Лекарственный препарат энтакапон - отзыв

Лекарственный препарат энтакапон

Энтакапон (производитель Новартис) – лекарственный препарат, используемый для лечения болезни Паркинсона. Действующее вещество относится к классу ингибиторов катехоламин-O-метилтрансферазы, так называемых ингибиторов СОМТ.

Область применения

Данный препарат используется для лечения пациентов с болезнью Паркинсона, у которых развиваются двигательные колебания при терапии L-ДОПА. Он предотвращает расщепление предшественника допамина L-DOPA с помощью СОМТ (катехол-O-метилтрансферазы) до неэффективных метаболитов и принимается одновременно с каждой дозой препарата L-DOPA.

Эффективность препарата при лечении колебаний была доказана многочисленными проводимыми медицинскими исследованиями. Предотвращение или отсрочка возникновения флуктуаций эффектов путем лечения пациентов со стабильным L-DOPA-ответом ингибиторами СОМТ до сих пор было продемонстрировано только в экспериментах, проводимых на животных. Исследования на людях в этом отношении в настоящее время проводятся в соответствии с Немецким обществом неврологии.

Противопоказаниями к применению медикамента являются печеночная недостаточность и феохромоцитома. Одновременное введение энтакапона с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО-А и МАО-В, такими как, например, фенелзин, транилципромин) противопоказано. Одновременное введение селективного МАО-А и селективного ингибитора МАО-В вместе с энтакапоном также является серьезным противопоказанием к использованию.

Прием препарата и его метаболизм

Принимается средство в пероральной форме. Период полувыведения из кровяной плазмы составляет от 0,4 до 0,7 часа. В данном случае все зависит от индивидуальных особенностей организма пациента. Препарат удаляется из организма через кишечник и через выделительную систему, при этом около 90% препарата удаляется с фекалиями, 10% с мочой через почки.

Получение препарата

Энтакапон получают путем конденсации по Кновенагелю 3,4-дигидрокси-5-нитробензальдегида с 2-циано-N, N-диэтилацетамидом. В этом варианте синтеза (E) и (Z) образуется несколько изомеров, причем изомеры образуются в соотношении 2: 1.

Торговые названия препарата

Среди монопрепаратов следует отметить Comtan и Grafinna, комбинированные препараты - Сталево (D, A, CH) (в комбинации с L-допой и карбидопой).

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Татьяна Гуревич - Ингибиторы МАО-Б в лечении болезни Паркинсона. Опыт Израиля

Три таблетки после 50 лет. Жить здорово! (26.09.2016)

Жить здорово! Гид по выбору лекарств от гипертонии. (18.11.2016)

Лекарства от старости. Ингибиторы АПФ

Базисная фармакология противопаркинсонических средств