АНАСТРОЗОЛ ОТЗЫВЫ ПАЦИЕНТОВ ПОСЛЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВА отзывы - развод или правда? - отзыв

Лекарственный препарат анастрозол

Анастрозол является противоопухолевым средством, которое относится к селективным нестероидным ингибитором фермента ароматазы. Представляет собой белое порошкообразное кристаллическое соединение, которое растворимо в воде. Растворимость составляет при 25оС 0,25 миллиграмма на 1 миллилитр.

Изменение кислотности среды не оказывает какого-либо действия для растворимость препарата. Также препарат хорошо растворим в этиловом спирте, этилацетате, этиловом спирте, а также тетрагидрофуране.

Используется данный препарат в качестве противоопухолевого средства, которое ингибируют синтез эстрогенов. Препарат достаточно активный в плане эстрогенозависимых новообразований в груди в период постменопаузы. Главным источником эстрогенов в крови у женщин в период постменопаузы является андростендион. При попадании в периферические ткани он преобразуется в гормон эстрон, а впоследствии образуется эстрадиол. В этом процессе активное участие принимают фермент ароматаза. Действие препарата основано на том, что этот фермент ингибируется тканях периферии, в том числе и в жировой ткани, таким образом, эстрадиол образуется в меньших количествах.

Если проводится терапия анастрозолом и используются рекомендуемые дозировки, составляющие 1 мг на протяжении суток, то возможно снижение количества эстрадиола до 70% на протяжении суток, а если лечение проводится на протяжении 14 дней, то этот показатель равен 80%. Если ежедневно прекратить принимать препарат, то будет происходить поддерживание супрессии сывороточного эстрадиола на протяжении 6 дней. Когда понижается уровень эстрадиола, который циркулирует по крови, это оказывает терапевтическое действие при опухолях груди у женщин, которые находятся в периоде постменопаузы. Если препарат применялся каждый день в дозировках 3, 5 и 10 миллиграммов, то не было замечено какого-либо действия на выработку альдостерона и кортизола. Опыты на животных показали, что для анастрозола несвойственно прямое андрогенное, прогестагенное и эстрогенное действие. Он способен изменять уровень циркулирующих эстрогенов, андрогенов и прогестерона.

При попадании в организм препарат всасывается примерно на 85%, иногда этот может показатель быть меньше, и составлять 83%. Если препарат применять совместно с едой, то происходит уменьшение всасывания. Если принимать на голодный желудок, то максимальная концентрация в крови будут достигаться спустя 2 часа. При попадании в кровь препарат надежно связываться с белками кровяной плазмы примерно 40%. Если препарат применяется ежедневно, то через неделю достигается равновесная концентрация, причём ее величина примерно в 3 раза больше, чем если препарат был бы принят однократно.

Примерно 60% препарата выделяются из организма в виде продуктов метаболизма.

В период постменопаузы анастрозол быстро подвергается метаболическим процессом. Примерно 10% препарата удаляется с мочой в неметаболизированном виде, что происходит на протяжении 72 часов после приема. Примерно 60% препарата удаляются в виде продуктов метаболизма. Превращение препарата в тканях печени идет по типу деалкилирования. Также идут реакции гидроксилирования, а также образование конъюгатов с глюкуроновой кислотой. При этом происходит образование неактивных продуктов метаболизма, главным из них является триазол. Терминальный период полувывода равен около 5 часов. На фармакокинетические особенности препарата не влияет возраст женщины, если он находится в периоде от 50 до 80 лет.

Следует помнить, что в больших дозах препарат обладает токсическим действием, в частности эта токсичность исследовалась на грызунах, крысах и мышах.

При пероральном использовании препарата летальная доза составляла 100 мг на килограмм на протяжении суток. Явление отравления сопровождались гастритом, некрозом тканей, образованием язв, а также геморрагических выражений. Наблюдалось сильное раздражение желудка и формирование некротических изменений. Для собак летальная доза составляет примерно 45 мг на килограмм, если она введена на протяжении суток.

Многочисленные проводимые тесты в плане канцерогенного и мутагенного действия не выявили отрицательных эффектов. Препарат никаким образом не воздействует на хромосомные аберрации, а также деление ДНК. Дальнейшие исследования у крыс препарата до канцерогенность на протяжении 2 лет, показали, что увеличиваются риски возникновения карциномы, а также гепатоцеллюлярной аденомы. Также имелось образование полипов в матке, увеличение частоты появления аденомы щитовидной железы. Однако, последние факторы были связаны с тем, что препарат применялся в очень высоких дозах. Длительное применение препарата на мышах, показало, что увеличивается частота возникновения самых разных опухолей, в частности это были стромальные, эпителиальные опухоли яичников. Однако эти данные, которые получили на животных не коррелируется с таковыми для человека.

Когда применяется анастрозол? Прежде всего, это лечение гормонозависимых опухолей молочных желез у женщин в период постменопаузы. Также его используют для терапии распространенного рака, адъювантного лечения раннего гормонально положительного рака груди в постменопаузу, после прохождения лечения тамоксифеном на протяжении периода от 2 до 3 лет. Нельзя данный препарат применять в период пременопаузы, повышенной индивидуальной чувствительности на него, а также сопутствующем лечении тамоксифеном, а также эстрогенсодержащими препаратами. Исключается применение анастрозола при выраженной почечной недостаточности, когда креатининовый клиренс меньше 20 миллилитров в минуту. Нельзя его также использовать при почечной недостаточности, как выраженной так и умеренно протекающией. Это связано прежде всего с тем, что препарат основательно не изучен в плане действие на печень и безопасности. Нельзя принимать анастрозол беременным женщинам и кормящим матерям.

Осторожное применение препарата рекомендуется при остеопорозе, а также при гиперхолестеринемии. В данном случае препарат допустимо применять под наблюдением врача, или лучше вообще воздержаться от применения. Опасно принимать это средство также при проявлениях ишемической болезни сердца, например при стенокардии.

Побочные действия при применении этого препарата могут затрагивать все органы и системы. Со стороны головного мозга и органов чувств часто возможно появление сонливости, головных болей, депрессивного состояния, головокружения. Со стороны сердца и сосудов возможно повышение кровяного давления, сильного головокружения, а также интенсивных головных болей. В качестве осложнений рассматриваются также появление тромбоэмболии и тромбофлебита. Со стороны дыхательной системы возможно воспаление придаточных пазух носа, появление насморка, ларингита и бронхита. Со стороны органов пищеварения возможно появление тошноты, рвоты, отсутствие аппетита, нарушения стула, которые могут сопровождаться как запорами, так и поносами. Наблюдается появление сухости во рту. В случае повышенной чувствительности на препарат возможно появление гиперемии кожных покровов, сыпи и зуда.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Анастрозол отзывы пациентов после приема лекарства