Прегабалин инструкция по применению отзывы людей - отзыв

Лекарственный препарат прегабалин

Прегабалин является фармакологическим средством, которое относится к противоэпилептическим препаратам. По своей химической природе он представляет собой (S)-3-(Аминометил)-5-метилгексановую кислоту. Является аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Физически это белое или практически белое твёрдое вещество, которое отличается очень хорошей растворимостью в воде, причём нормально растворяется как кислотный, так и в щелочной среде.

В ходе научных исследований было выяснено, что данное соединение способно вступать в связь с дополнительной единицей (альфа-2-вета-протеин) потенциалозависимых кальциевых каналов в головном мозге, и при этом необратимым способом замещать 3Н-габапентин. Возникают предположения, что в результате подобного связывания проявляется анальгетическое и противосудорожное действие препарата.

Препарат проявляет достаточно высокую эффективность у тех больных, которые имеет постгерпетическую невралгию, а также диабетическую нейропатию. Если препарат принимается 13-недельным курсом дважды на протяжении суток, продолжительностью приема до 8 недель, то побочные эффекты развиваются достаточно редко, и при этом сохраняется его высокая эффективность. Обычно отмечается уменьшение боли на протяжении первых 7 дней, а эффект продолжается до тех пор, пока длится терапия. Этот препарат оказался достаточно эффективным, и это доказали исследования, когда прегабалин сравнивался с плацебо.

Препарат нашёл также широкое применение при лечении фибромиалгии. В данном случае отмечалось значительное снижение болевых ощущений, когда препарат применялся в дозировках под 0,3 до 0,6 граммов на протяжении суток. Когда сравнивали дозу 450 и 600 миллиграммов, то последние более высокие дозы переносились пациентами хуже. Отмечалось значительное улучшение функциональной активности, а также снижалась симптоматика нарушений сна. При этом доза 0,6 грамма препарата оказывалась более эффективной, чем если бы он применялся в дозировке 0,3-0,45 граммов на протяжении суток.

Эффективный этот препарат при лечении эпилепсии. Когда он принимался 11 недельным курсом дважды или трижды на протяжении суток, то проявлялась его достаточно высокая эффективность, что сказывалось с уменьшением частоты появления судорог, при этом понижение их частоты отмечалось уже на протяжении первых 7 дней приема медикамента.

Проводились исследования, касающиеся сравнительной эффективности прегабалина, а также другого препарата ламотриджина. В итоге удалось достичь шестимесячного отсутствие приступов. Таким образом, данные препараты обладают одинаковой степенью безопасности и достаточно хорошо переносятся организмами пациентов.

Применялся также данный медикамент для лечения генерализованных тревожных расстройств. Здесь препарат оказывается также довольно эффективным, и наблюдалось уменьшение симптоматики уже спустя 7 дней после начала терапии. Тем не менее, в данном случае были отмечены также некоторые побочные эффекты, которые также удалось выявить в сравнении с применением плацебо. Среди них следует отметить затуманенность зрения, снижение его остроты, а также изменения зрительного поля. В более редких случаях отмечались также изменения в глазном дне, однако эти данные не является особенно подтвержденными, не выявлена и статистическая закономерность.

Исследование фармакокинетики данного препарата на здоровых людях, а также больных эпилепсией, которые лечились данным препаратом , показали, что она ничем не отмечается в обоих случаях. Все параметры были полностью идентичными.

При приеме на голодный желудок препарат очень быстро всасывается, и уже через час достигает максимальной концентрации, при том, это касается как однократного, так и повторного применения медикамента.

Для препарата свойственна достаточно высокая биологическая доступность, которая составляет примерно 90%. Биологическая доступность никак не зависит от принятой дозы медикамента. Если препарат применяется после еды, особенно жирной еды, то максимальная концентрация понижаются примерно на 25-30 процентов. Само время, необходимое для достижения максимальной концентрации увеличивается примерно до двух с половиной часов. К тому же следует отметить, что приём еды не оказывает какого-либо серьезного воздействия на общую всасываемость препарата. Распределительный объем равен примерно 0,56 литра на килограмм веса. При этом следует отметить, что препарат не вступает в какое-либо взаимодействие с белками кровяной плазмы. Исследования препарата, которые проводились на животных, показали, что прегабалин способен проникать через гематоэнцефалический барьер у обезьян мышей и крыс. К тому же было выявлено, что данное соединение может проникать через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко, однако эти исследования проводились только на крысах.

При попадании в организм препарат не подвергается каким-либо метаболическим процессам. Исследования, проводимые с радиоактивными датчиками показали, что 98% поступившего препарата удаляется из организма с мочой в неизменном состоянии. При этом отмечено, что всё-таки мизерная часть препарата подвергается метаболизму по пути метилирования, на неё приходится примерно 0,9%. Также отмечено, что энантиомер S прегабалина не может рацемизироваться в другой энантиомер R. Таким образом, удаление препарата производится через почки в неизмененном виде. Средний показатель периода полувывода составляет 6,3 часа. Если препарат применяется теми пациентами, которые проходят процедуру гемодиализа, а также имеют нарушение почек, то здесь следует производить корректировку дозы. Что касается фармакокинетики препарата, то для неё характерна линейная зависимость, показатель между индивидуальной вариабельностью достаточно низкий и не превышает 20%.

Фармакокинетика данного медикамента достаточно просто предсказывается при приёме однократной дозы. Таким образом, отсутствует какая-либо необходимость мониторить концентрацию на регулярной основе. Концентрация прегабалина в крови не зависит каким-то образом от пола пациента, а также расовой принадлежности, - у представителей европеоидной, монголоидной, и негроидной рас фармакокинетика препарата ничем принципиально не отличается.

С учётом того, что прегабалин удаляется из организма при помощи почек, то если имеется их нарушение, то следует производить снижение дозы. Также следует отметить, что данное соединение достаточно хорошо убирается из организма при проведении процедуры гемодиализа, если имеет место четырехчасовая процедура, то концентрация понижается примерно на 50%. Это может привести к снижению терапевтической эффективности, поэтому если препарат применяется после гемодиализа, то необходима коррекция дозы в сторону увеличения. Что касается нарушение функции печени, то здесь фармакокинетика препарата не исследовалась. Поскольку метаболизма препарата в организме не происходит, и он удаляется в свободном виде, вряд ли при нарушениях функционирования печени изменятся концентрации его в крови.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Прегабалин инструкция по применению отзывы людей