Цена: --- руб. | |
Средняя оценка: 4 из 5
|
|
Рекомендуют: 100% | |
Азопт представляет собой фармакологическое средство, которое является по своей природе блокатором фермента карбонангидразы. применяется преимущественно в качестве противоглаукомного препарата. Главное действующее вещество этого медикамента это бринзоламид, которое собственно и обуславливает полностью его механизм действия и последующие метаболические процессы.
Препарат выпускается в виде суспензии, которая окрашена в белый или почти белый цвет.
Также в данный медпрепарат входит и ряд вспомогательных соединений бензалконий хлористый (в растворенном состоянии) — 0,1 миллиграмма; динатрий эдетовокислый — 0,1 миллиграмма; натрий хлористый — 2,5 миллиграмма; тилооксапол — 0,25 миллиграмма; маннитол (многоатомный спирт манит) — 33 миллиграмма; карбомер (974 Р) — 4 миллиграмма; натрия гидрокись и/или кислота хлороводородная концентрированная (для придания рН); вода дистиллированная очищенная — до 1 миллилитра, применяемая в качестве растворителя.
Бринзоламид (известный также под торговыми наименованиями, Алькон Лабораториз, Бефардин, Фарди Медикалс) является ингибитором фермента карбонангидразы, применяемым для снижения внутриглазничного давления у больных, которые имеют открытоугольную глаукому или глазное повышенное давление. В частности он оказывает ингибирующее действие на карбоангидразу II. Карбоновая ангидраза встречается главным образом в эритроцитах (но также и в иных тканях, включая глаз). Она представлена рядом изоферментов, наибольшую активность из которых проявляет именно карбонангидраза II (CA-II).
Когда применяется медикамент. Используют для терапии открытоугольной глаукомы и повышенного внутриглазничного давления из-за образования чрезмерного количества водянистой влаги или недостаточного дренажа через трабекулярную сеть.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Торможение фермента карбонангидразы в ресничных процессах глаза способствует уменьшению продуцирования водянистой влаги и, таким образом, снижает внутриглазничное давление в передней камере, скорее всего, за счет снижения скорости синтеза гидрокарбонатных ионов с последующим понижением движения натриевых ионов и жидкости; это может облегчить последствия открытоугольной глаукомы.
Абсорбция. Рекомендованная частота для местного использования данного медикамента – дважды на протяжении дня. После закапывания в глаз суспензия до определенного количества подвергается системной абсорбции; однако содержание препарата в кровяной плазме плазме довольно низкое и, как правило, ниже пределов определения (менее 10 нанограмм / миллилитр) из-за массированного поглощения биологическими тканями и красными кровяными тельцами. Пероральный путь введения менее благоприятен из-за определенного поглощения слизистой оболочкой пищеварительной системы и увеличенного профиля побочного действия препарата по сравнению с офтальмологическим введением.
Распределение. Данное химическое соединение довольно хорошо соединяется с протеинами (примерно на 60%), но широко «прилипает» к эритроцитам, которые содержат фермент карбонангидразу. Из-за обилия легко связанных эритроцитов и минимального изученного метаболического превращения, период полураспада бринзоламида в крови очень длинный (составляет оринетировочно 111 дней).
Метаболические процессы.
Хотя окончательные варианты и пути превращений данного препарата не были четко установлены, есть несколько продуктов, заслуживающих внимания. N-Дезетилбринзоламид является активным продуктов исходного химсоединения и, таким образом, проявляет ингибирующее действие в отношении карбоангидразы (в основном карбоаногидразы-I, когда присутствует бринзоламид), а также обладает накопительным действием в красных кровяных тельцах эритроцитах. Однако другие известные продукты метаболизма бринзолоамида (N-десметоксипропилбринзоламид и O-десметилбринзоламид) либо не имеют выраженного активного действия, либо их активная фармакология в настоящее время особо не исследована.
Экскреция. Бринзоламид выводится преимущественно почками с мочой в неизмененном виде (60%), хотя степень клиренса в почках окончательно не выявлена. N-десетилбринзоламид также обнаружен в моче наряду с более низким содержанием неактивных продуктов метаболического распада, N-десметоксипропилбринзоламида и O-десметилбринзоламида; точное содержание не было окончательно установлено.
Предостережения и побочные эффекты
Существуют разные варианты побочных эффектов, - есть стандартные побочки, но в тоже время мягко протекающие, а есть более редкие варианты, но в тоже время значительно более серьезные, на которые особо следует обратить внимание. К стандартным легким побочным действиям следует отнести помутнение перед глазами; изменение вкусовых ощущений, в частности появление горького, кислого или необычного вкуса; кожного зуда, болей, слезоточивости или сухости в глазах; появление ощущения песка в глазах; головной боли разной интенсивности и ринита (насморка).
Редкие, но более опасные побочные действия: усиленное или неритмичное сердцебиение; обморочное состояние, кожные высыпания (в частности, появление крапивницы или зудения); сильное покраснение глаз, конъянктивит, покраснения или отечность лица, губ или горла; учащение или замедление дыхания или появление других проблем с дыханием.
Меры предосторожности, когда не следует производить прием данного препарата
1) Высокая индивидуальная чувствительность к другим сульфонамидным средствам
2) Наличие острой закрытоугольная глаукомы;
3) одновременной пероральное применение ингибиторов фермента карбонангидразы
4) Хроническая болезнь почек или печени (среднее и тяжелое течение)
5)Комбинации с тимололом
Соединение бринзоламида с этим соединением продается под торговым наименованием Азарга. Эта комбинация может быть проявлять более высокую эффективность в действии, чем любое другое лекарство.
Данный препарат по решению врача может использоваться с другими фармакологическими средствами, однако, даже в том случае если имеется нормальная совместимость, нежелательно закапывать капли совместно, поскольку в этом случае возможно снижение дозировки и общего терапевтического действия. В данном случае следует выдержать между закапыванием интервал примерно 10 минут. Если при теоретической совместимости препаратов вы все же заметили какое-то неприятное побочное действие (например, покраснение глаз, ощущение жжения, усиленное слезотечение и другие неприятные явления) то использование следует прекратить и сообщить об этом врачу.
Не следует применять препарат вместе с медикаментами из группы салицилатов, поскольку при этом побочное действие может усилиться. Также не следует применять с оральными ингибиторами карбонангидразы, поскольку при этом возникает системный эффект, а отсюда и усиление побочного действия. Все комбинации при лечении должны обговариваться с офтальмологом, а при необходимости и с другими специалистами.
Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом
Все(1) |
---|
Азопт глазные капли инструкция цена отзывы |
Комментарии на отзыв: