Лекарственный препарат Толкапон - отзыв

Лекарственный препарат Толкапон

Толкапон - это международное свободное название активного ингредиента для лечения болезни Паркинсона. С химической точки зрения активный ингредиент представляет собой замещенный бензофенон. Tolcapon был удостоен награды за инновации в 1998 году.

Немного химии…

Бензилзащищенный ароматический альдегид служит исходным соединением. Он реагирует с бутиллитием и 4-бромтолуолом. Полученный таким образом вторичный спирт сначала окисляют с помощью ОКК, а затем бензильный радикал отщепляют бромистоводородной кислотой. Нитрование азотной кислотой и расщепление метилового эфира бромистоводородной кислотой дает нам толкапон.

Режим действия

Причиной болезни Паркинсона является снижение дофаминергических клеток черной субстанции, что вызывает дефицит дофамина и, таким образом, преимущественно холинергический и глутаминергический механизмы возбуждения в базальных ганглиях. Администрирование пропавшего дофамина в качестве лекарственного средства не достигает цели, поскольку не может преодолеть гематоэнцефалический барьер. Однако это возможно при использовании предшественника допамина (пролекарства) L-допа (дигидроксифенилаланин), для которого в гематоэнцефалическом барьере существует активный транспортер. Однако L-допа быстро метаболизируется до 3-O-метилдопы (3-OMD) в результате ферментативной реакции катехол-O-метилтрансферазы (сокращенно COMT).

Вот тут-то и проявляется эффект толкапона; он ингибирует фермент СОМТ и является первым активным ингредиентом, для которого этот эффект был описан. В результате, как и другие терапевтические подходы, он помогает восстановить баланс передачи возбуждения, который нарушается у пациентов с болезнью Паркинсона. Толкапон предотвращает распад L-допы не только периферически, но и центрально, поскольку он может проникать через гематоэнцефалический барьер. Это увеличивает период полураспада L-допа в плазме в четыре раза. В результате биодоступность дофамина в центральной нервной системе (ЦНС) и его концентрация в мозге увеличиваются, но не на уровне периферической плазмы. Комбинация с L-Dopa в качестве комедийного средства значительно снижает двигательные колебания. На ранней стадии заболевания в сочетании с L-допой и ингибитором декарбоксилазы время без осложнений значительно увеличивается. Центральные эффекты также обсуждаются, но их клиническая значимость до сих пор неясна.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Противопаркинсонические препараты - виды, механизм действия, побочные эффекты

Синдром беспокойных ног. Флеболог. Максим Абасов. Москва. Варикоз.

Литвиненко И.В. С чего начинать лечение болезни Паркинсона

Мышечные судороги-простой и наглядный способ лечения.

Леводопа тест при двигательных нарушениях