Лекарственный препарат глимепирид - отзыв

Лекарственный препарат глимепирид

Глимепирид является пероральным антидиабетическим фармакологическим препаратом из группы сульфонилмочевин, который увеличивает высвобождение инсулина в бета-клетках поджелудочной железы и используется в терапии сахарного диабета 2 типа. Активное вещество было запатентовано Hoechst в 1981 году как антидиабетическое средство и в 1994 году для лечения атеросклероза.

Способ действия и фармакологические особенности препарата

Активный ингредиент, вводимый перорально, полностью биодоступен.

Потребление во время еды не уменьшает потребление, только это происходит несколько медленнее. Максимальный уровень глимепирида в плазме достигается примерно через промежуток 2,5 часа после проглатывания таблетки.

Распределение

Глимепирид имеет очень низкий объем распределения - около 8,8 литров и имеет высокое связывание с белками кровяной плазмы - более 99%, так что глимепирид будет обнаруживаться только в небольшой степени вне кровотока.

Метаболизм

В печени само активное соединение глимепирид биотрансформируется в гидроксиметил и карбокси метаболит изоферментом цитохрома P450 2C9. Из них гидроксиметильное производное все еще имеет 30% эффективности исходного вещества.

Выделение из организма продуктов метаболизма

Около 58% активного ингредиента и его производных выделяется с мочой и около 35% через кишечник с каловыми массами. Средний период полувыведения из плазмы при повторном введении глимепирида составляет от 5 до 8 часов, у метаболитов - от 3 до 6 часов.

Физиология секреции инсулина

?-клетки поджелудочной железы вырабатывают и накапливают гормон инсулин в специальных пузырьках, чтобы при необходимости они могли попасть в кровоток. Этот гормон необходим для снижения уровня сахара в крови после еды, стимулируя белки транспорта глюкозы в клетках печени и мышц, чтобы доставлять глюкозу из крови в клетки. Быстрое снижение уровня сахара в крови важно, потому что постоянно высокая концентрация глюкозы в крови повреждает различные ткани организма.

Если уровень глюкозы в крови повышается с приемом пищи, соответственно повышенное количество глюкозы попадает в бета-клетку с помощью специальных низкопороговых переносчиков глюкозы GLUT2. Глюкоза метаболизируется через гликолиз и цитратный цикл, в конечном итоге образуя источник энергии аденозинтрифосфат (АТФ).

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом