Мемантинол является фармакологическим средством которое относятся к метаболическим препаратам. Главное действующее вещество в этом препарате мемантин, который находится здесь в гидрохлорида. В виде вспомогательных соединений здесь применяется лактоза в виде моногидрата, коллоидная двуокись кремния, натриевая соль крахмала, гидроксопропилцеллюлоза, а также магний стеариновокислый.
Выпускается препарат в таблетированной форме, в виде продолговатых дважды выпуклых таблеток, которые покрыты белой пленочной оболочкой.
Таблетки имеют гравировку в виде латинской буквой G и и PH, с каждой стороны между буквами имеются риска. Если таблетку разломать, то она будет окрашена в белый или практически белый цвет.
Мемантин по своей природе не конкурентный потенциалозависимый антагонист особых nmda-рецепторов, к которымпоявляет умеренныйаффинитет. Он способен моделировать воздействие повышенного содержания глутамата, который может привести дисфункции нейронального типа.
Принятый внутрь препарат подвергается достаточно быстрому всасыванию в пищеварительной системе, и спустя промежуток времени от 3 до 8 часов достигает в кровяной плазме максимальных показателей. В плане своей фармакокинетики препарат себя ведёт по линейному типу, если диапазон дозировок от 10 до 40 миллиграммов. Если препарат применять ежедневно используя суточную дозу 20 миллиграммов, то плазменная концентрация составляет от 70 до 150 нанограмм на миллилитр, что составляет от 1,5 до 1 микромоля. Однако здесь следует учесть индивидуальные особенности каждого организма, и связанные с этим индивидуальные вариации. Распределительный объём составляет около 10 литров на килограмм. Примерно 45% поступившего препарата связывается с белками, которые содержатся в одной плоскости. Если у человека нормально функционируют почки, то не наблюдается какого-либо накопительного действия этого препарата. Также отмечено, что около 80% принятого мемантина находится в крови в циркулирующем состоянии, и при этом не отмеченны какие-либо метаболические изменения. Главными метаболитами этого медикамента являются 3,5 диметилглудантан, а также 6-гидроксимемантин, который находится здесь смеси нескольких изомеров. Также отмечается ещё один метаболит 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Однако следует отметить, что ни один из образующихся продуктов метаболизма не имеет антагонистически активные свойства в плане действия на вышеуказанные nmda рецепторы. Исследование метаболизма препарата показало, что в данном случае не принимает участие фермент p450, который относятся к цитохромам.
В исследовании метаболизма этого препарата использовался меченый радиоактивный изотоп углерода 14, и таким образом было установлено, что примерно 85% введенного препарата удалялось из организма на протяжении 20 суток, и при этом практически весь он, до 99% удалялся с мочой через почки.
Удаление мемантина производится главным образом через почки. Причём выделение происходит помоноэкспоненциальному типу. Период полувывода препарата составляет от 60 часов до 100. Удаление через почки происходит путём секреции через почечные канальцы. Также имеет место так называемая тубулярная реабсорбция. Скорее всего она происходит через катионный транспорт белков. Если реакция мочи щелочная, то скорость почечного элиминирования может снижаться в несколько раз, порой даже в восем или в 9 раз. А процесс защелачивания мочи бывает из-за того что изменяется режим и рацион питания, например, если производится переход от употребления чисто мясных продуктов на вегетарианскую еду. Также подобное явление может быть в случае, если слишком часто применяются антацидные препараты.
Если принимается поддерживающая доза 20 миллиграммов в сутки, то концентрация препарата в спинномозговом лекворе соответствует величине константы ингибирования, которая для мемантина равна половине микромоля.
Когда применяется данный препарат
Основное назначение данного средства это деменции, которые протекают по альцгеймеровского типу, и находящиеся в тяжёлом и умеренном течении.
Также следует помнить, что данный препарат имеет определенную сеть противопоказаний. Прежде всего сюда следует отнести повышенную индивидуальную чувствительность на какой-нибудь из компонентов. Это может быть основное действующее вещество мемантин, а также какой-либо из вспомогательных соединений. Нельзя принимать препарат, если имеется дефицит лактазы, лактозная непереносимость, а также при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции. Это связано с тем, что в данный препарат входит углевод лактоза или молочный сахар. Исключается применение данного средства при беременности, а также в период грудного кормления. Что касается детского и подросткового возраста, то данный препарат основательно не изучался, и поэтому неизвестно насколько он эффективен и безопасен.
В ряде случае применения препарата допустимо, однако его нужно использовать с определенной долей осторожности. С каким состоянием относятся эпилепсия, тиреотоксикоз, а также предрасположенность к развитию судорожных состояний, в том числе следует смотреть также наличие судорог в анамнезе. Также осторожность следует проявлять если одновременно назначаются другие препараты из группы антагонистов nmda-рецепторов. К таким препаратом следует отнести декстрометорфан, амантадин, а также кетамин, который может применяться виде наркоза. Также следует обратить внимание на факторы, в результате которых повышается pH мочи. Такое возможно если резко сменяется диета, например когда происходит переход с мясной пищи на вегетарианскую диету, а также прием антацидных препаратов. Достаточно опасно применять препарат при наличии почечного канальцевого ацидоза, а также при тяжелых инфекционных заболеваниях выражающих мочевыводящие пути, в частности тех, которые вызываются бактериями Рroteus. Потенциальная опасность представляет также наличие инфаркта миокарда, в том числе и анамнезе, а также сердечной недостаточности третьей или четвёртой степени. Нежелателен приём препарата при артериальной гипертензии, которую сложно контролировать, а также при печеночной и почечной недостаточности.
Применять это средство при беременности противопоказано, поскольку отсутствуют клинические данные о том как влияет мемантин на протекание процесса беременности. Однако проводились определенные исследования препарата, как он действует на животных, и было выяснено, что он способен вызвать задерживание внутриутробного развития плода, если применяется при повышенных концентрациях. Поэтому, несмотря на то, что потенциальный риск для человека не выявлен, всё-таки следует учитывать возможные факторы негативного действия.
Попадает ли препарат в грудное молоко достаточно не выяснено, поэтому если женщина лечиться мемантином, то на период терапии грудное кормление следует прекратить. О том что препарат как-то действует на женскую фертильность, а также на развитие мужских половых клеток окончательно не установлено.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
Мемантинол цена |
Комментарии на отзыв: