Алкалоид кодеин свойства и действие - отзыв

Алкалоид кодеин свойства и действие

Кодеин - это химическое соединение природного происхождения из группы опиатов. В медицине кодеин используется в качестве лекарственного средства. Обычно его используют в качестве обезболивающего средства в сочетании с парацетамолом и в качестве средства от кашля.

Кодеин был выделен из опия Пьером Жаном Робике в 1832 году.

Первый немецкий патент на экономическое представление метилморфина (кодеина) был зарегистрирован в 1886 году Альбертом Ноллом и выдан в 1887 году. Доля кодеина в опийном соке, естественном источнике этого вещества, составляет 0,3–3%. [1]

Химические и физические свойства

Кодеин является 3-монометиловым эфиром морфина. Растворимость в воде составляет 8 мг / мл при 20 ° С, 17 мг / мл при 80 ° С для моногидрата кодеина, 50 мг / мл при 20 ° С для гидрохлорида кодеина, 1000 мг / мл при 100 ° С и 35 для сульфата кодеина мг / мл при 20 ° С, 150 мг / мл при 80 ° С и 400 мг / мл для полугидрата фосфата кодеина.

Аналитическое определение

Надежное качественное и количественное обнаружение в фармацевтических препаратах и различных жидкостях организма, таких как сыворотка крови, моча, слюна и др. достигается после соответствующей подготовки образца путем сочетания газовой хроматографии или ВЭЖХ с масс-спектрометрией.

Фармакологические свойства

Кодеин является пролекарством, он оказывает обезболивающее действие благодаря действию активного метаболита морфина, который вырабатывается в печени примерно на 10% путем деметилирования с участием фермента CYP2D6. Сам кодеин также действует путем связывания с опиоидными рецепторами (мю-рецепторами), но его сродство к рецептору низкое. При 400 мг кодеина максимальный метаболизм достигается благодаря исчерпанию соответствующей ферментативной способности CYP2D6. В результате эффект больше не увеличивается, а длится только дольше. Что касается противокашлевого эффекта, то, как говорят, кодеин обладает той же эффективностью, что и морфин.

Из-за генетического полиморфизма CYP2D6 действие соединения может быть различным: Около 10% популяции белой кожи могут метаболизировать кодеин только медленно, поэтому эффект не очень выражен из-за недостаточного образования морфина. Напротив, быстрые метаболизаторы, которые, по оценкам, включают 1-5,5% белой популяции, могут испытывать увеличение концентрации морфина в плазме с риском побочных эффектов, связанных с морфином, включая интоксикацию.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Алкалоиды и их влияние на организм человека

КОДЕИН: героин, морфин, бупренорфин | АПТЕЧНЫЕ НАРКОТИКИ | пенталгин, спазмалгон, коделак, терпинкод

Кодеин | PURPLE DRANK | LEAN - кодеиновый сироп | лин и перпл дранк 18+

Жирнова Д.Ф. Химический состав растений Фенольные соединения и алкалоиды

Алкалоиды. Фармакогнозия