Анальгин - механизм действия и побочные эффекты - отзыв

Анальгин - механизм действия и побочные эффекты

Что происходит с препаратом в организме?

Метамизол (главное действующее вещество анальгина), который сам является пролекарством, гидролизуется до фармакологически активного 4-N-метиламиноантипирина. Препараты метамизола вводят внутривенно, внутримышечно, ректально и (в виде таблеток и капель) перорально. При внутривенном введении метамизол больше не обнаруживается в крови через 15 минут.

После приема внутрь он не попадает в плазму крови, но уже ферментативно гидролизуется в желудочно-кишечном тракте. Последний затем почти полностью поглощается. Биодоступность метиламиноантипирина составляет около 90%. Далее он метаболизируется в печени и выводится преимущественно через почки. Период полувыведения из плазмы и продолжительность действия составляют примерно 2,5 часа. Одновременный прием пищи может привести к медленной абсорбции перорально вводимого метамизола и, таким образом, к слегка отсроченному началу действия.

Точный механизм действия метамизола неясен. Среди прочего, обсуждается участие 5-HT или опиоидного метаболизма или сигнального пути cGMP. С 1980-х годов известно, что метамизол действует как ингибитор циклооксигеназы. По данным физиологического исследования, проведенного в 2015 году, метамизол блокирует ионные каналы в болевых рецепторах (ноцицепторах).

В дополнение к его анальгетическому и жаропонижающему эффектам, метамизол (в высоких внутривенных дозах) может оказывать спазмолитическое действие, что объясняется открытием калиевых каналов и уменьшением притока кальция в гладкие мышцы. Поэтому метамизол используется для обезболивающего лечения колик в желчных и мочевых путях.

Побочные эффекты

Около половины побочных эффектов, зарегистрированных в системе спонтанных сообщений, являются кожными изменениями, в том числе опасными для жизни, такими как синдром Стивенса-Джонсона (6,5%) и синдром Лайелла (7,8%). Около восьми процентов побочных эффектов, зарегистрированных в медицинской литературе, были обобщены при психических расстройствах. В дополнение к замешательству и сонливости, они также включают страх, бред, депрессию, беспокойство (возбуждение), галлюцинации, плохую концентрацию, седативный эффект и нарушения речи в некоторых отдельных случаях. Расстройства могут сохраняться в течение нескольких часов при низких дозах.

В отличие от других неопиоидных болеутоляющих средств, таких как например, ацетилсалициловая кислота или диклофенак являются более совместимыми с желудком, они лишь незначительно увеличивают риск желудочно-кишечного кровотечения. Сообщалось об отдельных случаях острой почечной недостаточности с острым интерстициальным нефритом неразрушающего характера. Также могут возникнуть тошнота и рвота, а иногда и безвредная красная окраска мочи из-за продуктов метаболизма.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Анальгин

Общие анестетики - механизм действия, виды, побочные эффекты, мнемоника для запоминания

АНАЛЬГЕТИКИ (ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ ЛП)

Через сколько минут начинает действовать "Анальгин"

Одно "но" парацетамола. Здоровье. 04.04.2021