Азидотимидин - препарат от СПИДа, механизм действия - отзыв

Азидотимидин также называется зидовудином. Это препарат, используемый для замедления развития СПИДа (синдром приобретенного иммунодефицита) у пациентов, инфицированных ВИЧ (вирус иммунодефицита человека). Азидотимидин относится к группе препаратов, известных как ингибиторы обратной транскриптазы нуклеозидов (НИОТ).

В 1987 году азидотимидин стал первым из этих препаратов, одобренным Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США с целью продления жизни больных СПИДом.

Ретровирус (родовое название зидовудин) является препаратом ингибитора обратной транскриптазы нуклеозида, используемым для продления жизни больных СПИДом.

азидотимидин активен только против ВИЧ, когда вирус реплицируется в провирусную ДНК (вирусная ДНК синтезируется до интеграции в ДНК хозяина). Это связано с тем, что активное соединение азидотимидина, известное как зидовудин 5-трифосфат, имеет высокое сродство (притяжение) для фермента, называемого обратной транскриптазой, который используют ретровирусы, такие как вирус иммунодефицита человека, для репликации вирусной одноцепочечной РНК (рибонуклеиновой кислоты) в провирусную двухцепочечную ДНК (дезоксирибонуклеиновую кислоту).

Зидовудин 5-трифосфат аналогичен по структуре тимидинтрифосфату, который обычно продуцируется клетками и является одним из нескольких нуклеозидных соединений (структурных единиц нуклеиновых кислот), необходимых для синтеза ДНК. Однако зидовудин-5-трифосфат имеет большее сродство к обратной транскриптазе, чем тимидинтрифосфат, и он содержит азотную группу (азид, N3) вместо обычной нуклеозидной гидроксильной группы (-ОН). В результате обратная транскриптаза включает зидовудин-5-трифосфат в растущие нити провирусной ДНК ВИЧ, и синтез и репликация ДНК прекращаются, поскольку последующие нуклеозиды не могут связываться с азотной группой 5-трифосфата зидовудина.

Хотя азидотимидин является селективным по отношению к обратной транскриптазе ВИЧ, он частично блокирует активность определенных ферментов полимеразы человека (ферменты, которые добавляют свободные нуклеотиды к новым цепям ДНК), включая фермент митохондриальную дезоксирибонуклеиновую полимеразу. Мышечные клетки имеют очень большое количество митохондрий, и терапия азидотимидином может привести к повреждению мышечных тканей, включая сердце.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом