Капецитабин цена отзывы после приема - отзыв

Лекарственный препарат капецитабин

Капецитабин является противоопухолевым фармакологическим средством, по своей химической природе является производным фторпиримидина. Препарат способен активироваться в опухолевой ткани и оказывать выборочное цитотоксическое действие. Если рассматривать действие препарата инвитро, то до него здесь цитотоксическое действие не характерно.

В организме в процессе метаболизма капецитабин способен превращаться в производное 5-фторурацил, которое вступает в дальнейшее метаболические процессы. Данное превращение происходит именно в тканях опухоли, и в этом принимает активное участие фермент тимидинфосфорилаза. Таким образом, это производное на здоровые ткани организма действуют в минимальном варианте, и мишенью являются только ткани опухоли. Метаболизм 5-фторурацила происходит в одинаковой степени как здоровых клетках, так и клетках опухоли. При этом происходит образование цитотоксических активных продуктов метаболизма, среди которых следует отметить 5-фтор-2-дезоксиуридинмонофосфат и 5 фторуридина трифосфат.

Продукты метаболизма 5-фторурацила способны побеждать клетки опухоли используя самые разные механизмы. В частности одним из них является ковалентное связывание с тинидилатсинтетазой, при этом образуется третичный комплекс, который способствует нарушению биосинтеза из урацилтимидилата, вещества предшествующего тимидина. Также непосредственно фторурацил способен воздействовать на синтез рибонуклеиновых кислот, вызывая здесь появление специфических ошибок. В результате этих ошибок происходит нарушение процессинга рибонуклеиновых кислот и белкового синтеза.

Капецитабин способствует в клетках опухолей последовательной ферментной биотрансформации, таким образом образуются очень высокие концентрации. Когда принимался препарат больными раком кишечника, то концентрация 5-фторурацила в опухолях возрастало примерно 3,2 раза по сравнению со здоровыми тканями. При исследовании колоректальных опухолей, активнось мединфосфорилазы возрастала примерно в 4 раза по сравнению со здоровыми тканями.

В настоящее время установлено, что капецитабин может быть как препарат выбора при метастазах рака, который поражает прямую и ободочную кишку. Объективная ремиссия наблюдалась частотой 27,5% когда использовался капецитабин, и 16,5% когда использовалось комплексное лечение с применением кальция фолината и 5-фторурацила.

Эффективно применение данного соединения в комбинировании с препаратом доцетаксел чтобы лечить метастазируют или местно распространенный рак груди, когда цитотоксическая химиотерапия с антрациклины оказалась неэффективной. Исследования в данном направлении продолжается.

При исследовании препарата инвитро, при действии его на клетки бактерий, при проведении теста Эймса, а также исследовании действия на клетки млекопитающих, не выявлено, что препарат оказывает какое-либо мутагенное действие. Также доказано, что препарат инвитро способен кластогенно действовать на лимфоциты периферического кровотока. При исследовании препарата в плане действия на эмбрионы мышей, доказано что он обладает тератогенным действием, способен вызывать полидактилию, анофтальмию, олигодактилию, и микрофтальмию, а также способен расширять желудочки мозга. В итоге у эмбрионов мышей значительно увеличилась смертность. Также негативно оказал воздействие данный препарат при исследовании на эмбрионах обезьян, вызывая увеличение их гибели. При применении препарата в дозе 760 миллиграмм на килограмм на протяжении суток на самках мышей отмечалось понижение фертильности, а когда производилось исследование на самцах, то отмечались процессы дегенерации в половых железах, которые вели к уменьшению количества мужских половых клеток.

Принятый энтерально препарат достаточно быстро всасывается в пищеварительной системе человека, после чего достаточно быстро трансформируется в продукты метаболизма, которые указаны выше. Если одновременно принимается еда, то скорость абсорбции препарата уменьшается, Однако на величину концентрации продуктов метаболизма это влияет незначительно.

Первоначально идёт гидролиз препарата, и при этом участвует фермент печени карбрксиэстераза, именно при его действии образуется 5-фторурацил.

Удаление препарата из организма происходит преимущественно через почки с мочой, и таким образом удаляется примерно 96% поступившего капецитабина. С фекалиями удаляется около 2,5%. Главным продуктом метаболизма в моче отмечается ФБАЛ, на него приходится примерно 56% дозы, которая была принята. Примерно 3% от дозы удаляется через почки без каких-либо изменений. У тех пациентов, которые имеют легкое и умеренные нарушения печёночной функции, которая обуславливается статическими поражениями, а также в пожилом возрасте, не отмечается изменения каких-либо фармакокинетических параметров.

Проведённые фармакокинетические исследования на пациентах которые имеют почечную недостаточность, выявили, что показатели препарата в неизмененном виде не завися от креатининового клиренса. В случае тяжелой почечной недостаточности метаболизм препарата основательно ещё не изучался, также не изучались фармакокинетические показатели.

Медпрепарат капецитабин применяется при терапии рака молочной железы, который имеет как местораспространённое, так и метастазирующее течение. Применяется в качестве монотерапевтического препарата, если проведение химиотерапии медикаментами из группы таксанов или антрациклиновых производных оказалось неэффективным. Также его целесообразно применение в тех случаях, когда имеются какие-либо противопоказания к проведению химиотерапии с применением антрациклинов. Применяется данный препарат также в комплексном комбинированном лечении совместно с медикаментом доцетаксел, если проведение химиотерапии, которые применяются препараты из группы антрациклинов оказалось неэффективным. Также данный препарат назначается при лечении онкологических заболеваний толстого кишечника, когда они имеют метастазирующее протекание.

Когда противопоказано применение данного препарата

Прежде всего к противопоказаниям следует отнести повышенную индивидуальную чувствительность на фторурацил, или другие препараты из группы фторпиримидинов. В данном случае следует изучать анамнез, какие препараты применялись в прошлом. Опасно использовать данное средство если пациент имеет тяжёлую почечную недостаточность, когда креатининовый клиренс составляет меньше 30 миллилитров на протяжении минуты. Противопоказанием является также наличие дефицита фермента дигидропиримидиндегидрогеназы. Если производится комбинированная терапия с применением доцетаксела, то следует удостовериться о наличии противопоказаний к применению последнего препарата.

Нежелательно применение данного средства при наличии ишемической болезни сердца, метастатических повреждений тканей печени, когда нарушается ее функция, а также при наличии гипербилирубинемии, в пожилом и детском возрасте.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Капецитабин цена отзывы после приема

До или после еды Как правильно пить лекарства - Утро с Интером