Лекарственное средство рамиприл - отзыв

Лекарственное средство рамиприл

Рамиприл – медицинский препарат из группы ингибиторов АПФ, используемый для лечения артериальной гипертонии (высокого кровяного давления), сердечной недостаточности и предотвращения сердечного приступа. Рамиприл относится к группе так называемых ингибиторов АПФ второго поколения. Рамиприл сам по себе является неактивным пролекарством.

Его активный принцип основан на ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) после активации в рамиприлат путем гидролитического удаления этанола.

Фармакологические особенности

Рамиприл является неактивным пролекарством, которое достигается путем этерификации функции свободной карбоновой кислоты. Этот этиловый эфир гидролизуется в печени эстеразами, которые производят активный, так называемый рамиприлат (лучше было бы сказать «рамиприл-дикислота»). В структурной формуле активный метаболит показан в виде дикарбоновой кислоты; поскольку он также содержит основной атом NH, соединение должно предпочтительно присутствовать в виде цвиттериона в физиологических условиях.

Механизм действия рамиприла основан на том факте, что его метаболит рамиприлат ингибирует (тормозит) ангиотензинпревращающий фермент. С ионом цинка, содержащимся в качестве кофактора, он образует более сильный комплекс, чем ангиотензин I, что означает, что он восстанавливается до ангиотензина II. Это вызывает снижение тонуса кровеносных сосудов и, следовательно, снижение артериального давления. Снижение уровня ангиотензина II также приводит к снижению высвобождения альдостерона из коры надпочечников и, следовательно, к влиянию на водный баланс.

Особенности получения

Бициклический строительный блок получается путем алкилирования пирролидиноциклопентена хлорированным производным серина. Продукт реакции обрабатывают разбавленной соляной кислотой, все защитные группы удаляют и образуют соль иминия. Это происходит методом каталитического гидрирования. В этом случае добавление атома водорода гидрида происходит на той же стороне, что и атом Н, присутствующий на соседнем атоме плоскости, то есть два пятичленных кольца являются цис-связанными (как в частности, в декалине). Они образуют вогнутую субструктуру. Группа карбоновой кислоты (COOH) выступает «внутрь» свернутой молекулы, другими словами, занимает эндо-положение.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Комбинацията Рамиприл/Амлодипин значително забавя прогресията на протеинурията

Кардиологи предупреждают об опасности известного лекарства - Россия 24

Ангионевротический отек на фоне приема иАПФ.

РАМИПРИЛ. ПЕРИНДОПРИЛ. ЛИЗИНОПРИЛ.

9-50 11-30 Гипотензивные и антиангинальные средства