Постинор представляет собой левоноргестрел, который является левовращающим изомером норгестрела, агониста прогестагена второго поколения, полученного из нандролона. Левоноргестрел применяют для контрацепции, в качестве активного ингредиента в таблетках для утренних таблеток или в заместительной гормональной терапии в постменопаузе. В конце 2013 года на рынке появилось несколько комбинированных противозачаточных таблеток, содержащих левоноргестрел, которые отличаются друг от друга с точки зрения их количественной связи с эстрогеном (этинилэстрадиолом).
Среди них:
Egogyn ®, Bayer: левоноргестрел 0,150 мг, этиниэстрадиол 0,030 мг
Lestronette ®, TEVA Италия: левоноргестрел 0,10 мг, этинилэстрадиол 0,020 мг
Loette ®, Pfizer Italia: левоноргестрел 0,10 мг, этинилэстрадиол 0,020 мг
Microgynon ®, Bayer: левоноргестрел 0,125 мг, этинилэстрадиол 0,050 мг
Миранова ®, Байер: левоноргестрел 0,10 мг, этинилэстрадиол 0,020 мг
Наоми ®, Сандоз: левоноргестрел 0,10 мг, этинилэстрадиол 0,020 мг
Левоноргестрел также используется в системах внутриматочной доставки для контрацепции, при меноррагии или в профилактике гиперплазии эндометрия во время заместительной гормональной терапии эстрогеном.
Фармакокинетикаи фармакодинамика
Благодаря липидной природе левоноргестрела, оральная диспенсация гарантирует 100% биодоступность, с плазменным пиком, который появляется в течение нескольких часов после приема.
Аффинность к рецепторам, проверенная in vitro на рецепторы стероидных гормонов, является следующей:
323% на уровне рецептора прогестерона
58% рецептора тестостерона
17% на уровне рецептора альдостерона
7,5% на уровне рецептора кортизола
<0,02% на уровне рецептора эстрадиола
В низких дозах левоноргестрел используют в таблетках для однофазного (100-250 мкг) и трехфазного (50 мкг / 75 мкг / 125 мкг) перорального дозирования. В других случаях доза 30 мкг левоноргестрела используется в некоторых составах таблеток только для терапии прогестагеном.
Экстренная контрацепция
Левоноргестрел используется для экстренной контрацепции как в сочетании с эстрогеном, так и в виде единого препарата. В случае однократного препарата левоноргестрел используется в разовой дозе 1500 мг или в двух дозах по 750 мкг каждые 12 часов.
Продажа экстренного контрацептива, содержащего левоноргестрел, обычно называемого «таблетка на следующее утро», подлежит представлению неповторяемого медицинского рецепта для несовершеннолетних пациентов, в то время как для взрослых старше 18 лет представление медицинского рецепта не требуется. Согласно последним исследованиям, он не влияет на имплантат и поэтому ни в коем случае не является абортивным.
Сердечно-сосудистый и опухолевый риск
Длительное введение левоноргестрела приводит к увеличению потенциала гиперкоагуляции; Пероральные контрацептивы эстрогестина увеличивают риск тромбоэмболических осложнений (окклюзия кровеносных сосудов, вызванная тромбами или эмболиями). Риск тромбоэмболических осложнений, связанных с использованием оральных контрацептивов, примерно в два или три раза выше по сравнению с неиспользованием контрацептивов, но в любом случае ниже (810 случаев на 10000 женщин-лет) по сравнению с вызванным беременностью или послеродовым периодом.
Среди различных контрацептивов эстроген-прогестин, те, которые содержат дезогестрел, в некоторых обсервационных исследованиях были связаны с несколько более высокими показателями венозной тромбоэмболии, чем те, которые содержат левоноргестрел. Однако, согласно обширному проспективному исследованию, риск возникновения тромбоэмболических осложнений мог бы быть наложен на различные рассматриваемые гестагены (включая левоноргестрел, дроспиренон, дезогестрел и гестоден). Риск тромбоэмболических явлений увеличивается с возрастом у курящих, женщин с ожирением (ИМТ> 30 кг / м?), с членами семьи, которые уже страдали от тромбоэмболии, у которых есть изменения в липидном обмене (дислипопротеинемия) или сердечно-сосудистых патологиях (гипертония, дефекты клапаны сердца, мерцательная аритмия), с установленными тромбофильными состояниями (гиперкоагуляция), пораженными системной красной волчанкой, в то время как неясно, увеличивают ли варикозные вены частоту возникновения тромбоэмболических явлений.
Другими факторами риска развития побочных эффектов кровообращения являются: сахарный диабет, уремико-гемолитический синдром (патология, характеризующаяся анемией, тромбоцитопенией и острой почечной недостаточностью), болезнь Крона и язвенный колит (хроническое воспалительное заболевание кишечника), анемия серповидноклеточная. Резистентность к С-реактивному белку (белку, который способствует растворению сгустков), гипергомоцистеинемия (высокий уровень гомоцистеина в плазме, вредных для эндотелия сосудов аминокислот), дефицит антитромбина III, белков С и S (белков, участвующих в процесс свертывания крови), наличие антифосфолипидных антител (увеличение склонности к свертыванию) также являются предрасполагающими факторами развития тромбоза. Поскольку риск тромбоэмболических осложнений может быть временно повышен даже в случае длительной иммобилизации при травме или серьезных хирургических вмешательствах, в случае длительной иммобилизации рекомендуется прекратить прием эстроген-прогестинов до тех пор, пока пациент не сможет снова двигаться (в случае согласованного ортопедического вмешательства прием таблеток должен быть остановлен за несколько недель до этого). Если во время гормональной терапии происходит тромбоэмболическая авария, прекратите лечение.
Признаки и симптомы текущего тромбоза представлены: односторонняя боль и / или припухлость в нижних конечностях, сильная внезапная боль в груди, которая распространяется на левую руку или нет, внезапное затруднение дыхания, внезапный кашель, необычная, сильная или длительная головная боль внезапная, полная или частичная потеря зрения, двоение в глазах, затруднение речи, головокружение, коллапс с или без эпилептических припадков, слабость или значительное внезапное онемение части или боковой части тела, двигательные расстройства, острый живот (клиническое состояние, характеризующееся интенсивной болью и напряжение в животе, тошнота, рвота, нарушение перистальтики, бледность, тахикардия). Оральные контрацептивы также увеличивают относительный риск ишемического инсульта в три раза у молодых женщин, которые их используют; однако, поскольку абсолютный риск инсульта у этой категории пациентов очень низок в отсутствие других факторов риска, увеличение риска, вызванного противозачаточными средствами, не является значительным. Риск инсульта, связанного с различными прогестагенами, неизвестен.
Применение оральных контрацептивов, содержащих эстроген-прогестаген, может вызвать небольшое повышение артериального давления, в среднем на 5 мм рт. ст. При систолическом давлении и на 3 мм рт. ст. При диастолическом давлении ; это увеличение редко является клинически значимым, и тяжелая артериальная гипертензия встречается только у 1% женщин. В случае симптоматической гипертонии необходимо прекратить прием препарата и лечить гипертонию.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
![]() |
Комментарии на отзыв: