В настоящее время наметилась неприятная тенденция жителей России экономить на своём здоровье. Неправильный образ жизни, некачественное питание приводит к тому, что всё больше населения страдает избыточным весом, и ясное дело что с этим все пытаются что-то делать. Большинство всё-таки пытается использовать для этого здоровый образ жизни, занятия фитнесом, пробежками, велосипедом и таким образом если как-то контролировать свое питание, можно реально как-то исправить ситуацию.
Однако, многие всё-таки пытаются доверять препаратам, и причем стараются покупать не аптечные варианты, не ходить по врачам, а купить что-то подешевле. Часто в данном случае в совет дают подруги, как им удалось принимая чудодейственные китайские таблетки сбросить лишний вес. Действительно, многие такие таблетки можно заказать в реале на сайте aliexpress, и на других торговых площадках, и при том это будет стоить совсем небольших денег. Только часто при этом забывается, что состав каких препаратов входят самые разные опасные соединения, и мы порой даже не знаем с чем можем в данном случае реально столкнуться. Это ведет к тому, что прием таких подобных препаратов может закончиться не только больничной койкой, но и поминками на похоронах. Наиболее распространенным веществом, которое используется в подобных препаратах является сибутрамин, который представляет собой очень сильное анорексигенное соединение. На нем следует остановиться немного более подробно, чтобы понять суть.
Сибутрамин - это препарат, используемый в качестве средства, подавляющего аппетит (аноректик), для снижения выраженного избыточного веса (ожирение). Изготовителем оригинального препарата была немецкая компания Knoll AG, которая теперь принадлежит фармацевтической компании Abbott Laboratories в США. Эффект наступает через косвенную стимуляцию симпатической нервной системы. Из-за серьезных побочных эффектов сибутраминсодержащие лекарства с тех пор были изъяты с рынка во всех промышленно развитых странах.
Сибутрамин является производным амфетамина. Используемый препарат - моногидрат гидрохлорида сибутрамина.
Свободное основание сибутрамина может быть получено в четыре этапа синтеза. На первой стадии реакции, начиная с (4-хлорфенил) ацетонитрила, циклобутановая структура образуется в результате реакции с 1,3-дибромпропаном с использованием гидрида натрия. Добавление 2-метилпропилмагнийбромида к нитрильной функции приводит к образованию структуры азометина на второй стадии, которая сначала превращается в первичный амин восстановлением боргидридом натрия. N-алкилирование проводят на четвертой стадии реакции с помощью формальдегида и муравьиной кислоты. Синтетическая последовательность дает рацемическое основание сибутрамина. Осаждение соляной кислотой приводит к получению гидрохлорида моногидрата.
Стереоизомеризм
Сибутрамин имеет стереогенный центр. Таким образом, есть два энантиомера, (S) -форма и (R) -форма. Примечательно, что используется рацемат (смесь энантиомеров 1: 1), хотя для фундаментальных соображений было бы предпочтительным использовать энантиомер с лучшими или меньшими побочными эффектами.
Фармакология и механизм действия
Сибутрамин является косвенным симпатомиметиком и может вводиться перорально. Он ингибирует обратный захват нейротрансмиттеров норэпинефрина и серотонина в нервную клетку, что увеличивает их концентрацию в синаптической щели, что, в свою очередь, увеличивает возбуждение адренорецепторов и, таким образом, приводит к снижению аппетита.
Побочные эффекты
Побочные эффекты сибутрамина являются значительными, а также причиной, по которой применение препарата строго ограничено. Они включают многочисленные жалобы на головную боль, сухость во рту, тошноту и рвоту, онемение, высокое кровяное давление и нарушения ритма сердца.
Сибутрамин противопоказан при гипертиреозе, стенокардии, бессоннице, гипертонии, эпилепсии, нарушениях ритма сердца и печени и почек, а также при параллельном применении антидепрессантов и нейролептиков.
Согласно исследованиям, сибутрамин имеет значительно повышенный риск сердечного приступа, особенно для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в исследовании, проведенном в США, перечислено 34 случая смерти от этого препарата.
Трехлетнее исследование пациентов с ожирением и ишемической болезнью сердца привело к снижению веса в среднем на 3 кг. Исследование не выявило преимуществ выживания от сибутрамина и повышенного риска сердечно-сосудистых событий.
Оценка выгод и рисков и влияние на маркетинг
В Италии лекарства, содержащие сибутрамин, уже были изъяты с рынка в 2002 году из-за двух смертей. Чтобы оценить безопасность сердечно-сосудистой системы и потенциальные преимущества долгосрочного применения, исследование сибутрамина по сердечно-сосудистым исходам было проведено в 16 странах, где примерно 10 000 пациентов принимали сибутрамин в течение шести лет. Основываясь на результатах исследования, Комитет по лекарственным средствам для использования человеком Европейского агентства по лекарственным средствам в январе 2010 года отрицательно оценил соотношение пользы и риска и немедленно рекомендовал приостановить действие разрешения на продажу лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин. Производитель оригинального препарата затем приостановил маркетинг в ЕС. В Германии эта суспензия сразу же принесла свои плоды, поскольку на рынке присутствовали только препараты оригинального производителя. В Германии препараты, содержащие сибутрамин, уже были одобрены в качестве лекарств только в очень ограниченных дозировках. В Польше власти приостановили выдачу разрешений на все препараты в марте 2010 года, а также в Швейцарии.
На основании неблагоприятного соотношения пользы и риска, выявленного в исследовании SCOUT, Эбботт в консультации с FDA в октябре 2010 года снял препарат с рынка в США.
Продукты, содержащие сибутрамин, продаются нелегально, чтобы снизить массу тела, повысить физическую работоспособность и повысить эффективность кофе.
В то время как в 2005 году в Германии по-прежнему было конфисковано 125 000 незаконно ввезенных капсул китайского препарата «ЛиДа», это число превысило в 2006 году миллионную отметку. В 2011 году таможенные органы уничтожили 50 000 таблеток для похудения, содержащих сибутрамин, изъятых в аэропорту Франкфурта в Китае.
Министерство защиты прав потребителей Гессена 2 декабря 2011 года предупредило о том, что потребление определенных партий кофе, также предлагаемых в Интернете, «Slimming Coffee Leisure 18». Две партии растворимого кофе "Vitaccino", в которых был обнаружен сибутрамин, были изъяты с рынка в 2010 году, и потребителям было рекомендовано прекратить использование этого продукта в 2013 году, поскольку таможня ранее обеспечивала поставки товаров, заказанных через Интернет.
В 2006 году Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло в список запрещенных веществ сибутрамин, особенно в группе S6 «Стимуляторы».
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
![]() |
Комментарии на отзыв: