антагонистом кальциевых каналов нифедипинового типа (1,4-дигидропиридин), амлодипин блокирует кальциевый канал L-типа, связываясь с субъединицей альфа1.
Уменьшенный приток кальция в клетки гладких мышц снижает мышечный тонус и, следовательно, в первую очередь сосудистое сопротивление и, в более высоких дозах, сократительную способность (отрицательный инотроп) и потребление кислорода клетками сердечной мышцы. В отличие от антагонистов кальциевых каналов типа верапамила, дигидропиридины обладают сосудистой избирательностью, так что сердечный эффект возникает только при высоких дозах, которые не требуются для вазодилатации. В обычной дозировке амлодипин в основном оказывает дилатирующее действие на сосуды коронарного и периферического сопротивления. Амлодипин также действует как FIASMA (функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы).
Амлодипин используется фармацевтически в виде соли бензолсульфоновой кислоты (безилат амлодипина), метансульфоновой кислоты (мезилат амлодипина) или малеиновой кислоты (малеат амлодипина). Они эффективны после приема внутрь.
Фармакокинетика
Важным отличием от других дигидропиридинов (например, нифедипина) является длительный конечный период полувыведения, составляющий приблизительно от 35 до 50 часов, который обеспечивает возможность приема один раз в день и предотвращает сердечно-сосудистые осложнения, вызванные колебаниями кровяного давления.
Побочные эффекты
Побочные эффекты соответствуют побочным эффектам группы активных ингредиентов блокаторов кальциевых каналов. Как типичный побочный эффект дигидропиридинов, в частности, может возникнуть отек ног, головная боль и покраснение лица с ощущением жара, особенно в начале лечения. Головокружение, усталость, учащенное сердцебиение, боли в животе и тошнота также распространены, и иногда может возникнуть рвота. В очень редких случаях могут возникнуть аллергические реакции. Другой побочный эффект: рост десен (часто буллезный, но в основном без воспаления). Побочки обычно исчезают после снижения дозы или смены лекарства.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(5) |
---|
АМЛОДИПИН: инструкция по применению лекарства, аналоги, цены | Мягкое действие при ГИПЕРТОНИИ | Амлодипин | ЛЕЧИМ ГИПЕРТОНИЮ И ИБС - АМЛОДИПИНОМ. РАЗБОР ПРЕПАРАТА | Амлодипин и лерканидипин. При каком давлении принимать, дозировки, побочные эффекты. | Блокаторы кальциевых каналов: амлодипин, фелодипин, нифедипин. |
Комментарии на отзыв: