Цена: - руб. | |
Средняя оценка: 5 из 5
|
|
Рекомендуют: 100% | |
Индапамид представляет собой мягкий мочегонный и антигипертензивный агент, содержащий как полярный сульфамоилхлорбензамидный фрагмент, так и липид-растворимый метилиндольный фрагмент. Это липид-растворимый фрагмент, который диетологизирует активность индапамида из других диуретиков. Показано, что индапамид является эффективным антигипертензивным средством длительного действия при использовании отдельно с другими терапевтическими агентами.
Индапамид успешно сочетается с бета-блокаторами, метилдопой и другими антигипертензивными реагентами. Индапамид представляет собой белый желто-белый кристаллический порошок, состоящий из тетрагональных кристаллов. Индапамид растворим в метаноле, уксусной кислоте и этил. Равновесные растворимости индапамида в водном ацетате; он очень слабо растворим в хлороформе.
Индапамид представляет собой производное индола хлорсульфонамида и сульфамиловый диуретик с антигипертензивной активностью. Индапамид может взаимодействовать непосредственно с субъединицами отложенных калиевых каналов выпрямителя, тем самым блокируя как медленные, так и быстрые токи K + (IKs и IKr) через каналы. Благодаря механизму гомеостаза в балансировке общей концентрации ионов (Ca ++, Na +) он уменьшает сосудистую гиперреактивность и периферическое и артериальное сосудистое сопротивление, возможно, путем ингибирования трансмембранного ионного притока, возможно ионов кальция, и стимулирования синтеза простагландина Е2, что вызывает вазодилатацию. Индапамид оказывает его мочегонное действие, ингибируя реабсорбцию натрия и хлорида, главным образом, в результате воздействия на участок кортикального разведения почечной дистальной канальцы, тем самым способствуя выведению мочи из воды и электролитов.
Индапамид содержится только у людей, которые использовали или принимали этот препарат. Это бензамид-сульфонамид-индол. Он называется тиазидоподобным мочегонным средством, но структура достаточно разная (отсутствует тиазо-кольцо), поэтому неясно, что механизм сопоставим. Индапамид блокирует медленную составляющую тока калия с замедленным выпрямлением (IK) без изменения быстрого компонента (IKr) или тока внутреннего выпрямителя. В частности, он блокирует или антагонизирует действие белков KCNQ1 и KCNE1. Также считается, что индапамид стимулирует синтез сосудорасширяющего гипотензивного простагландина PGE2.
Индапамид особенно противопоказан людям с гиперчувствительностью к сульфонамиду. Хотя диуретики тиазидного типа, такие как индапамид, являются производными сульфонамида, сульфонамидная кросс-чувствительность редко регистрируется. Поэтому средство следует использовать с осторожностью у людей с гиперчувствительностью к сульфонамиду. Индапамид не содержит N4-ароматического амина или N1-заместителя, которые присутствуют в сульфонамидных антибиотиках. Было предложено, что неариламинсульфонамидные производные, такие как индапамид, имеют более низкий риск аллергических реакций у людей с аллергией на сульфонамид, предположительно из-за отсутствия ариламиновой группы в положении N4 (предлагаемый структурный сайт действия на аллергию на сульфонамид).
Индапамид следует использовать с осторожностью у людей с заболеванием щитовидной железы. Индапамид может снизить уровни йода в сыворотке, не влияя непосредственно на функцию щитовидной железы. Электролитный дисбаланс следует корректировать до введения индапамида. Людям, получающим индапамид, следует внимательно следить за признаками дисбаланса электролита, включая гипонатриемию, гипомагниемию, гипокалиемию или гипохлоремию.
Все(1) |
---|
Индапамид |
Комментарии на отзыв: