Фармакокинетика кофеина - отзыв

Фармакокинетика кофеина

Метаболизм кофеина является видоспецифичным. У людей около 80% потребляемого кофеина деметилируется в параксантин ферментом цитохромом P450 1A2, а еще 16% превращается в теобромин и теофиллин в печени. Дальнейшее частичное деметилирование и окисление приводят к производным урата и урацила.

Приблизительно дюжина различных метаболитов кофеина может быть извлечена из мочи, но меньше чем 3% кофеина первоначально потреблялись. Основными продуктами экскреции с мочой являются ди- и монометилксантин, а также моно-, ди- и триметилмочевина.

Фармакокинетика кофеина зависит от многих внутренних и внешних факторов. Всасывание кофеина в кровоток через желудочно-кишечный тракт происходит очень быстро и почти полностью: примерно через 45 минут после приема внутрь практически весь кофеин абсорбируется и становится доступным для метаболизма (биодоступность: 90-100%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 15-20 минут после приема кофеина. Введение 5-8 мг кофеина на кг массы тела приводит к концентрации кофеина в плазме 8-10 мг / л. Биологический период полураспада кофеина в плазме составляет от 2,5 до 4,5 часов (другие источники говорят о 3-5 часах) у здоровых взрослых. Напротив, период полураспада увеличивается в среднем до 80 часов (36–144 ч) у новорожденных и до более 100 часов у недоношенных детей. Период полувыведения кофеина уменьшается на 30-50% у курильщиков и удваивается у женщин, которые принимают оральные контрацептивы. Для женщин, которые находятся в последнем триместре беременности, он увеличивается до 15 часов. Также известно, что употребление грейпфрутового сока перед употреблением кофеина продлевает период полураспада кофеина, поскольку горькое вещество в грейпфруте ингибирует метаболизм кофеина в печени. У кормящих матерей потребление менее двух чашек кофе в день не влияет на поведение ребенка в ночное время.

Хроматографические методы являются предпочтительными для анализа кофеина. В частности, газовая хроматография, ВЭЖХ и сочетание этих методов разделения с масс-спектрометрией способны обеспечить требуемую специфичность и чувствительность при анализе сложных матриц в физиологических исследованиях и химическом анализе пищевых продуктов. В фармацевтическом анализе для качественного и количественного определения кофеина также используется тонкослойная хроматография.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом