АМОКСИЦИЛЛИН таблетки - отзыв

Лекарственный препарат Амоксициллин

Амоксициллин по своей фармакологической природе является антибиотиком широкого спектра действия. В химическом плане представляет собой достаточно сложное соединение

[2S[2альфа,5альфа,6-бета(S)]]-6-[[Амино-(4-гидроксофенил)ацетил]амин]-3,3-диметил-7-оксм-4-тио-1-азадицикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновую кислоту. Может выпускаться с тремя молекулами воды, или в виде натриевой соли.

По сути, это не меняет механизмы действия препарата и не изменяет его химического строения, поскольку в желудке под действием соляной кислоты высвобождается из натриевой соли свободной Амоксициллин.

Амоксициллин относится к полусинтетическим антибиотикам пенициллиновой группы, и характеризуется широким спектром действия. Отличается устойчивостью к кислотам, однако способен разрушаться ферментом пенициллиназой, которую научились вырабатывать многие микроорганизмы, и это является своеобразным механизмом адаптации к действию антибиотиков. Проявляет выраженный антибактериальный и бактерицидный эффект, причём действует на многие виды бактерий, то грамположительных так и грамотрицательных. В основе действия этого антибиотика лежит нарушение синтеза пептидогликанов, которые формируют бактериальную клеточную оболочку, являясь опорным белком. В данном случае происходит нарушение деления и роста бактериальной клетки, и возникают процессы лизиса. В итоге всё это ведёт к гибели бактерий. Также антибиотик оказывает ингибирующее действие на фермент транспептидазу.

Противомикробное действие этого антибиотика очень широкое. Так он активно действует на многие аэробные микроорганизмы, являющиеся грамположительными — Staphylococus spp. (кроме тех разновидностей, которые научились вырабатывать фермент пенициллиназу), Streptococus spp., выключая Streptococus fecalis, Streptococus pneumonie, на грамотрицательные аэробные микробы — Neiseria gonorhoeae, Neiseria meningitides, Escherihia coli, Proteus mirabillis, Haemofilus inphluenzae, определённые штаммы Salmonela, Shigela, Klebsiela, а также Helycobacter pilori.

Не способен воздействовать на индолоположительные штаммы протеуса (Protews vulgaris, Protews retgeri); Seratia spp., Enterobakter sp., Morganela morgani, Psewdomonas sp. К действию амоксициллина проявляют достаточную устойчивость микроорганизмы из группы риккетсий, микоплазм, а также вирусы.

Если применяется энтерально суспензия в дозировках 125 миллиграммов/5 миллилитров и 250 миллиграммов/5 миллилитров быстро и легко (75–90%) всасывается, создавая максимальные концентрации (1,5–3,0 миллиграммов/мл и 3,5–5,0 миллиграммов/мл соответственно) через 1–2 часа. Если препарат применяется внутренне виде капсул 250 и 500 миллиграммов максимальная концентрация (3,5–5,0 микрограмм/миллилитр и 5,5–7,5 миллиграммов/мл соответственно) также отмечается спустя 1–2 часа. Проявляет достаточно большую устойчивость в кислотной среде, приём еды не оказывает какого-либо влияния на абсорбционные характеристики.

Если амоксициллин выводится парентеральным способом, то наблюдается очень быстрое всасывание препарата и распределение по всем биологическим жидкостям; при этом максимальной концентрации препарата в крови обнаруживаются спустя 60 минут после внутримышечного введения и и поддерживается их терапевтический уровень после парентерального применения на протяжении от 6 до 8 часов, что в общем зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.

При попадании в кровь Амоксициллин связывается с белками плазмы примерно на 20%. Способен достаточно легко проходить гистогематические барьеры, исключение составляет только не измененный гистогематический барьер. Также этот антибиотик легко проникает в разные ткани и жидкости в организме; достаточно высокие терапевтические концентрации были обнаружены в перитонеальных жидкостях, урине, в волдырной жидкости, легочной ткани, плевральных выпотах, слизистых оболочках женских половых органов и кишечника. В высоких концентрациях он обнаружен в тканях печени, желчи а также в среднем ухе, у беременных женщин в плоде (поскольку способен проникать через плацентарный барьер).

Период полувывода этого препарата равен от 1 часа до полутора часов в зависимости от особенностей организма. Если нарушена деятельность выделительной системы период полувывода может быть более продолжительным и составлять до 4–12,5 часов, что зависит от креатининового клиренса. При этом он частично подвергается метаболическим процессам и образуются неактивные фармакологически продукты. 50–70% препарата удаляется из организма через почки в без каких-либо изменений через канальцевую секрецию (примерно 80%) и фильтрацию в клубочках (ориентировочно 20%), меньшая часть, примерно от 10 до 20 процентов удаляется через печень. Незначительное количества препарата можно обнаружить в сыворотке по прошествии 8 часов после внутреннего применения. Также антибиотик обнаруживается и в молоке кормящих матерей, правда в очень маленьких количествах.

Когда производится назначение данного препарата

Амоксициллин применяется при лечении бактериальных инфекций, которые вызываются чувствительной микрофлорой. В частности это инфекции верхних и нижних дыхательных путей, а также уха горла и носа (фарингиты, синуситы, отиты, ангина, воспаление легких); инфекции мочевыделительной системы (пиелиты, циститы, уретриты, пиелонефриты, эндометрит); инфекции поражающие кожные покровы а также мягкие ткани (вторичная инфекция при дерматитах и дерматозах, рожистое воспаление, импетиго); инфекции желудочно-кишечного тракта ( холангит, перитонит, сальмонеллёз, дизентерия, и даже порой такие опасные как брюшной тиф); назначается препарат также при лечении боррелиоза или болезни лайма, правда в данном случае он не является антибиотиком первого выбора, предпочтение здесь продается цефтриаксону. Применяется он также для лечения триппера, а также в составе комбинированного лечения хеликобактер пилори. Применяется также в качестве профилактического средства хирургических инфекций и эндокардита. В ряде случаев, чтобы убедиться в активности данного антибиотика против патогенной бактериальной флоры, если позволяет на то время, следует провести бактериологический посев. Это позволяет выявить чувствительность микрофлоры, а отсюда, целесообразность применения амоксициллина.

Нельзя применять данный препарат, если имеется на него повышенная индивидуальная чувствительность, а также вообще чувствительность на антибиотики пенициллиновой группы. Нельзя его использовать при инфекционном мононуклеозе. Нежелательно применение при наличии поливалентный повышенной чувствительности к веществам ксенобиотикам, при бронхиальной астме, диатезах аллергического характера, а также болезнях желудочно-кишечного тракта в истории.

В частности нельзя принимать при колитах, которые связаны с применением разных антибиотиков. Не применяется препарат при почечной недостаточности, особенно если она характеризуется тяжелым течением.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

АМОКСИЦИЛЛИН таблетки