Но-шпа форте - отзыв

Но-шпа форте - сильный препарат из группы спазмолитиков

Но-шпа является препаратом с активным-действующим веществом дротаверином, которое здесь используется в виде гидрохлорида. Как вспомогательные компоненты в данном препарате применяются повидон, стеариновокислый магний, крахмал и молочный сахар в виде моногидрата. Выпускается данное средство в таблетированной форме, сами таблетки окрашены в желтый цвет, у них может быть также оранжевый и зеленоватый оттенок.

На таблетке выгравирована соответствующая надпись, а с другой стороны разделительная линия.

По химической природе дротаверин является изохинолиновым производным. Обладает сильным спазмолитическим эффектом в плане действия на гладкие мышцы. Данное действие происходит за счёт того, что ингибируется фермент фосфодиэстераза. Данный фермент является необходимым для прохождения реакции гидролиза циклоаминофосфата в аминофосфат. Сама эта биохимическая реакция ведёт к тому, что повышается концентрация циклического аминофосфата, что ведёт к запуску следующих каскадных реакций: под действием больших концентраций циклоаминофосфата происходит активация циклоаминофосфат-зависимого фосфорилирования ферментов киназ в легких миозиновых цепях, процесс фосфорилирования КЛЦМ ведет к понижению аффинности к Ca2+-кальцемодулиновому комплексу, вследствие этого подвергшаяся инактивации форма КЛЦМ способна удерживать расслабление мышц. Помимо этого циклоаминофосфат способен воздействовать на цитозольные концентрации кальциевых ионов, происходит стимуляция передвижения Ca2+ в экстрацелюлярное пространство и саркоплазматическую сеть. Этот эффект, который снижает содержание кальциевых ионов, эффект, присущий дротаверину через циклоаминофосфат наглядно показывает антагонистическое действие дротаверина по отношению к ионам кальция.

In vitro дротаверин способен ингибировать изофермент фосфодиэстеразы 4 типа не затрагивая другие изоферменты, в частности фосфодиэстеразы 3 и 5 типов. Таким образом, эффективность данного препарата будет зависеть от того в каких концентрациях находится фосфодиэстераза 4 типа в тканях, а в разных тканях эти показатели могут существенно отличаться. Фосфодиэстераза 4-го типа является очень важной чтобы подавлять сократительную активность гладких мышц, таким образом, процесс этого выборочного ингибирования фосфодиэстеразы-4 может быть целесообразным для лечения гиперкинетических дискинезических явлений и других патологий, при которых имеют место спазмы в пищеварительной системе.

Процесс гидролиза циклоаминофосфата в сердечной мышце и гладких мышцах сосудистых стенок происходит преимущественно при помощи изоэнзима фосфодиэстеразы-3. Именно этим можно объяснить те факты, что дротаверин имеет очень высокое спазмолитическое воздействие, но в тоже время не обладает серьезными побочками со стороны сердца и сосудов. Этот факт является существенным плюсом данного медпрепарата.

Медпрепарат является достаточно эффективным, когда имеет место спазм гладких мышц, которые имеют как мышечное, так и нейрогенные происхождение. Вне зависимости от того, как происходит вегетативная иннервация, дротаверин оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчевыводящие пути, сосуды, а также выделительную систему. К тому же важно отметить, что дротаверин характеризуется сосудорасширяющим действием, и таким образом способствует улучшению кровотока в тканях.

При приёме таблетки внутрь дротаверин достаточно быстро всасывается в пищеварительной системе, и характеризуется практически стопроцентной абсорбцией. Важно отметить, что для медпрепарата характерно первое прохождение через печень, где он подвергается метаболическим процессам. Таким образом, в системном кровяном русле оказывается только 65% принятого исходного количества. Максимальная концентрация в кровяном русле действующего соединения отмечается примерно в промежутке от 45 минут до 1 часа. В крови дротаверин взаимодействует с белками кровяной плазмы примерно на 95-97%, особенно высокое сродство он имеет к альбуминам, а также гамма и бета глобулинам.

Дротаверин характеризуется равномерным распределением в тканях и органах, способен проникать в клетки гладких мышц. Проникновение через гематэнцефалический барьер для препарата не свойственно. Однако следует подчеркнуть, что как сам дротаверин, так и продукты его метаболизма в незначительном количестве могут проникать через плаценту, и таким образом оказываться в организме ребёнка.

В человеческом организме дротаверин достаточно быстро подвергается метаболизму, и в этом варианте имеет место реакция дезэтилирования. Сами продукты метаболизма легко образуют соединения конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Основной продукт метаболизма в данном случае это 4'-дезэтилодротаверин, также помимо этого были обнаружены 6-дезэтилодротаверин и 4'-дезэтилодротавералдин.

Период полувывода из организма равен примерно 8-10 часов. Спустя трое суток после поступления препарата в организм от него практически ничего уже не остается. Примерно половина поступившего препарата удаляется из организма с мочой через почки, при этом удаление происходит в виде продуктов метаболизма. Меньшая часть - около 30% удаляется через желудочно-кишечный тракт, экскретируется через желчь. Неизмененные продукты, то есть не подвергшиеся метаболизму в моче не обнаруживаются.

Применяется данный препарат при спазмах гладких мышц при болезнях желчевыводящих путей например при холангиолитиазе, холецистолитиазе, холециститах и холангитах, при наличии мышечных спазмов в случае заболеваний выделительной системы, в частности при уретролитиазе, нефролитиазе, циститах и пиелитах, при спастических явлениях в мочевом пузыре.

Также данный препарат применяют в качество дополнительного лечения при спазмах гладкой мускулатуры пищеварительной системы, например при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, при энтеритах, колитах которые сопровождаются запорами и спазмами, а также при синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом. Применяется также препарат при головных болях, а также при альгодисменорее.

Нельзя применять данный препарат при наличии тяжелой сердечной недостаточности, почечной и печеночной недостаточности, которые выраженно и тяжело протекают, а также в случае повышенной чувствительности на какой-либо из компонентов препарата, который может обусловить аллергическую реакцию. Нельзя использовать препарат в детском возрасте, в силу недостаточности данных о эффективности её применения и безопасности для организма.

Учитывая тот факт, что в это средство входит молочный сахар лактоза, сюда добавляются дополнительные противопоказания, которые связаны с непереносимостью этого углевода, наличием глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также недостаточностью фермента лактазы. Если имеются подобные патологические явления, то препарат не назначается и подбирается альтернативная схема лечения. Осторожно следует применять препарат при артериальной гипотензии, и при беременности.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Но-шпа форте