ЦЕРАКСОН ОТЗЫВЫ ВРАЧЕЙ НЕВРОЛОГОВ инструкция по применению - отзыв

Лекарственный препарат Цераксон

Цераксон является ноотропным средствам на основе действующего вещества Цитиколина. Выпускаются препарат в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения, а также для энтерального применения. Представляет собой бесцветную жидкость, которая имеет характерный клубничный аромат.

В препарате Цераксон находится в виде натриевой соли так называемого цитиколин натрия. Также в препарат входят и вспомогательные соединения, куда относятся глисерол, сорбит, метилпарабен, пропилпарабен, лимоннокислый натрий в виде дигидрата, натрий сахариновокислых, калий сорбиновокислый, лимонная кислота для обеспечения соответствующего PH, клубничная ароматизирующая эссенция, благодаря которой жидкость имеет своеобразный клубничный запах. В качестве растворителя используется очищенная дистиллированная вода.

Цитиколин представляет собой нуклеозиддифосфат с основным цитозином, связанным с холином через эфир фосфорной кислоты. Цитиколин растворим в воде и обладает очень хорошей биодоступностью (более 90%).

Эффект в организме

Цитиколин является промежуточным звеном метаболизма клеточных мембран, который необходим в качестве основного строительного блока для биосинтеза фосфолипидов клеточных мембран (фосфатидилхолин, а также лецитин). Цитиколин синтезируется эндогенно и является лимитирующей стадией синтеза фосфатидилхолина, наиболее важной метаболической стадией в строительстве и репарации клеточных мембран.

Фармакокинетические исследования на здоровых взрослых показали, что перорально вводимый цитиколин поглощается очень быстро и менее 1% выводится из организма энтерально. Экзогенно нанесенный цитиколин гидролизуется в кишечной стенке и в печени и всасывается в виде холина и цитидина. Холин и цитидин затем подвергаются дальнейшему метаболизму, проходя гематоэнцефалический барьер, где он должен быть повторно синтезирован в мозге. Фармакокинетические исследования показывают, что выделение из дыхательных путей через легкие и мочу, аналогичное плазменной доступности, является двухфазным.

Цитидин, важный компонент нуклеиновых кислот (ДНК / РНК), цитоплазматически превращается в цитидин трифосфат (CTP). При метаболизме цитиколина холин фосфорилируется ферментом холинкиназой. В последующей реакции продукт фосфорилхолин превращается ферментом CTP-фосфохолин-цитидинтрансфераза (CCT) с цитидин трифосфатом с удалением пирофосфатной группы с образованием цитиколина. На последнем этапе, катализируемый ферментом холинфосфотрансферазой, цитиколин реагирует с диацилглицерином с образованием фосфатидилхолина.

В исследовании на животных уровни фосфатидилхолина увеличились на 25%, уровни фосфатидилэтаноламина на 17% и уровни фосфатидилсерина на 42% после обработки 500 мг / кг массы тела в день в течение 90 дней. Холин и цитидин, основные метаболиты цитиколина, могут быть обнаружены после однократной пероральной дозы цитиколина при значительном повышении уровня в плазме у молодых и пожилых пациентов. МРТ-спектроскопические исследования показали, что лечение ХДФ-холином в течение нескольких недель у пожилых людей значительно повышает уровень фосфодиэфиров, побочных продуктов метаболизма фосфолипидов в плазме в плазме. Таким образом, лечение цитиколином увеличивает синтез и оборот фосфолипидов. Было показано, что цитиколин совсем безопасен в токсикологических тестах и не обнаружил значительного системного холинергического эффекта.

Из-за своего способа действия цитиколин ранее ассоциировался с регенеративными функциями при травматических и дегенеративных заболеваниях головного мозга. Экзогенный цитиколин был изучен у более чем 11 000 пациентов в клинических испытаниях (инсульт, черепно-мозговая травма, деменция). Эффект цитиколина после ишемического или геморрагического инсульта особенно хорошо расшифрован: здесь описываются анти-возбуждающее, антиоксидантное, мембраностабилизирующее и регенеративное действия. Клинические исследования показали начальные признаки уменьшения объема инфаркта и неврологического дефицита после лечения цитиколином у пациентов с инсультом. Например, анализ объединенных данных об эффективности цитиколина у пациентов с острым ишемическим инсультом показал, что более чем у одного из четырех пациентов с цитиколином наблюдалось почти полное выздоровление через три месяца (оценка NIHSS ? 1, индекс Бартела более 95, плюс значение mRS менее 1). Кроме того, Кокрановский обзор объединенных данных всех семи двойных слепых и плацебо-контролируемых исследований ишемического инсульта подтверждает эффективность цитиколина. Вероятность избежать смертности или инвалидности при длительном наблюдении была в пользу цитиколина.

Не в последнюю очередь благодаря этим данным цитиколин использовался для лечения инсульта во всем мире более 30 лет в Европе, Латинской Америке и Азии. Тем не менее, в соответствии со строгими критериями, основанными на фактических данных, доказательство эффективности из многоцентрового исследования фазы III по-прежнему отсутствует, но в настоящее время оно обновляется в рамках международного исследования фазы III (Международное испытание гражданства при остром инсульте). Это исследование было прекращено в 2011 году, поскольку не было значительных различий в улучшении симптомов заболевания в двух участвующих группах (плацебо по сравнению с препаратом). В результате исследований было отмечено, что цитиколин неэффективен при лечении легких и умеренных ишемических инсультов.

То же самое касается и дальнейших заявлений, куда относятся когнитивные расстройства различного генеза, например, деменция, болезнь Паркинсона, наркомания, алкоголизм, амблиопия и глаукома, а также защита мембран эндотелиальных клеток при осложнениях, вызванных инфекционными заболеваниями, такими как сепсис или церебральная малярия.

При попадании в организм препарат отличается высокими абсорбционными характеристиками. Если препарат применяется энтеральным способом, то он практически полностью подвергается реабсорбции, и обладает такой же биологической доступностью, как если бы применялся внутривенном способом. Введённый внутримышечно или внутривенно препарат подвергается метаболическим процессам в печени, при этом образуется холин и цитидин. После того как введён препарат можно отметить значительное увеличение в кровяной плазме содержание холина.

После введения наблюдается значительное распределение цитиколина в мозговых структурах. Он достаточно быстро оказывается в структурных фосфолипидах и других соединениях. Наблюдается активное встраивание его в мембраны митохондрий, клеточные мембраны, при этом образуется часть фосфолипидной структуры.

Применяя препарат следует помнить, что цитиколин способен усиливать действие леводопы, что однозначно следует учитывать, при её назначении в случае лечения болезни Паркинсона. Следует помнить, что данные лекарственные препараты являются несовместимыми со средствами которые содержат меклофеноксат.

Кроме цераксона встречаются другие торговые наименования и лекарственные формы, выпускаемые разными фармацевтическими компаниями.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Цераксон отзывы врачей неврологов