Ксарелто инструкция по применению цена отзывы аналоги - отзыв

Лекарственный препарат Ксарелто

Ксарелто является тривиальным названием одного из препаратов на основе главного действующего вещества ривароксабана. По своей фармакологической природе ривароксабан является ингибитором Ха. Нашел применение данный препарат главным образом при лечении легочных эмболий.

Выпускается данное средство в таблетированной форме, где кроме основного действующего вещества ривароксабана содержится также ряд вспомогательных компонентов. Сюда следует отнести микрокристаллическую целлюлозу, натриевую соль кроскармелозы, стерильновокислый магний, лаурилсульфат в виде натриевой соли, а также некоторые другие соединения. В пленочную оболочку препарата входит двуокись титана, а также красная окись железа. Данные компоненты являются дополнительными, обеспечивают нормальную сохранность препарата, и не оказывают какого-либо терапевтического действия.

Выпускается препарат в виде таблеток, которые окрашены в розовый цвет, и покрыты растворимой оболочкой. На каждой таблетки вытеснена характерная гравировка, с одной стороны это фирменный значок фирмы Bayer, а с другой стороны треугольник, который указывает дозировку средства.

По своей фармакологическое природе ривароксабан является селективным ингибитором xа-фактора . Для него характерна достаточно высокая биологическая доступность, если он применяется энтерально. Механизм препарата достаточно сложный, и основан на запускании целого ряда химических реакций. Он является элементом комплекса протромбинового превращения, когда тромбин образуется из протромбина. Следует помнить, что под действием фактора Ха происходит катализ синтеза 1000 тромбиновых молекул, что является так называемым тромбиновое взрывом.

Если производится терапия при помощи данного медикамента, то нет необходимости проведения контроля свертываемости крови. Однако, в некоторых случаях такая необходимость возникает, например если произошёл передоз препарата, или если необходимо быстрое и оперативное вмешательство. При этом производится измерение концентрации ривароксабана с применением современных текстовых систем Ха-антифактора. Клинические исследования, которые проводились над здоровыми и пациентами, как мужчинами так и женщинами, которым уже более 50 лет, не показали удлинение интервала QT под воздействием препаратов ривароксабана.

Фармакокинетические особенности препарата

При поступлении в организм ривароксабан отличается достаточно высокой всасываемостью и максимальная терапевтическая концентрация в крови достигается через 2 часа. В некоторых случаях, препарат действует более медленно, и подобный эффект достигается спустя 4 часа. Если разово принимается таблетка с 10 миллиграммами препарата, ривароксабан отличается очень высокой биологической доступностью, которая достигает от 80 до 100%. Приём еды не оказывает какого-либо существенного значения на всасываемость этого препарата. Его можно применять до еды, после еды, и даже вместе с приемом пищи. Для ривароксабана в плане фармакокинетики характерна индивидуальная изменчивость. Поэтому, у одного пациента может быть один механизм, а у другого в какой-то степени отличаться. Коэффициент вариации в данном случае составляет от 30 до 40%. Насколько быстро всасывается препарат зависит от того, в каком месте он освобождается в пищеварительной системе. Если он поступает в дистальный отдел тонкого кишечника, то характерно уменьшение экспозиции. Желательно, чтобы данный препарат попадал в желудочно-кишечный тракт дистальнее области желудка, поскольку в данном случае он хуже всасывается, и меньше экспозиция.

На биологическую доступность этого препарата также оказывает влияние то в какой дозе он принят. Если принимается таблетка, которая имеет дозировку 20 миллиграммов, то по биологической доступности она будет примерно равна измельченной таблетке, или же, если препарат будет принят через зонд. Для ривароксабана характерно наличие дозозависимого фармакокинетического профиля, что следует учитывать при расчёте биологической доступности.

При попадании в человеческий организм, подавляющее количество препарата, (примерно 95%) связывается с белками кровяной плазмы и в основном вступают в реакцию альбумины кровяной сыворотки. Распределительный объем равен примерно 50 литров. Примерно 60% поступившего препарата подвергается метаболическим процессам и потом удаляется через почки и через кишечник. Причём это количество распределяются примерно поровну 50% на 50. Та часть которая осталась, примерно 1/3 удаляется с мочой в неизмененном виде. Здесь преимущественное значение имеет активная почечная секреция.

В метаболизме препарата применяются ферменты из группы цитохромов. Однако проведенные исследования, показали, что имеют место и другие метаболические процессы, без участия цитохромовых систем. В процессе превращений чаще всего окисляется морфолиновая группа, а также гидролизуются амидные связи. Все образующиеся метаболиты не обладают какой-либо фармакологической активностью, активным является лишь тот ривароксабан, который остался в виде 1/3 части. Для ривароксабана характерен достаточно низкий уровень клиренса. У пожилых пациентов, у которых обмен веществ уже в какой-то степени замедляется, наблюдается более продолжительное удаление препарата из организма. Если в норме на это требуется от 5 до 9 часов, то в пожилом возрасте временной промежуток составляет от 11 до 13 часов. Также концентрация в плазме у лиц пожилого возраста действующей вещества больше. У мужчин и женщин какие-либо отличия фармакокинетики препарата не отмечены. Вес тела пациента оказывают малое влияние на содержание препарата в крови. Эти отличия равны в пределах 25%. Одинаково препарат также действует на лиц разных национальностей и рас, в частности монголоидов, европеоидов, лиц азиатского и африканского происхождения. Действие препарата на лиц, которые имеют заболевания почек, в частности почечную недостаточность окончательно еще не исследован, поэтому нежелательно применение данного средства при этих патологиях, особенно это касается в тяжелой почечной недостаточности. Не желательно применение данного средства у пациентов, которые имеют заболевания печени, особенно если есть при этом риски развития кровотечений.

Назначается этот препарат при лечении тромбоэмболических состояний, а также как профилактическое средство от рецидивов тромбозов вен и тромбоэмболий легочных сосудов. Нельзя применять медикамент, если у пациента имеется повышенная индивидуальная чувствительность на данное средство, а также если имеется склонность к активным кровотечением, например если риски появления желудочно-кишечного, а также мозгового кровотечения. Если кровотечения были в анамнезе, у пациента есть на это склонность, то препарат этот назначать крайне опасно. Нельзя применять препарат в тех случаях, если параллельно применяются другие средства из группы антикоагулянтов, поскольку в этом случае возможно усиление действия. Не назначается препарат беременным женщинам, а также тем, которые кормят ребенка грудью.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Ксарелто инструкция по применению цена отзывы аналоги