Кокарнит представляет собой инъекционный лиофилизат, куда входят основные три действующие компонента. Сюда относятся фермент кокарбоксилаза, витамин B12 цианокобаламин, и никотинамид. Также есть еще здесь динатриевая соль аденозинтрифосфата.
Препарат применяется при лечении разных невритов, нейропатий (также в случае сахарного диабета - диабетической нейропатии, разного рода невралгий, радикулитов, тенденитов, а также проявлений ишемической болезни сердца.
В препарате также присутствует лидокаин, на который нередко бывает реакция индивидуальной непененосимости, поэтому перед первым применением препарата важно проведение пробы на индивидуальную чувствительность. Если в месте инъекционного введения появились отечность и покраснение, то препарат использовать в данном случае нельзя.
Компоненты
Кокарбосилаза или тиамина пирофосфат
Пирофосфат тиамина (TPP), также диамин фосфата тиамина (TDP), является фосфатным эфиром тиамина (витамин B1). Тиаминпирофосфат является коферментной формой тиамина и доминирует в клетках эукариот над тиамином, так как он вскоре синтезируется из него ферментом тиаминпирофосфокиназой.
Ранее распространенное мнение о том, что ТЭС вообще не транспортируется из клетки, неверно. Известен, по крайней мере, один транспортный белок, способный транспортировать Тиаминпирофосфат у млекопитающих.
Пирофосфат тиамина кристаллизуется в двух формах гидрата. Обе формы, тетрагидрат и 4,5-гидрат, образуют триклинные кристаллические решетки с пространственной группой P1.
Функции тиаминпирофосфата. Несколько тиаминпирофосфат-зависимых ферментов расположены в точках переключения клеточного метаболизма. Как правило, ТЭС участвует в реакциях переноса альдегидов. Тиаминпирофосфат является протезной группой транскетолазы, фермента пентозофосфатного пути. Их активность в эритроцитах является критерием оценки состояния снабжения тиамином.
Другие ферменты, в которых тиаминпирофосфат действует как кофермент:
Пируватдегидрогеназа (окислительное декарбоксилирование пирувата);
?-кетоглутаратдегидрогеназа (цитратный цикл);
?-кетокислотная дегидрогеназа с разветвленной цепью (разложение аминокислот с разветвленными боковыми цепями);
Ацетолактатсинтаза (ферментация 2,3-бутандиола);
Пируват декарбоксилаза (алкогольная ферментация);
Пируват
Индолпируваткарбоксилаза
Транскетолаза (пентозофосфатный путь)
Никотинамид
Никотинамид является амидом никотиновой кислоты (ниацин, витамин B3). Он имеет большое биохимическое значение как важный компонент коферментов NAD + и NADP +, которые способны к обратимым водородным связям. Пиридиновое кольцо восстанавливается, а азот теряет свой положительный заряд.
Биосинтез. Никотинамид построен на основе акролеина и аммиака. Они реагируют с образованием ?-пиколина, который аммоноксидируется до 3-цианопиридина (никотинонитрила). Их гидролиз приводит к никотинамиду.
Использование. У людей, которые питаются в основном просом или кукурузой часто встречается кожное заболевание пеллагра. Это заболевание связано с недостаточным потреблением никотиновой кислоты, никотинамида или их биохимического предшественника L-триптофана. Поэтому никотинамид используется в качестве лекарственного средства (Никобион).
В 3-й фазе многоцентрового исследования с участием 380 пациентов с раком кожи, которые принимали 1000 мг никотинамида ежедневно в течение одного года, препарат снизил риск новых немеланоматозных поражений кожи на 23% по сравнению с плацебо.
Перед лучевой терапией больным раком никотинамид, вводимый в высоких дозах, может усиливать реакцию некоторых опухолей. Существует доказательство эффективности против мультирезистентных микробов, таких как MRSA и Pseudomonas.
Исследования на трансгенных мышах на животных показали, что никотинамид может предотвратить потерю памяти у животных. Это приводит к тому, что он также может играть роль в лечении пациентов с болезнью Альцгеймера. При добавлении никотинамида у нематоды Caenorhabditis elegans наблюдалась более продолжительная продолжительность жизни на 10%, что, по мнению участвующих исследователей, привело к увеличению связывания свободных радикалов и уменьшению окислительного стресса.
Говорят, что в косметических средствах, таких как средства по уходу за волосами или кожей, никотинамид оказывает разглаживающее действие и нейтрализует неровности на поверхности кожи.
Цианкобаламин или витамин В12
Кобаламины - это химические соединения, которые содержатся во всех живых организмах и также известны как группа витаминов B12 (для простоты обычно принято название витамин B12). Наиболее важным представителем из группы кобаламина является коэнзим B12, который в качестве кофактора (кофермента) входит в состав нескольких ферментов. У людей известны два кобаламин-зависимых фермента, которые участвуют в метаболизме аминокислот. Кобаламины содержат микроэлемент кобальт в качестве центрального атома комплексообразователя.
Формы хранения также относятся к группе витаминов B12
Акокобаламин или аквакобаламин (витамин B12a, конъюгированная кислота гидроксокобаламин), гидроксокобаламин или гидроксикобаламин (витамин B12b) и
нитритокобаламин (витамин B12c). Медицина использует биологически неактивные формы цианокобаламин и гидроксокобаламин для приема витамина В12 и для других терапевтических целей. В организме человека эти предшественники превращаются в аденозилкобаламин и метилкобаламин. Оба достаточно биологически активны в качестве коферментов. Аденозилкобаламин также известен как внешний фактор.
В литературных источниках пищевой промышленности термин витамин B12 также используется для коэнзима B12, других кобаламинов или для всей группы кобаламинов. Химическая номенклатура резервирует этот термин исключительно для биологически неактивного цианокобаламина. Далее, витамин B12 в смысле химического соединения всегда означает цианокобаламин, а не аденозилкобаламин (коэнзим B12). По историческим причинам термин аденозилкобаламин часто используется в литературе для цианокобаламина, что также противоречит химической номенклатуре.
Транскобаламины, которые являются только транспортными белками для витамина B12, не следует путать с фактическими кобаламинами.
После того, как американский патолог Джордж Х. Уиппл обнаружил в начале 1920-х годов, что собаки, страдающие пернициозной анемией (злокачественной анемией), могут быть излечены от этого иначе смертельного заболевания, если их кормить сырой печенью.
Некоторые особенности применения
Раствор следует использовать сразу после того, как он будет приготовлен. Нормальный свежий раствор имеет красную окраску. Если произошло изменение цвета раствора, то это должно насторожить, и использовать препарат нельзя. Осторожно следует использовать данный препарат, если у пациента имеется брадикардия, склонность к артериальной гипотензии, а также, если имеются серьёзные нарушения функций печени и почек.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
![]() |
Комментарии на отзыв: